FBXW24阻害剤
一般的なFBXW24阻害剤には、NDGA（ノルジヒドログアイアレチン酸）CAS 500-38-9、MLN 4924 CAS 905579-51-3、NSC 697923 CAS 343351-67-7、Nutlin-3 CAS 548472-68-0、LY 294002 CAS 154447-36-6。
Fbxw24は、F-boxおよびWD-40ドメインタンパク質24としても知られ、間脳、後脳、中脳髄膜などの特定の脳組織で発現することにより、様々な発生過程において重要な役割を果たしている。ユビキチン・プロテアソームシステムの一部として機能し、標的タンパク質の分解を制御している。特に、Fbxw24はヒトのFBXW12とオルソログを共有しており、その進化的意義が強調されている。
Fbxw24の阻害は、直接的および間接的なメカニズムによって達成される。ボルテゾミブやMLN4924のような直接阻害剤は、ユビキチン・プロテアソーム系を破壊することによって作用し、Fbxw24の標的分解を阻止し、細胞内レベルを維持する。一方、間接的阻害剤は、Fbxw24に関連する特定のシグナル伝達経路を標的とする。例えば、NSC697923はWntシグナル伝達経路を調節し、下流のβ-カテニン活性とFbxw24発現に影響を与える。これらの阻害剤は、Fbxw24の発現を調節するための多様な戦略を提供し、発生過程におけるその役割に影響を与える。これらの化学物質が影響を及ぼす特定の生化学的・細胞学的経路を理解することで、Fbxw24を支配する複雑な制御メカニズムに関する貴重な知見が得られる。これらの阻害剤とその作用機序に関する研究がさらに進めば、Fbxw24レベルを制御された精密な方法で操作するための標的介入法の開発に貢献する可能性がある。
関連項目
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
NDGA (Nordihydroguaiaretic acid) | 500-38-9 | sc-200487 sc-200487A sc-200487B | 1 g 5 g 25 g | $107.00 $376.00 $2147.00 | 3 | |
このポリフェノール化合物は、NF-κBシグナル伝達経路を阻害することで間接的にFbxw24を阻害します。NDGAはIκBキナーゼ活性を阻害し、IκBの分解とそれに続くFbxw24の活性化を防ぎます。 | ||||||
MLN 4924 | 905579-51-3 | sc-484814 | 1 mg | $280.00 | 1 | |
MLN4924は、Fbxw24のNEDDylationを抑制することで直接的に阻害する。この化学物質はユビキチン-プロテアソーム系を阻害し、Fbxw24の標的分解を防ぎ、細胞内レベルを維持する。 | ||||||
NSC697923 | 343351-67-7 | sc-391107 sc-391107A | 1 mg 5 mg | $15.00 $51.00 | 3 | |
間接的な阻害剤として作用する NSC 697923 は、Wnt シグナル伝達経路を阻害することで Fbxw24 を阻害します。 GSK-3β のリン酸化を阻害し、下流の β-カテニン活性と Fbxw24 発現を調節します。 | ||||||
Nutlin-3 | 548472-68-0 | sc-45061 sc-45061A sc-45061B | 1 mg 5 mg 25 mg | $56.00 $212.00 $764.00 | 24 | |
Nutlin-3は、p53-MDM2の相互作用を阻害することで間接的にFbxw24を阻害します。MDM2によるp53のユビキチン化と分解を阻止することで、Nutlin-3はp53のレベルを上昇させ、Fbxw24の下流の阻害につながります。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
間接的な阻害剤として作用するLY294002は、PI3K/AKTシグナル伝達経路を介してFbxw24を標的とする。LY294002はPI3Kを阻害し、AKTの活性化とそれに続くFbxw24の発現を抑制する。 | ||||||
C646 | 328968-36-1 | sc-364452 sc-364452A | 10 mg 50 mg | $260.00 $925.00 | 5 | |
C646は、p300/CBPヒストンアセチルトランスフェラーゼを介してFbxw24を調節することで、間接的な阻害剤として作用します。p300/CBPを阻害することで、C646は特定のヒストンのアセチル化を阻害し、Fbxw24の転写を変化させます。 | ||||||
Leflunomide | 75706-12-6 | sc-202209 sc-202209A | 10 mg 50 mg | $20.00 $81.00 | 5 | |
この間接的な阻害剤は、DHODH酵素の阻害を通じてFbxw24を標的とします。 DHODHを抑制することで、レフルノミドはデノボピリミジン合成を阻害し、間接的にFbxw24を制御する細胞プロセスに影響を与えます。 | ||||||
(±)-JQ1 | 1268524-69-1 | sc-472932 sc-472932A | 5 mg 25 mg | $226.00 $846.00 | 1 | |
JQ1は、BETブロモドメインタンパク質を介してFbxw24を標的とする間接的な阻害剤として作用します。BETタンパク質を阻害することで、JQ1はクロマチンのアクセス可能性を調節し、Fbxw24の転写調節に影響を与えます。 | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
SB203580は、間接的阻害剤としてp38 MAPKシグナル伝達経路を介してFbxw24を標的とします。SB203580はp38 MAPKを阻害することで、特定の転写因子のリン酸化状態を変化させ、Fbxw24の発現に影響を与えます。 | ||||||
17-AAG | 75747-14-7 | sc-200641 sc-200641A | 1 mg 5 mg | $66.00 $153.00 | 16 | |
17-AAGは、HSP90シャペロン機能を阻害することで間接的な阻害剤として作用します。 HSP90を阻害することで、17-AAGはユビキチン-プロテアソーム系を介してFbxw24を含むクライアントタンパク質の不安定化と分解を導きます。 | ||||||