Inhibiteurs FBXW26

Les inhibiteurs courants de FBXW26 comprennent, entre autres, la calpeptine CAS 117591-20-5, la wortmannine CAS 19545-26-7, le MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6, le SP600125 CAS 129-56-6 et la trichostatine A CAS 58880-19-6.

Les inhibiteurs de FBXW26 représentent une classe de petites molécules ou de composés qui interfèrent avec la fonction de FBXW26, un membre de la famille des protéines F-box. Les protéines F-box sont des composants du système ubiquitine-protéasome, où elles agissent en tant que sous-unités de reconnaissance de substrat des complexes E3 ubiquitine ligase SCF (SKP1-CUL1-F-box protein). FBXW26 est spécifiquement impliqué dans le marquage de certaines protéines pour l'ubiquitination, ce qui les signale pour la dégradation par le protéasome. Les inhibiteurs ciblant FBXW26 agissent probablement en perturbant sa capacité à se lier à ses substrats cibles, ce qui empêche le processus d'ubiquitination. Ces inhibiteurs peuvent être conçus sur la base des caractéristiques structurelles de FBXW26 et de ses interactions avec SKP1 et les protéines cibles. Ces composés peuvent être optimisés pour leur affinité avec le domaine F-box ou avec d'autres régions fonctionnelles de la protéine impliquées dans le recrutement ou la reconnaissance des substrats. La perturbation de l'activité de FBXW26 peut conduire à une accumulation de certaines protéines dans la cellule, influençant les voies liées au renouvellement des protéines, à la régulation du cycle cellulaire ou à la transduction des signaux. La compréhension du mécanisme des inhibiteurs de FBXW26 nécessite une étude approfondie des substrats impliqués et du rôle plus large de cette protéine à boîte F dans le réseau de la protéostase. Grâce à l'inhibition de ce composant ubiquitine ligase particulier, les chercheurs peuvent explorer de nouveaux aspects de la fonction et de la régulation cellulaires, en particulier dans le contexte de la dégradation et de la stabilité des protéines.