纤丝蛋白样 1 的化学抑制剂可根据其作用机制以及与蛋白质功能域或相关生化途径的相互作用方式进行分类。S- 腺苷同型半胱氨酸会与 S- 腺苷蛋氨酸(纤连蛋白样 1 的天然甲基供体底物)竞争,从而直接抑制其甲基转移酶活性。这种竞争性抑制是降低酶功能活性的一种常见方法,它提供了一种替代底物,这种底物与活性位点结合后不会转化为产物,从而导致酶的催化活性降低。同样,甲硫基腺苷可以占据类纤蛋白 1 的活性位点,与 S-腺苷蛋氨酸的结构非常相似,从而阻止酶催化正常的甲基化反应。BIX-01294 虽然主要针对不同的甲基转移酶,但也能通过竞争酶的底物结合来抑制纤丝蛋白样 1,导致其甲基转移酶功能下降。
纤丝蛋白样 1 的抑制作用还可扩展到干扰核酸甲基化状态的化学物质,而核酸甲基化状态对于该蛋白质处理和修饰 rRNA 的作用至关重要。5-氮杂胞苷和地西他滨等化合物与 RNA 结合,破坏了纤丝蛋白样 1 通常起作用的位点的甲基化过程。这种结合成为该酶的障碍,降低了它与 RNA 底物相互作用的能力。斑蝥素通过抑制 DNA 甲基转移酶,可能会改变 DNA 的甲基化模式,从而影响纤毛灵样 1 的 RNA 底物,从而间接抑制其活性。槲皮素能抑制蛋白激酶,而蛋白激酶参与了能调控纤丝蛋白样 1 的蛋白质的磷酸化过程,从而阻止通过这些激酶激活纤丝蛋白样 1,降低其活性。另一种化合物 Chaetocin 是一种已知的组蛋白甲基转移酶抑制剂,可通过与酶的底物竞争来降低纤毛素样 1 的甲基化能力。双硫仑和海拉嗪分别抑制金属酶和 DNA 甲基转移酶,可通过改变金属辅助因子的可用性或与纤毛蛋白样 1 相互作用的核酸的甲基化模式来降低纤毛蛋白样 1 的活性。最后,表没食子儿茶素没食子酸酯是一种 DNA 甲基转移酶抑制剂,它也可以通过改变纤丝蛋白样 1 的核酸底物的甲基化模式来抑制纤丝蛋白样 1 的活性。
関連項目
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展示:
产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
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(−)-Epigallocatechin Gallate | 989-51-5 | sc-200802 sc-200802A sc-200802B sc-200802C sc-200802D sc-200802E | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 10 g | $42.00 $72.00 $124.00 $238.00 $520.00 $1234.00 | 11 | |
抑制 DNA 甲基转移酶,并可通过改变作为纤丝蛋白样 1 底物的核酸的甲基化模式间接抑制纤丝蛋白样 1。 |