GGT2 Inhibitoren
Gängige GGT2 Inhibitors sind unter underem Acivicin CAS 42228-92-2, Azaserine CAS 115-02-6, Ethacrynic acid CAS 58-54-8, Curcumin CAS 458-37-7 und Disulfiram CAS 97-77-8.
GGT2-Inhibitoren sind eine Klasse chemischer Verbindungen, die die Aktivität des Enzyms Gamma-Glutamyltransferase 2 (GGT2) selektiv hemmen sollen. GGT2 ist ein membrangebundenes Enzym, das am Abbau von Glutathion beteiligt ist, einem wichtigen Antioxidans in zellulären Systemen. Die Hemmung von GGT2 stört den Abbau von extrazellulärem Glutathion, was zu Veränderungen im zellulären Redoxzustand führt und sich auf verschiedene Stoffwechselwege auswirkt. GGT2-Hemmer interagieren typischerweise mit dem aktiven Zentrum des Enzyms, wo sie das Enzym daran hindern, Glutathion in seine Aminosäurenbestandteile zu spalten, wodurch der extrazelluläre Glutathionspiegel erhalten bleibt. Diese Klasse von Inhibitoren ist strukturell vielfältig und umfasst sowohl kleine organische Moleküle als auch größere Peptidomimetika, die die natürlichen Substrate oder Übergangszustände des Enzyms nachahmen sollen. Das chemische Design von GGT2-Inhibitoren beinhaltet oft die Optimierung der Bindungsaffinität an das aktive Zentrum des Enzyms, während die Selektivität gegenüber anderen Isoformen von Gamma-Glutamyltransferasen oder verwandten Enzymen erhalten bleibt. Detaillierte Strukturanalysen, wie Röntgenkristallographie oder Kryo-Elektronenmikroskopie, werden häufig eingesetzt, um die Bindungswechselwirkungen auf molekularer Ebene zu klären. Diese strukturellen Informationen dienen als Grundlage für die rationale Gestaltung und Modifizierung von Inhibitoren, um ihre Wirksamkeit und Spezifität zu verbessern. Darüber hinaus zeichnen sich diese Verbindungen häufig durch ihre Fähigkeit aus, intrazelluläre Signalwege zu modulieren, die indirekt durch Veränderungen im Glutathionstoffwechsel beeinflusst werden. Dies macht GGT2-Inhibitoren zu wichtigen Werkzeugen in der Forschung, insbesondere für die Untersuchung von oxidativem Stress, Redoxbiologie und glutathionabhängigen Prozessen in verschiedenen zellulären Kontexten. Die Entwicklung und Verfeinerung von GGT2-Inhibitoren ist nach wie vor ein bedeutender Bereich der chemischen Forschung und trägt zu einem tieferen Verständnis der Enzymfunktion und -regulation im Zellstoffwechsel bei.
| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Acivicin | 42228-92-2 | sc-200498B sc-200498C sc-200498 sc-200498D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $102.00 $408.00 $642.00 $1275.00 | 10 | |
Acivicin könnte sich kompetitiv an das aktive Zentrum von GGT2 binden, was zu einer Blockade der Enzymfunktion führt. Diese Hemmung könnte der Zelle signalisieren, die GGT2-Expression als kompensatorische Reaktion auf die verminderte enzymatische Aktivität herunterzuregulieren. | ||||||
Azaserine | 115-02-6 | sc-29063 sc-29063A | 50 mg 250 mg | $306.00 $906.00 | 15 | |
Als Glutaminantagonist hat Azaserin das Potenzial, die Synthese von Glutathion zu unterbrechen. Da GGT2 am Transfer von Glutamylgruppen während des Glutathionstoffwechsels beteiligt ist, könnte eine Verringerung der Glutathionsynthese aufgrund der geringeren Substratverfügbarkeit zu einer verminderten GGT2-Expression führen. | ||||||
Ethacrynic acid | 58-54-8 | sc-257424 sc-257424A | 1 g 5 g | $49.00 $229.00 | 5 | |
