Glut12 抑制因子

常见的 Glut12 抑制剂包括但不限于 Empagliflozin CAS 864070-44-0、Phloretin CAS 60-82-2、Genistein CAS 446-72-0、Dorsomorphin dihydrochloride CAS 1219168-18-9 和 BML-275 CAS 866405-64-3。

Glut12 抑制剂是一类专门针对并抑制 Glut12（12 型葡萄糖转运体）活性的化合物。Glut12 是一种蛋白质，它通过一种称为 "促进扩散 "的机制促进葡萄糖通过细胞质膜的转运。这种转运体在特定生理条件下对特定组织的葡萄糖摄取起着调节作用。Glut12 抑制剂的作用是与转运体结合，阻止葡萄糖与其蛋白质上的位点结合，或将转运体稳定在不利于葡萄糖转运的构象上。抑制 Glut12 可影响表达该转运体的细胞的葡萄糖摄取能力，从而调节体内的总体葡萄糖平衡。

开发 Glut12 抑制剂需要结合结构生物学、计算化学和药物化学等多方面的方法。这一过程的第一步通常是确定 Glut12 的三维结构，可通过 X 射线晶体学或冷冻电镜等方法实现。有了这些结构信息，研究人员就能确定转运体上适合小分子相互作用的潜在结合口袋。然后使用计算方法，包括分子对接和虚拟筛选，来预测不同分子如何与这些结合位点相互作用。对通过这些计算方法确定的有希望的候选化合物进行合成，并对其进行一系列体外和细胞内试验，以测试其抑制 Glut12 的能力。这些试验评估化合物在阻止葡萄糖跨细胞膜转运方面的功效。对显示出明显抑制活性的分子进行进一步优化，以提高它们对 Glut12 的效力和选择性。