GLI-1 アクチベーター
一般的なGLI-1活性化物質としては、GANT61 CAS 500579-04-4、フォルスコリンCAS 66575-29-9、Verteporfin CAS 129497-78-5、SAG CAS 912545-86-9、20α-ヒドロキシコレステロールCAS 516-72-3が挙げられるが、これらに限定されるものではない。
GLI-1活性化剤は、ヘッジホッグシグナル伝達経路の重要な転写因子であるGLI-1の活性を調節する化合物からなる。これらの活性化剤は、GLI-1に直接影響を与えたり、様々なシグナル伝達経路や細胞プロセスを標的とすることで間接的にその転写活性に影響を与えたりする。SAG（Smoothened Agonist）はSmoothenedに結合することでGLI-1を直接活性化し、上流のネガティブレギュレーターをバイパスして、ヘッジホッグ経路内でGLI-1の転写活性を促進する。対照的に、GANT61、TAK-441、LDE225は、負の制御機構を阻害することによって間接的にGLI-1を活性化し、そのプロセッシングと活性化を妨げる。
三酸化ヒ素、クルクミン、フォルスコリン、20α-ヒドロキシコレステロール、ビタミンD3、All-transレチノイン酸は、ヘッジホッグシグナル伝達経路の構成要素に影響を与えることにより、間接的にGLI-1を活性化する。これらは、ネガティブレギュレーターの発現や機能に影響を与え、GLI-1の転写活性を促進し、組織の発達や再生などの細胞プロセスを調節する。バーテポルフィンと三硫化ヒ素は、他のシグナル伝達経路とのクロストークを標的とすることにより、間接的にGLI-1を活性化する。バーテポルフィンはYAP/TAZを阻害し、GLI-1の負の制御を阻止し、一方、三硫化ヒ素はヘッジホッグ経路内の負の制御因子に影響を及ぼす。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
GANT61 | 500579-04-4 | sc-202630 sc-202630A sc-202630B | 1 mg 5 mg 10 mg | $63.00 $128.00 $200.00 | 6 | |
GANT61は、GLI-1のプロセシングおよび転写活性を阻害する低分子阻害剤である。GLI-1の機能を阻害することで、GANT61は間接的にGLI-1を活性化し、その負の調節メカニズムを妨げる。この間接的な活性化は、ヘッジホッグシグナル伝達経路の調節と、細胞分化および増殖に関与する下流の標的遺伝子の調節に寄与する。 | ||||||
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
フォルスコリンは、cAMPレベルを調節することで間接的にGLI-1を活性化する。cAMPレベルの上昇はプロテインキナーゼA（PKA）を活性化し、さらにGSK-3βを阻害することでGLI-1の安定化と活性化につながる。この間接的な活性化は、ヘッジホッグシグナル伝達経路に影響を与え、GLI-1によって制御される細胞増殖と分化プロセスに影響を与える。 | ||||||
Verteporfin | 129497-78-5 | sc-475698 sc-475698A | 10 mg 100 mg | $347.00 $2710.00 | 5 | |
ベルテポルフィンはYAP/TAZの低分子阻害剤であり、YAP/TAZ媒介のGLI-1抑制を阻止することで間接的にGLI-1を活性化する。この間接的な活性化は、ヘッジホッグとHippoシグナル伝達経路間のクロストークに影響を与え、増殖や幹細胞維持などの細胞プロセスを調節する。 | ||||||
SAG | 912545-86-9 | sc-212905 sc-212905A | 1 mg 5 mg | $163.00 $413.00 | 27 | |
SAGはSmoothenedアゴニストであり、ヘッジホッグシグナル伝達経路を直接活性化し、GLI-1の活性化につながる。Smoothenedに結合することで、SAGは上流の負の調節因子を回避し、GLI-1の転写活性を促進する。この直接的な活性化は、胚発生や組織の恒常性維持など、ヘッジホッグシグナル伝達を介した細胞プロセスに影響を与える。 | ||||||
20α-Hydroxy Cholesterol | 516-72-3 | sc-209393 | 10 mg | $300.00 | ||
20α-ヒドロキシコレステロールは、ヘッジホッグシグナル伝達経路の負の調節因子を阻害することで間接的にGLI-1を活性化する。この化合物はGLI-1の転写活性の調節に影響を与え、組織の発生や再生などのヘッジホッグ経路を介した細胞プロセスに寄与する。 | ||||||
Cholecalciferol | 67-97-0 | sc-205630 sc-205630A sc-205630B | 1 g 5 g 10 g | $70.00 $160.00 $290.00 | 2 | |
ビタミンD3は、ヘッジホッグ経路の構成要素を調節することで間接的にGLI-1を活性化する。これは、ヘッジホッグシグナル伝達制御因子の発現に影響を与え、GLI-1の転写活性を促進する。この間接的な活性化は、組織の発達や維持を含むヘッジホッグ経路を介した細胞プロセスに影響を与える。 | ||||||
Retinoic Acid, all trans | 302-79-4 | sc-200898 sc-200898A sc-200898B sc-200898C | 500 mg 5 g 10 g 100 g | $65.00 $319.00 $575.00 $998.00 | 28 | |
オールトランスレチノイン酸（ATO）は、ヘッジホッグ経路の構成因子に影響を与えることで間接的にGLI-1を活性化する。ATOはヘッジホッグシグナル伝達調節因子の発現を調節し、GLI-1の転写活性を増加させることが示されている。この間接的な活性化は、胚発生や組織の恒常性維持などの細胞プロセスに影響を与える。 | ||||||
Erismodegib | 956697-53-3 | sc-396280 sc-396280A | 10 mg 100 mg | $255.00 $918.00 | ||
LDE225は、Smoothenedの低分子阻害剤であり、Smoothened媒介阻害を阻止することで間接的にGLI-1を活性化する。この間接的な活性化は、GLI-1によって制御される細胞増殖や分化などの細胞プロセスに影響を与えることで、ヘッジホッグシグナル伝達経路の調節に寄与する。 | ||||||