Date published: 2025-10-25

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Gm884 Attivatori

Gli attivatori Gm884 più comuni includono, ma non solo, la forskolina CAS 66575-29-9, l'8-CPT-cAMP CAS 93882-12-3, la ionomicina, l'acido libero CAS 56092-81-0, la tapsigargina CAS 67526-95-8 e l'acido okadaico CAS 78111-17-8.

Gli attivatori della ripetizione ricca di leucina contenente 37 (LRRC37) sono un gruppo eterogeneo di composti bioattivi che condividono la caratteristica comune di modulare l'attività di proteine contenenti domini di ripetizione ricca di leucina (LRR), in particolare la proteina LRRC37. La ripetizione ricca di leucina è un motivo strutturale coinvolto nelle interazioni proteina-proteina ed è caratterizzata da una sequenza tipicamente di 20-30 aminoacidi ricca di residui di leucina. Queste sequenze formano una struttura che rappresenta una piattaforma versatile per la formazione di complessi proteici. Gli attivatori di LRRC37 possono funzionare attraverso vari meccanismi, spesso implicando la modulazione di vie di segnalazione che portano a modifiche post-traduzionali delle proteine, in particolare la fosforilazione. Tali composti possono influenzare l'attività di LRRC37 alterandone la conformazione, la localizzazione, la stabilità o le interazioni con altre proteine e molecole all'interno della cellula. Questa alterazione si ottiene tipicamente attraverso l'attivazione o l'inibizione di enzimi specifici che hanno come bersaglio diretto o indiretto LRRC37 o le vie ad esso associate.

Le entità chimiche che agiscono come attivatori di LRRC37 possono essere piccole molecole organiche, peptidi o altri prodotti naturali che permeano la membrana cellulare ed esercitano i loro effetti a livello intracellulare. Questi attivatori hanno spesso come bersaglio proteine regolatrici chiave come le chinasi e le fosfatasi, che svolgono ruoli critici nelle reti di segnalazione cellulare. Ad esempio, composti come la forskolina e l'8-CPT-cAMP potenziano la funzione del LRRC37 aumentando i livelli cellulari di AMP ciclico (cAMP), un secondo messaggero che attiva la protein chinasi A (PKA), portando alla fosforilazione delle proteine bersaglio. D'altra parte, la ionomicina e la thapsigargina aumentano i livelli di calcio intracellulare, innescando vie di segnalazione calcio-dipendenti, tra cui l'attivazione della chinasi calmodulina-dipendente (CaMK), che può anche portare a eventi di fosforilazione che influenzano LRRC37. Altri composti, come l'acido okadaico, agiscono indirettamente inibendo le fosfatasi proteiche, determinando così un maggiore stato di fosforilazione all'interno della cellula, che può modulare l'attività delle proteine, tra cui LRRC37.

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Nome del prodottoCAS #Codice del prodottoQuantitàPrezzoCITAZIONIValutazione

Forskolin

66575-29-9sc-3562
sc-3562A
sc-3562B
sc-3562C
sc-3562D
5 mg
50 mg
1 g
2 g
5 g
$76.00
$150.00
$725.00
$1385.00
$2050.00
73
(3)

La forskolina stimola l'adenilil ciclasi, aumentando i livelli di cAMP, che attiva la protein chinasi A (PKA). La fosforilazione della PKA può potenziare l'attività della leucine rich repeat containing 37, modificando le interazioni proteina-proteina o la sua localizzazione.

8-CPT-cAMP

93882-12-3sc-201569
sc-201569A
20 mg
100 mg
$85.00
$310.00
19
(1)

L'8-CPT-cAMP è un analogo del cAMP permeabile alle cellule che attiva la PKA. La PKA attivata può fosforilare i bersagli a valle, potenziando l'attività della ripetizione ricca di leucina contenente 37, alterandone la conformazione o la stabilità.

Ionomycin, free acid

56092-81-0sc-263405
sc-263405A
1 mg
5 mg
$94.00
$259.00
2
(2)

La Ionomicina è uno ionoforo di calcio che aumenta i livelli di calcio intracellulare, attivando così le vie di segnalazione calcio-dipendenti che includono la chinasi calmodulina-dipendente (CaMK) che può fosforilare e potenziare l'attività della ripetizione ricca di leucina contenente 37.

Thapsigargin

67526-95-8sc-24017
sc-24017A
1 mg
5 mg
$94.00
$349.00
114
(2)

La tapigargina inibisce la pompa SERCA, portando ad un aumento del calcio citosolico. Il calcio elevato può attivare CaMK, che può poi portare all'attivazione della ripetizione ricca di leucina contenente 37 attraverso la fosforilazione.

Okadaic Acid

78111-17-8sc-3513
sc-3513A
sc-3513B
25 µg
100 µg
1 mg
$285.00
$520.00
$1300.00
78
(4)

L'acido okadaico è un potente inibitore delle fosfatasi proteiche 1 e 2A, con conseguente aumento dei livelli di fosforilazione all'interno della cellula. Questo può migliorare indirettamente l'attività del leucine rich repeat containing 37 aumentando lo stato fosforilato delle proteine che interagiscono con esso o che lo regolano.

(−)-Epigallocatechin Gallate

989-51-5sc-200802
sc-200802A
sc-200802B
sc-200802C
sc-200802D
sc-200802E
10 mg
50 mg
100 mg
500 mg
1 g
10 g
$42.00
$72.00
$124.00
$238.00
$520.00
$1234.00
11
(1)

L'EGCG inibisce le fosfodiesterasi, portando a livelli più elevati di cAMP e attivando così la PKA. La PKA attivata può fosforilare le proteine, potenzialmente migliorando l'attività della ripetizione ricca di leucina contenente 37 attraverso cambiamenti dipendenti dalla fosforilazione.

Lithium

7439-93-2sc-252954
50 g
$214.00
(0)

Il cloruro di litio inibisce la glicogeno sintasi chinasi-3 (GSK-3), che può portare all'attivazione di proteine a valle che possono interagire o regolare la ripetizione ricca di leucina contenente 37, potenziandone l'attività.

Bisindolylmaleimide I (GF 109203X)

133052-90-1sc-24003A
sc-24003
1 mg
5 mg
$103.00
$237.00
36
(1)

La bisindolilmaleimide I è un inibitore della PKC che può portare a risposte cellulari compensatorie, potenzialmente aumentando l'attività della leucina ricca di ripetizioni 37 attraverso vie di segnalazione alternative che sono indipendenti dalla PKC.

PMA

16561-29-8sc-3576
sc-3576A
sc-3576B
sc-3576C
sc-3576D
1 mg
5 mg
10 mg
25 mg
100 mg
$40.00
$129.00
$210.00
$490.00
$929.00
119
(6)

Il PMA attiva la PKC, che può portare alla fosforilazione delle proteine bersaglio, potenzialmente aumentando l'attività della leucine rich repeat containing 37 attraverso vie di segnalazione mediate dalla PKC.

Anisomycin

22862-76-6sc-3524
sc-3524A
5 mg
50 mg
$97.00
$254.00
36
(2)

L'anisomicina agisce come un inibitore della sintesi proteica che attiva la via di segnalazione JNK, potenzialmente potenziando l'attività della ripetizione ricca di leucina contenente 37 attraverso i percorsi della protein-chinasi attivata dallo stress.