Ethacrynsäure kann die Expression von GGT2 durch eine negative Rückkopplungsschleife aufgrund ihrer Wechselwirkung mit Glutathion-S-Transferasen und anschließender Glutathion-Akkumulation verringern. Die Anhäufung von Glutathion könnte der Zelle signalisieren, die Synthese von GGT2 zu verringern, da die Rolle des Enzyms im Glutathion-Stoffwechsel weniger kritisch wird. | ||||||
Curcumin | 458-37-7 | sc-200509 sc-200509A sc-200509B sc-200509C sc-200509D sc-200509F sc-200509E | 1 g 5 g 25 g 100 g 250 g 1 kg 2.5 kg | $36.00 $68.00 $107.00 $214.00 $234.00 $862.00 $1968.00 | 47 | |
Curcumin könnte die GGT2-Expression durch seine Fähigkeit, in die Transkriptionsmaschinerie einzugreifen, die die Genexpression steuert, herunterregulieren. Es kann speziell die Transkriptionsfaktoren herunterregulieren, die für die GGT2-Genexpression verantwortlich sind, was zu einer Verringerung der Enzymsynthese führt. | ||||||
Disulfiram | 97-77-8 | sc-205654 sc-205654A | 50 g 100 g | $52.00 $87.00 | 7 | |
Disulfiram hat das Potenzial, Addukte mit Glutathion zu bilden, was zu einem Überschuss an Glutathion in der Zelle führen könnte. Dieser Überschuss könnte die GGT2-Expression herunterregulieren, um den Glutathion-Stoffwechsel auszugleichen und einen unnötigen Abbau des Tripeptids durch GGT2 zu verhindern. | ||||||
Sulfasalazine | 599-79-1 | sc-204312 sc-204312A sc-204312B sc-204312C | 1 g 2.5 g 5 g 10 g | $60.00 $75.00 $125.00 $205.00 | 8 | |
Sulfasalazin könnte die GGT2-Expression durch Hemmung des Transkriptionsfaktors NF-kB verringern, der möglicherweise an der genetischen Kontrolle der GGT2-Expressionsniveaus beteiligt ist. Die Unterdrückung von NF-kB könnte die transkriptionelle Aktivierung des GGT2-Gens verringern, was zu niedrigeren Enzymniveaus führt. | ||||||
Oltipraz | 64224-21-1 | sc-205777 sc-205777A | 500 mg 1 g | $286.00 $622.00 | ||
Oltipraz ist dafür bekannt, die Expression von Phase-II-Entgiftungsenzymen zu induzieren, während gleichzeitig Phase-I-Enzyme unterdrückt werden, zu denen auch GGT2 gehören kann. Die Verbindung könnte die GGT2-Expression herunterregulieren, indem sie eine Verschiebung der zellulären Entgiftungsstrategie fördert, die die Abhängigkeit von der enzymatischen Aktivität von GGT2 verringert. | ||||||
Cisplatin | 15663-27-1 | sc-200896 sc-200896A | 100 mg 500 mg | $76.00 $216.00 | 101 | |
Die Interaktion von Cisplatin mit der DNA könnte die Transkription von Genen hemmen, einschließlich derer, die für GGT2 kodieren. Diese Hemmung kann zu einer Verringerung der GGT2-mRNA-Synthese und der anschließenden Translation führen, wodurch die Gesamtexpression des GGT2-Proteins verringert wird. | ||||||
Methotrexate | 59-05-2 | sc-3507 sc-3507A | 100 mg 500 mg | $92.00 $209.00 | 33 | |
Methotrexat könnte zu einer Verringerung der GGT2-Expression führen, indem es die Nukleotidbiosynthese behindert, die für die Produktion aller Nukleinsäuren und Proteine unerlässlich ist. Durch die Hemmung der Dihydrofolatreduktase kann Methotrexat die zelluläre Kapazität zur Synthese von GGT2 aufgrund einer allgemeinen Verringerung der verfügbaren Bausteine für Proteine verringern. | ||||||
Chloroquine | 54-05-7 | sc-507304 | 250 mg | $68.00 | 2 | |
Chloroquin kann die GGT2-Expression durch die Hemmung der lysosomalen Aktivität und der Autophagie verringern, Prozesse, die am Proteinumsatz und -recycling beteiligt sind. Durch die Störung dieser Signalwege könnte Chloroquin den Abbau von regulatorischen Proteinen verhindern, die, wenn sie sich ansammeln, zur Unterdrückung der GGT2-Synthese führen. | ||||||