GlyT2 Activateurs

Les activateurs GlyT2 courants comprennent, entre autres, la Sarcosine CAS 107-97-1, la Bétaïne CAS 107-43-7, la N,N-Diméthylglycine CAS 1118-68-9, le bitartrate de choline CAS 87-67-2 et l'Acide Guanidinoacétique CAS 352-97-6.

Les activateurs de GlyT2 sont des composés chimiques qui augmentent l'activité fonctionnelle de GlyT2, un transporteur de glycine codé par le gène SLC6A5. Ces activateurs agissent par divers mécanismes, principalement axés sur l'augmentation de la concentration intracellulaire ou extracellulaire de glycine, le substrat naturel de GlyT2. Par exemple, la sarcosine et la N,N-diméthylglycine peuvent augmenter les niveaux de glycine par leur métabolisme, renforçant ainsi l'activité de la GlyT2 lorsqu'elle transporte la glycine à travers les membranes neuronales. La bétaïne et la choline jouent également un rôle dans ce processus en contribuant au cycle de méthylation cellulaire et à l'osmorégulation, qui sont liés à la synthèse et à l'utilisation de la glycine. La présence de ces composés peut augmenter la capacité fonctionnelle de la GlyT2 en assurant un apport régulier de glycine pour le transport.

En outre, des composés comme le milacemide, un promédicament, et le guanidinoacétate, un précurseur de la créatine, stimulent l'activité de la GlyT2 par leur conversion en glycine dans les voies métaboliques. L'éthanolamine et la L-thréonine sont impliquées dans des voies qui produisent de la glycine comme sous-produit ou par conversion directe, respectivement. Cette production accrue de glycine peut, à son tour, renforcer l'activité de la GlyT2 en lui fournissant davantage de substrat. La L-sérine joue un rôle similaire, en tant que précurseur dans la biosynthèse de la glycine. Le phosphate de pyridoxal et l'acide folinique, tous deux impliqués dans des voies métaboliques critiques, peuvent augmenter l'activité de la GlyT2 en facilitant la production de glycine par le biais de réactions enzymatiques et du métabolisme monocarboné. Ces composés augmentent les performances fonctionnelles de la GlyT2 en affectant les voies biochimiques qui fournissent ou régulent la disponibilité de la glycine, assurant ainsi un transport efficace de la glycine dans les systèmes neuronaux.