GGT2 Inibidores
Os inibidores comuns da GGT2 incluem, entre outros, a Acivicina CAS 42228-92-2, a Azaserina CAS 115-02-6, o Ácido etacrínico CAS 58-54-8, a Curcumina CAS 458-37-7 e o Dissulfiram CAS 97-77-8.
Os inibidores da GGT2 representam uma classe de compostos químicos que são activados para inibir seletivamente a atividade da enzima gama-glutamiltransferase 2 (GGT2). A GGT2 é uma enzima ligada à membrana envolvida no catabolismo do glutatião, um importante antioxidante nos sistemas celulares. A inibição da GGT2 perturba a degradação do glutatião extracelular, conduzindo a alterações no estado redox celular e afectando várias vias metabólicas. Os inibidores da GGT2 interagem normalmente com o local ativo da enzima, onde impedem que a enzima divida o glutatião nos seus aminoácidos constituintes, preservando assim os níveis de glutatião extracelular. Esta classe de inibidores é estruturalmente diversa, incluindo pequenas moléculas orgânicas e peptidomiméticos maiores, que são concebidos para imitar os substratos naturais da enzima ou os estados de transição. A conceção química dos inibidores da GGT2 envolve frequentemente a otimização da afinidade de ligação ao local ativo da enzima, mantendo a seletividade em relação a outras isoformas de gama-glutamiltransferases ou enzimas relacionadas. São frequentemente utilizadas análises estruturais pormenorizadas, como a cristalografia de raios X ou a microscopia crioelectrónica, para elucidar as interações de ligação a nível molecular. Esta informação estrutural orienta a conceção racional e a modificação dos inibidores para aumentar a sua potência e especificidade. Além disso, estes compostos são frequentemente caracterizados pela sua capacidade de modular as vias de sinalização intracelular que são indiretamente influenciadas por alterações no metabolismo do glutatião. Isto torna os inibidores da GGT2 ferramentas importantes na investigação, particularmente para estudar o stress oxidativo, a biologia redox e os processos dependentes do glutatião em vários contextos celulares. O desenvolvimento e o aperfeiçoamento dos inibidores da GGT2 continuam a ser uma área significativa da investigação química, contribuindo para uma compreensão mais profunda da função e regulação enzimática no metabolismo celular.
| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
Acivicin | 42228-92-2 | sc-200498B sc-200498C sc-200498 sc-200498D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $102.00 $408.00 $642.00 $1275.00 | 10 | |
A Acivicina pode ligar-se competitivamente ao local ativo da GGT2, resultando no bloqueio da função da enzima. Esta inibição pode levar a célula a reduzir a expressão de GGT2 como resposta compensatória à diminuição da atividade enzimática. | ||||||
Azaserine | 115-02-6 | sc-29063 sc-29063A | 50 mg 250 mg | $306.00 $906.00 | 15 | |
Ao atuar como um antagonista da glutamina, a azaserina tem o potencial de perturbar a síntese de glutatião. Uma vez que a GGT2 está envolvida na transferência de grupos glutamilo durante o metabolismo do glutatião, uma redução na síntese de glutatião pode levar a uma diminuição da expressão da GGT2 devido a uma menor disponibilidade de substrato. | ||||||
Ethacrynic acid | 58-54-8 | sc-257424 sc-257424A | 1 g 5 g | $49.00 $229.00 | 5 | |
O ácido etacrínico pode reduzir a expressão da GGT2 causando um ciclo de feedback negativo devido à sua interação com a glutationa S-transferase e subsequente acumulação de glutationa. A acumulação de glutatião poderia sinalizar a célula para diminuir a síntese de GGT2, uma vez que o papel da enzima no metabolismo do glutatião se torna menos crítico. | ||||||
Curcumin | 458-37-7 | sc-200509 sc-200509A sc-200509B sc-200509C sc-200509D sc-200509F sc-200509E | 1 g 5 g 25 g 100 g 250 g 1 kg 2.5 kg | $36.00 $68.00 $107.00 $214.00 $234.00 $862.00 $1968.00 | 47 | |
A curcumina pode reduzir a expressão de GGT2 através da sua capacidade de interferir com a maquinaria de transcrição que controla a expressão genética. Pode regular especificamente os factores de transcrição responsáveis pela expressão do gene GGT2, levando a uma diminuição da síntese da enzima. | ||||||
Disulfiram | 97-77-8 | sc-205654 sc-205654A | 50 g 100 g | $52.00 $87.00 | 7 | |
O dissulfiram tem o potencial de formar aductos com o glutatião, o que pode levar a um excesso de glutatião na célula. Este excesso pode reduzir a expressão da GGT2 como forma de equilibrar o metabolismo do glutatião e evitar a degradação desnecessária do tripeptídeo pela GGT2. | ||||||
Sulfasalazine | 599-79-1 | sc-204312 sc-204312A sc-204312B sc-204312C | 1 g 2.5 g 5 g 10 g | $60.00 $75.00 $125.00 $205.00 | 8 | |
A sulfassalazina pode diminuir a expressão da GGT2 através da inibição do fator de transcrição NF-kB, que pode estar envolvido no controlo genético dos níveis de expressão da GGT2. A supressão do NF-kB poderia diminuir a ativação transcricional do gene GGT2, resultando em níveis mais baixos da enzima. | ||||||
Oltipraz | 64224-21-1 | sc-205777 sc-205777A | 500 mg 1 g | $286.00 $622.00 | ||
O oltipraz é conhecido por induzir a expressão de enzimas de desintoxicação de fase II, ao mesmo tempo que suprime as enzimas de fase I, que podem incluir a GGT2. O composto pode reduzir a expressão de GGT2 ao promover uma mudança na estratégia de desintoxicação celular que reduz a dependência da atividade enzimática de GGT2. | ||||||
Cisplatin | 15663-27-1 | sc-200896 sc-200896A | 100 mg 500 mg | $76.00 $216.00 | 101 | |
A interação da cisplatina com o ADN pode inibir a transcrição de genes, incluindo os que codificam a GGT2. Esta inibição pode levar a uma redução da síntese do ARNm da GGT2 e da subsequente tradução, diminuindo assim a expressão global da proteína GGT2. | ||||||
Methotrexate | 59-05-2 | sc-3507 sc-3507A | 100 mg 500 mg | $92.00 $209.00 | 33 | |
O metotrexato pode levar a uma diminuição da expressão de GGT2 ao impedir a biossíntese de nucleótidos, que é essencial para a produção de todos os ácidos nucleicos e proteínas. Ao inibir a diidrofolato redutase, o metotrexato pode reduzir a capacidade celular de sintetizar GGT2 devido a uma diminuição geral dos blocos de construção disponíveis para as proteínas. | ||||||
Chloroquine | 54-05-7 | sc-507304 | 250 mg | $68.00 | 2 | |
A cloroquina pode diminuir a expressão da GGT2 através da inibição da atividade lisossomal e da autofagia, processos envolvidos na renovação e reciclagem de proteínas. Ao interferir com estas vias, a cloroquina poderia impedir a degradação de proteínas reguladoras que, quando acumuladas, levam à supressão da síntese de GGT2. | ||||||