Gm711激活剂

常见的Gm711激活剂包括但不限于毛喉素（CAS 66575-29-9）、罗利普兰（CAS 61413-54-5）、甲状旁腺激素片段（1-34）（CAS 52232-67-4）、IBMX（CAS 28822-58-4）和（-）-肾上腺素（CAS 51-43-4）。(1-34) CAS 52232-67-4、IBMX CAS 28822-58-4和(-)-Epinephrine CAS 51-43-4。

含有丝氨酸/苏氨酸激酶样结构域 1 的激活剂包括各种影响细胞信号通路、导致 Stkld1 活性增强的化合物。这些激活剂通过不同的机制发挥作用，主要涉及 Stkld1 磷酸化状态的改变或上游激酶活性的调节。例如，福斯可林和罗利普仑等化合物以 cAMP 依赖性途径为目标，福斯可林直接刺激腺苷酸环化酶，罗利普仑抑制 PDE4。这会导致 cAMP 水平升高，随后激活 PKA，PKA 是一种激酶，能使包括 Stkld1 在内的一系列蛋白质磷酸化。同样，PTH（1-34）片段作用于 PTH1R 受体，增加 cAMP 和 PKA 的活性，这也会导致 Stkld1 的磷酸化和激活。

此外，异霉素激活的 JNK 可使丝氨酸/苏氨酸激酶磷酸化，从而增强 Stkld1 的活性。当使用 SB 203580 和 U0126 等抑制剂时，它们可以分别抑制相互竞争的 MAPK 通路或 MEK1/2，从而重新定向细胞内的信号转导，由于信号转导网络的相互关联性，它们可能会上调 Stkld1 的活性。LY294002 可调节磷脂酰肌醇 3-激酶（PI3K）的活性，从而改变激酶活性的平衡，并可能有利于 Stkld1 的激活。使用磷酸酶抑制剂（如 okadaic acid 和 Calyculin A）会导致细胞蛋白（包括丝氨酸/苏氨酸激酶）的整体磷酸化状态增加，这可能会导致 Stkld1 激酶的活性因去磷酸化率降低而增强。