Inhibiteurs Flk-1
Les inhibiteurs courants de Flk-1 comprennent, sans s'y limiter, le sorafénib CAS 284461-73-0, l'apatinib CAS 811803-05-1, le régorafénib CAS 755037-03-7, le cédiranib CAS 288383-20-0 et le lenvatinib CAS 417716-92-8.
Les inhibiteurs de Flk-1 appartiennent à une classe chimique distincte de composés qui se caractérisent principalement par leur capacité à cibler et à moduler sélectivement l'activité de Flk-1, également connu sous le nom de récepteur 2 du facteur de croissance de l'endothélium vasculaire (VEGFR-2). Flk-1 est un récepteur tyrosine kinase transmembranaire qui joue un rôle crucial dans la régulation du développement et du maintien des vaisseaux sanguins. Les inhibiteurs conçus pour interagir avec Flk-1 sont souvent de petites molécules organiques qui possèdent des caractéristiques chimiques spécifiques nécessaires pour se lier au récepteur et interférer avec ses voies de signalisation. Ces inhibiteurs présentent une forte affinité pour le site de liaison à l'ATP de Flk-1, ce qui inhibe efficacement son activité kinase. En perturbant la fonction kinase, les inhibiteurs de Flk-1 peuvent interférer avec les cascades de signalisation intracellulaire en aval déclenchées par la liaison des facteurs de croissance endothéliale vasculaire (VEGF) à Flk-1. Cette perturbation entraîne une suppression de l'angiogenèse, le processus par lequel de nouveaux vaisseaux sanguins sont formés à partir de vaisseaux existants, qui est un mécanisme critique dans diverses conditions physiologiques et pathologiques.
La diversité structurelle des inhibiteurs de Flk-1 permet d'optimiser leur puissance, leur sélectivité et leurs propriétés pharmacocinétiques. Les chercheurs ont utilisé des approches de chimie médicinale pour développer des composés présentant des caractéristiques améliorées, telles qu'une biodisponibilité accrue et des demi-vies plus longues. La conception moléculaire des inhibiteurs de Flk-1 tient compte des interactions chimiques clés avec le récepteur, telles que la liaison hydrogène, les interactions hydrophobes et les attractions électrostatiques. En raison de leur capacité à interférer avec l'angiogenèse, ces inhibiteurs ont attiré l'attention dans le domaine de l'oncologie. En fin de compte, l'objectif principal de l'étude des inhibiteurs de Flk-1 est de faire progresser notre compréhension des processus biologiques sous-jacents et de leur modulation, ouvrant ainsi la voie à d'autres explorations scientifiques et à de futures applications.
Items 61 to 64 of 64 total
Afficher:
| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
VEGFR Tyrosine Kinase Inhibitor II | 269390-69-4 | sc-204378 | 5 mg | $212.00 | 1 | |
VEGFR Tyrosine Kinase Inhibitor II agit comme un puissant antagoniste de Flk-1, caractérisé par sa capacité à perturber le processus de dimérisation du récepteur. Ce composé présente un profil d'interaction unique, s'engageant dans des forces électrostatiques et de van der Waals qui empêchent l'accès du substrat au site actif. Sa cinétique de réaction rapide facilite le blocage immédiat du récepteur, tandis que sa flexibilité conformationnelle permet une liaison adaptative, améliorant la sélectivité et réduisant la réactivité croisée potentielle avec d'autres kinases. | ||||||
Cdk1/2 Inhibitor III | 443798-55-8 | sc-202530 | 1 mg | $198.00 | 3 | |
Cdk1/2 Inhibitor III fonctionne comme un modulateur sélectif de Flk-1, présentant une affinité de liaison unique qui stabilise la conformation inactive du récepteur. Ce composé s'engage dans des liaisons hydrogène et des interactions hydrophobes spécifiques, entravant efficacement les voies de signalisation en aval. Ses propriétés cinétiques permettent une inhibition progressive, ce qui favorise une modulation soutenue du récepteur. En outre, sa rigidité structurelle contribue à un degré élevé de spécificité, minimisant l'interférence avec les kinases apparentées. | ||||||
Vatalanib Dihydrochloride | 212141-51-0 | sc-202379 sc-202379A | 5 mg 25 mg | $125.00 $374.00 | ||
Le chlorhydrate de vatalanib est un antagoniste sélectif de Flk-1, caractérisé par sa capacité à perturber la dimérisation du récepteur par le biais d'interactions électrostatiques uniques. Ce composé présente une flexibilité conformationnelle distincte, ce qui lui permet de s'adapter à divers sites de liaison sur le récepteur. Sa cinétique de réaction révèle un taux d'association rapide, facilitant la modulation rapide de l'activité de Flk-1. En outre, la présence d'ions halogénés améliore la solubilité, ce qui favorise une interaction efficace avec les protéines cibles. | ||||||
3-(4-Hydroxybenzylidenyl)indolin-2-one | 293302-14-4 | sc-202412 sc-202412A | 1 mg 5 mg | $55.00 $216.00 | ||
La 3-(4-Hydroxybenzylidenyl)indolin-2-one est un modulateur de Flk-1 qui se distingue par sa capacité à former des liaisons hydrogène avec des résidus d'acides aminés clés dans le site actif du récepteur. Ce composé présente une affinité de liaison unique, entraînant une modification des conformations du récepteur qui influence les voies de signalisation en aval. Sa rigidité structurelle contribue à un profil d'interaction stable, tandis que ses régions hydrophobes améliorent la perméabilité de la membrane, facilitant l'absorption cellulaire et la dynamique des interactions. | ||||||