FSHR-Inhibitoren, kurz für Follikel-stimulierende Hormonrezeptor-Inhibitoren, gehören zu einer bestimmten chemischen Klasse, die eine zentrale Rolle bei der Regulierung der Fortpflanzungsprozesse im Körper spielt. Diese Inhibitoren zielen auf den Follikel-stimulierenden Hormonrezeptor (FSHR) ab, ein Transmembranprotein, das vorwiegend in reproduktiven Geweben wie den Eierstöcken und Hoden exprimiert wird. Der FSHR ist ein integraler Bestandteil des reproduktiven Hormonsystems, der die Bindung und Signalübertragung des Follikel-stimulierenden Hormons (FSH), eines für die normale sexuelle Entwicklung und Fortpflanzung wichtigen Glykoproteins, erleichtert. FSHR-Inhibitoren entfalten ihre Wirkung, indem sie selektiv an den FSHR binden und dadurch die Aktivierung des Rezeptors und die nachgeschalteten Signalwege stören. Chemisch gesehen weisen FSHR-Inhibitoren eine große strukturelle Vielfalt auf, aber sie besitzen in der Regel Elemente, die es ihnen ermöglichen, mit den extrazellulären Domänen des FSHR zu interagieren. Diese Interaktion verhindert die natürliche Bindung von FSH an den Rezeptor und unterbricht die Initiierung intrazellulärer Signalkaskaden, die für Prozesse wie die Follikulogenese und die Spermatogenese entscheidend sind. Der genaue Wirkmechanismus kann bei den verschiedenen FSHR-Inhibitoren unterschiedlich sein, aber sie haben das gemeinsame Ziel, die Funktion des Rezeptors zu modulieren. Die Forscher haben sich auf die Entwicklung von FSHR-Inhibitoren konzentriert, um die Feinheiten der Reproduktionsbiologie und der endokrinen Signalübertragung besser zu verstehen und so unser Verständnis der physiologischen Prozesse zu erweitern, die der Fruchtbarkeit und der sexuellen Entwicklung zugrunde liegen.
Die Erforschung von FSHR-Inhibitoren bietet Einblicke in das komplexe Zusammenspiel zwischen Hormonen, Rezeptoren und nachgeschalteten zellulären Reaktionen. Durch die Aufdeckung der molekularen Wechselwirkungen, die der FSH-FSHR-Bindung und der Störung der Signalübertragung zugrunde liegen, wollen die Wissenschaftler neue Wege für die Forschung erschließen und möglicherweise innovative Strategien zur Beeinflussung der Fortpflanzungsprozesse entwickeln. Die chemische Klasse der FSHR-Inhibitoren ist eine wertvolle Ressource für die Untersuchung der Regulationsmechanismen der Fortpflanzungsphysiologie, die Licht auf die molekularen Grundlagen der Fruchtbarkeit werfen und die Türen zu einem tieferen Verständnis der Fortpflanzungsbiologie öffnen.
Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
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PKC-412 | 120685-11-2 | sc-200691 sc-200691A | 1 mg 5 mg | $51.00 $112.00 | 10 | |
Midostaurin hemmt die FLT3-Kinaseaktivität, indem es an die ATP-Bindungstasche bindet und so die Phosphorylierung und die nachgeschaltete Signalübertragung verhindert. Es ist für FLT3-mutierte akute myeloische Leukämie (AML) und systemische Mastozytose zugelassen. | ||||||
Sorafenib | 284461-73-0 | sc-220125 sc-220125A sc-220125B | 5 mg 50 mg 500 mg | $56.00 $260.00 $416.00 | 129 | |
Sorafenib hemmt FLT3 zusammen mit anderen Kinasen, indem es die ATP-Bindung blockiert und die nachgeschalteten Signalwege unterbricht. Es wurde bei AML und anderen bösartigen Erkrankungen untersucht. | ||||||
Quizartinib, Free Base | 950769-58-1 | sc-396767 sc-396767A | 1 mg 5 mg | $67.00 $147.00 | ||
Quizartinib ist ein selektiver FLT3-Inhibitor, der mit ATP um die Bindung an FLT3 konkurriert, was zu einer Hemmung der Phosphorylierung und der nachgeschalteten Signalwege führt. Er wird derzeit für FLT3-mutierte AML untersucht. | ||||||
Crenolanib | 670220-88-9 | sc-364470 sc-364470A | 5 mg 10 mg | $600.00 $1000.00 | ||
Crenolanib hemmt die FLT3-Signalübertragung, indem es sowohl FLT3-ITD- als auch FLT3-TKD-Mutationen ins Visier nimmt und so die Autophosphorylierung und nachgeschaltete Signalwege verhindert. Es wird bei AML und anderen bösartigen Tumoren untersucht. | ||||||
KW 2449 | 1000669-72-6 | sc-364518 sc-364518A | 10 mg 50 mg | $180.00 $744.00 | ||
KW-2449 ist ein dualer FLT3- und ABL-Inhibitor, der die Autophosphorylierung von FLT3 und nachgeschaltete Signalwege unterdrückt. Er hemmt auch die ABL-Kinase, was eine breitere antileukämische Wirkung haben könnte. | ||||||
TG101209 | 936091-14-4 | sc-364731 sc-364731A | 5 mg 50 mg | $255.00 $1455.00 | ||
TG101209 hemmt die FLT3-Kinase durch Bindung an ihre ATP-Bindungsstelle und hemmt die Autophosphorylierung und die nachgeschalteten Signalwege. | ||||||
Lestaurtinib | 111358-88-4 | sc-218657 sc-218657A sc-218657B | 1 mg 5 mg 10 mg | $270.00 $320.00 $600.00 | 3 | |
Lestaurtinib hemmt die Autophosphorylierung von FLT3 und die nachgeschaltete Signalübertragung durch Bindung an die ATP-Bindungsstelle der Kinasedomäne. |