Date published: 2025-9-7

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Leflunomide (CAS 75706-12-6)

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대체 이름:
5-Methylisoxazole-4-(4-trifluoromethylcarboxanilide); HWA486; N-(4-Trifluoromethylphenyl)-5-methylisoxazol-4-carboxamide
적용:
Leflunomide 는 Cox-2 및 티로신 키나제 억제제입니다.
CAS 등록번호:
75706-12-6
순도:
≥99%
분자량:
270.20
분자식:
C12H9F3N2O2
추가 정보:
운송용 위험물로 분류되어 추가 배송료가 부과될 수 있습니다.
연구용으로만 사용가능합니다. 진단이나 치료용으로 사용불가합니다.
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빠른 링크

레플루노마이드는 T 및 B 세포 반응을 억제하는 면역 억제 약물이다. 레플루노마이드는 Cox-2, 티로신 인산화(티로신 키나아제), 데노보 피리미딘 합성을 위한 효소인 DHODH(디히드로오로테이트 탈수소효소) 및 TNF 의존성 NF-카파B 활성화의 억제제이다. 레플루노마이드의 생리적 활성은 주로 대사산물인 A77 1726에 기인한다. 피리미딘 뉴클레오티드 합성을 담당하는 효소인 디히드로오로테이트 탈수소효소(DHODH)를 표적으로 하여 DNA 및 RNA 생성을 효과적으로 방해한다.


Leflunomide (CAS 75706-12-6) 참고자료

  1. 자가 면역 질환 및 이식 거부 반응 치료를 위한 새로운 면역 조절 화합물인 레플루노마이드(HWA 486)는 이식 거부 반응을 유발할 수 있습니다.  |  Bartlett, RR., et al. 1991. Agents Actions. 32: 10-21. PMID: 2058454
  2. 생쥐에서 레플루노마이드에 의한 간 손상: PI3K/mTOR/NFκB 경로의 TLR4 매개 활성화의 관여.  |  Elshaer, RE., et al. 2019. Life Sci. 235: 116824. PMID: 31476305
  3. 혈관염 치료에서 레플루노마이드의 효능.  |  Mustapha, N., et al. 2021. Clin Exp Rheumatol. 39 Suppl 129: 114-118. PMID: 33200732
  4. 레플루노마이드는 면역 능력이 있는 숙주에서 LKB1 비활성화 종양의 성장을 억제하고 원거리 암 전이를 약화시킵니다.  |  Jin, R., et al. 2021. Mol Cancer Ther. 20: 274-283. PMID: 33293343
  5. 레플루노마이드는 체액 및 세포 면역 반응을 조절하여 실험적 자가면역성 중증 근무력증을 개선합니다.  |  Huang, H., et al. 2021. Int Immunopharmacol. 93: 107434. PMID: 33556668
  6. 스테로이드 의존성 최소 변화 질환 또는 원발성 국소 분절 사구체 경화증이 있는 성인 환자를 위한 레플루노마이드 치료.  |  Zhao, C., et al. 2022. Chin Med J (Engl). 135: 866-868. PMID: 34935693
  7. 잠재적 항류마티스 활성을 가진 새로운 이속사졸 유도체 HWA 486의 면역약리학적 프로파일 - I. 쥐의 보조 관절염에 대한 질병 수정 작용.  |  Bartlett, RR. and Schleyerbach, R. 1985. Int J Immunopharmacol. 7: 7-18. PMID: 3873420
  8. 새로운 면역 억제제인 레플루노마이드에 의한 T 세포의 단백질 티로신 인산화 억제.  |  Xu, X., et al. 1995. J Biol Chem. 270: 12398-403. PMID: 7759480
  9. 레플루노마이드에 의한 표피 성장 인자 수용체 티로신 키나제 활성의 억제.  |  Mattar, T., et al. 1993. FEBS Lett. 334: 161-4. PMID: 8224241
  10. 레플루노마이드의 면역 억제 대사산물은 인간 디하이드로오로테이트 탈수소효소의 강력한 억제제입니다.  |  Davis, JP., et al. 1996. Biochemistry. 35: 1270-3. PMID: 8573583
  11. 면역억제제 레플루노마이드에 의한 B세포 기능 조절.  |  Siemasko, KF., et al. 1996. Transplantation. 61: 635-42. PMID: 8610393
  12. 레플루노마이드의 면역 억제 대사 산물인 A77 1726의 두 가지 활성. 피리미딘 뉴클레오티드 합성 및 단백질 티로신 인산화 억제.  |  Xu, X., et al. 1996. Biochem Pharmacol. 52: 527-34. PMID: 8759024
  13. 레플루노마이드가 MRL/MpJ-lpr/lpr 마우스에서 림프 증식성 및 자가 면역 질환을 제어하는 생체 내 메커니즘.  |  Xu, X., et al. 1997. J Immunol. 159: 167-74. PMID: 9200452
  14. 프로스타글란딘 엔도페록사이드 H 신타제 -1 및 -2의 억제제로서 레플루노마이드 및 HR325의 효능: 비스테로이드성 항염증제와의 비교.  |  Curnock, AP., et al. 1997. J Pharmacol Exp Ther. 282: 339-47. PMID: 9223572

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