GABAA Rθ アクチベーター

一般的なGABAA Rθ活性化剤としては、Ganaxolone CAS 38398-32-2、Muscimol CAS 2763-96-4、DHEA CAS 53-43-0、Isoflurane CAS 26675-46-7などが挙げられるが、これらに限定されるものではない。

GABAA Rθ活性化剤には、GABAA受容体θサブユニットであるGABAA Rθの機能活性を、GABA作動性システムの調節を通じて間接的に増強する様々な化合物が含まれる。例えば、アロプレグナノロンとガナキソロンは、GABA_A受容体の調節部位に結合するニューロステロイドであり、GABAに対する受容体の反応を増強し、間接的にGABAA Rθの活性を高める。ムシモールはGABA_Aアゴニストとして、GABAの作用を直接模倣し、塩化物イオンの流入とニューロンの過分極を引き起こし、GABAA Rθの機能を高める。 同様に、ゾルピデムが特定のGABA_A受容体サブユニットに優先的に結合すると、GABAA Rθの活性が代償的に上昇する。

エタノールやフェノバルビタールなどのバルビツール酸系薬剤はGABA_A受容体を調節するため、GABAの抑制作用が増大し、間接的にGABAA Rθ活性が増強される。デヒドロエピアンドロステロン（DHEA）のような神経活性ステロイドもGABA_A受容体の機能を調節し、抑制性神経伝達を増加させ、結果としてGABAA Rθの機能を増加させる。最後に、イソフルランやプロポフォールのような麻酔薬はGABA作動性活性を増強し、中枢神経系における抑制性神経伝達の全体的な増強の一部として、間接的にGABAA Rθ活性の増加につながる。