FRMD1 Activateurs

Les activateurs FRMD1 courants comprennent, entre autres, le PMA CAS 16561-29-8, la Forskoline CAS 66575-29-9, l'Ionomycine CAS 56092-82-1, l'Acide Okadaïque CAS 78111-17-8 et l'Anisomycine CAS 22862-76-6.

Les activateurs chimiques de FRMD1 peuvent influencer son activité par le biais de divers mécanismes cellulaires, impliquant principalement la modulation des voies de signalisation qui conduisent à sa phosphorylation et à son activation ultérieure. Le phorbol 12-myristate 13-acétate (PMA) est connu pour activer la protéine kinase C (PKC), qui peut phosphoryler FRMD1 directement dans le cadre des processus de signalisation en aval. De même, la forskoline, en augmentant les niveaux d'AMP cyclique (AMPc), entraîne l'activation de la protéine kinase A (PKA) qui peut également cibler FRMD1 pour la phosphorylation. L'ionomycine augmente les niveaux de calcium intracellulaire, ce qui peut activer les kinases calmoduline-dépendantes capables de phosphoryler et d'activer FRMD1. De même, l'acide okadaïque peut contribuer indirectement à l'activation de FRMD1 en inhibant les protéines phosphatases telles que PP1 et PP2A, empêchant ainsi la déphosphorylation et maintenant FRMD1 dans un état actif et phosphorylé.

En outre, des activateurs comme l'anisomycine déclenchent l'activation de protéines kinases activées par le stress, telles que JNK et p38 MAP kinase, qui sont connues pour phosphoryler et activer des protéines similaires à FRMD1. Le LY294002, un inhibiteur de PI3K, peut entraîner une activation compensatoire de voies alternatives conduisant à la phosphorylation de FRMD1. La rapamycine, en inhibant mTOR, peut activer d'autres voies de signalisation susceptibles de conduire à l'activation de FRMD1. La 6-benzylaminopurine, en tant que cytokinine, peut activer les kinases cycline-dépendantes qui pourraient phosphoryler et activer FRMD1 pendant la régulation du cycle cellulaire. La thapsigargin, un inhibiteur de la pompe SERCA, perturbe l'homéostasie du calcium, ce qui peut entraîner l'activation de kinases qui phosphorylent FRMD1. Le dibutyryl-cAMP, un analogue de l'AMPc, active la PKA, qui peut à son tour phosphoryler FRMD1. L'acide phosphatidique peut activer la voie de signalisation mTOR, qui peut alors conduire à la phosphorylation et à l'activation de FRMD1 par les kinases en aval. Enfin, la caliculine A empêche la déphosphorylation des protéines en inhibant les protéines phosphatases sérine/thréonine, ce qui peut entraîner une activation soutenue de FRMD1.