GlcAT-I阻害剤
一般的なGlcAT-I阻害剤としては、Swainsonine CAS 72741-87-8、Acarbose CAS 56180-94-0、Deoxynojirimycin CAS 19130-96-2、Castanospermine CAS 79831-76-8および6-Azauridine CAS 54-25-1が挙げられるが、これらに限定されるものではない。
GlcAT-I阻害剤は、糖転移酵素GlcAT-I（N-アセチルグルコサミニルトランスフェラーゼI）を特異的に標的とする化合物の一種である。グリコシル化は、N-アセチルグルコサミン（GlcNAc）などの糖分子がタンパク質に付加され、その構造と機能に影響を与える重要な翻訳後修飾である。GlcAT-Iはこのプロセスにおける重要な酵素であり、糖タンパク質へのGlcNAcの転移を担当し、それによってN-結合型糖鎖修飾を開始する。この化学クラスの阻害剤は、GlcAT-Iの触媒活性を阻害することによってその効果を発揮し、最終的には糖タンパク質の修飾を阻害する。
これらの阻害剤は様々なメカニズムでGlcAT-Iの機能を阻害する。あるものは、酵素の天然基質であるUDP-GlcNAcの構造を模倣し、その活性部位に結合することにより、競合的阻害剤として作用する。そうすることにより、糖タンパク質へのGlcNAcの転移を効果的に阻害し、グリコシル化の開始を阻害する。このクラスには、酵素の触媒サイクル内での共有結合中間体の形成を阻害し、グリコシル化プロセスを効果的に停止させるものもある。このような作用機序の多様性は、グリコシル化経路を阻害するGlcAT-I阻害剤の多様性を際立たせている。重要なことは、GlcAT-I活性を調節することで、これらの化合物は、生物学的プロセスの研究に糖タンパク質のグリコシル化を正確に制御する必要がある研究環境において重要な意味を持つことである。さらに、GlcAT-I阻害剤のメカニズムを理解することで、様々な細胞や分子の状況における糖タンパク質の役割を解明するために重要な、グリコシル化を支配する基本的な過程についての洞察を得ることができる。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Swainsonine | 72741-87-8 | sc-201362 sc-201362C sc-201362A sc-201362D sc-201362B | 1 mg 2 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $135.00 $246.00 $619.00 $799.00 $1796.00 | 6 | |
スワインソニンは活性部位に結合して共有結合中間体の形成を阻害することによりGlcat-Iを阻害し、最終的には糖タンパク質へのGlcNAcの転移を阻害する。 | ||||||
Acarbose | 56180-94-0 | sc-203492 sc-203492A | 1 g 5 g | $222.00 $593.00 | 1 | |
アカルボースは活性部位に結合し、その触媒活性を阻害することによってGlcat-Iを阻害する。その結果、タンパク質のグリコシル化が抑制され、その後の細胞内プロセスも抑制される。 | ||||||
Deoxynojirimycin | 19130-96-2 | sc-201369 sc-201369A | 1 mg 5 mg | $72.00 $142.00 | ||
DNJは基質であるUDP-GlcNAcを模倣して酵素の活性部位に結合することによりGlcat-Iを阻害し、糖タンパク質へのGlcNAcの転移を阻害する。 | ||||||
Castanospermine | 79831-76-8 | sc-201358 sc-201358A | 100 mg 500 mg | $180.00 $620.00 | 10 | |
カスタノスペルミンは、酵素の活性部位に結合してGlccat-Iを阻害し、糖タンパク質へのGlcNAcの転移を阻害し、N-結合型グリコシル化を阻害する。 | ||||||
6-Azauridine | 54-25-1 | sc-221082B sc-221082 sc-221082C sc-221082A | 500 mg 1 g 2 g 5 g | $95.00 $156.00 $289.00 $666.00 | ||
6-アザウリジンは、天然基質であるUDP-GlcNAcと酵素の活性部位への結合を競合するため、競合阻害によってGlcat-Iを阻害する。これによりグリコシル化が抑制される。 | ||||||
2-Deoxy-D-glucose | 154-17-6 | sc-202010 sc-202010A | 1 g 5 g | $65.00 $210.00 | 26 | |
2-デオキシグルコースは、糖鎖形成経路に入り込み、重要な基質であるUDP-GlcNAcの合成を阻害することにより、Glcat-Iを阻害する。これは糖タンパク質の修飾の減少につながる。 | ||||||
Kifunensine | 109944-15-2 | sc-201364 sc-201364A sc-201364B sc-201364C | 1 mg 5 mg 10 mg 100 mg | $132.00 $529.00 $1005.00 $6125.00 | 25 | |
キフネンシンはGlcat-Iの活性部位に結合し、糖タンパク質へのGlcNAcの転移を阻害することによってGlcat-Iを阻害し、N-結合型糖鎖付加を阻害する。 | ||||||
Tunicamycin | 11089-65-9 | sc-3506A sc-3506 | 5 mg 10 mg | $169.00 $299.00 | 66 | |
ツニカマイシンは、糖タンパク質のグリコシル化に必要な基質UDP-GlcNAcの合成を阻害することにより、間接的にGlcat-Iを阻害する。 | ||||||
Benzyl 2-Acetamido-2-deoxy-α-D-glucopyranoside | 13343-62-9 | sc-221304 | 1 g | $288.00 | ||
この化合物は、天然の基質UDP-GlcNAcに類似することにより、Glcat-Iの競合的阻害剤として作用し、酵素への結合を阻害し、グリコシル化を阻害する。 | ||||||
D-(+)-Trehalose Anhydrous | 99-20-7 | sc-294151 sc-294151A sc-294151B | 1 g 25 g 100 g | $29.00 $164.00 $255.00 | 2 | |
トレハロースは、糖タンパク質のグリコシル化に必須な基質であるUDP-GlcNAcの利用可能性を間接的に制限することによりGlcat-Iを阻害し、糖タンパク質の修飾を低下させる。 | ||||||