FSHR 激活剂,正式名称为卵泡刺激素受体激活剂,是一类靶向并激活 FSHR 的化学物质,FSHR 是一种 G 蛋白偶联受体(GPCR),主要存在于卵巢的颗粒细胞和睾丸的 Sertoli 细胞表面。该受体的激活对与生殖系统有关的各种生理过程至关重要。具体来说,FSH(卵泡刺激素)与其受体 FSHR 之间的相互作用在女性卵泡成熟和男性精子生成的调节中发挥着重要作用。天然配体或合成激活剂与 FSHR 的结合可导致细胞内信号通路的启动,从而引起各种细胞反应。
从化学角度看,FSHR 激活剂可以属于各种不同的分子,有大有小,这取决于它们的设计以及与受体的预期相互作用。它们可能模仿天然配体的结构,也可能利用受体上不同于天然结合位点的特定相互作用位点。此外,这些激活剂的特点是能以高亲和力与 FSHR 结合,并在许多情况下诱导受体构象变化,从而激活下游信号级联。这些激活剂对 FSHR 的特异性可确保将脱靶效应降至最低,这对任何与生物系统相互作用的化合物来说都是至关重要的。尽管 FSHR 激活剂的确切化学结构和亚型可能各不相同,但它们的主要作用却始终如一:激活 FSHR 并启动随后的细胞内事件。
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