FBXO17 Ativadores
Os activadores comuns da FBXO17 incluem, entre outros, a forskolina CAS 66575-29-9, o PMA CAS 16561-29-8, o ácido araquidónico (20:4, n-6) CAS 506-32-1, a D-eritroesfingosina-1-fosfato CAS 26993-30-6 e o lítio CAS 7439-93-2.
Os activadores da FBXO17 incluem uma seleção de moléculas que amplificam a atividade funcional da FBXO17, influenciando a sua interação com várias vias celulares, sem modificar diretamente a sua expressão. A FBXO17 funciona como um componente do complexo E3 ubiquitina ligase SCF (SKP1-CUL1-F-box protein), dirigindo a ubiquitinação e a subsequente degradação proteasómica de substratos proteicos específicos. O cloreto de lítio actua para inibir a GSK-3 e pode impedir a degradação de proteínas que são potenciais substratos para a FBXO17, ampliando assim o seu papel no turnover proteico. A EGCG, que inibe as cinases competitivas, permite que a FBXO17 ubiquitine substratos com menor competição por locais de fosforilação, aumentando assim potencialmente a eficiência dos processos de ubiquitinação mediados pela FBXO17.
Além disso, inibidores específicos da quinase, como o LY294002 e a Wortmannin, que têm como alvo a via PI3K/Akt, podem aumentar a atividade da FBXO17 diminuindo a fosforilação das proteínas desta via, aumentando potencialmente a acessibilidade destas proteínas ao complexo SCF que contém a FBXO17. Compostos como a rapamicina, um inibidor da mTOR, podem aumentar o conjunto de substratos disponíveis para a FBXO17, impedindo a sua fosforilação e subsequente degradação, o que pode resultar num papel acrescido da FBXO17 na homeostasia proteica. Os inibidores da sinalização da MAP quinase, nomeadamente o SB203580 e o U0126, que têm como alvo a p38 e a MEK1/2, respetivamente, podem também beneficiar indiretamente a função da FBXO17 ao estabilizarem proteínas que, de outro modo, poderiam ser modificadas ou degradadas, expandindo assim o repertório de substratos para a atividade da E3 ubiquitina ligase da FBXO17.
VEJA TAMBÉM
| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
A forskolina estimula diretamente a adenilil ciclase, resultando num aumento da produção de AMP cíclico (cAMP). Níveis elevados de AMPc levam à ativação da proteína quinase A (PKA). A FBXO17 é fosforilada pela PKA, aumentando a sua atividade de ubiquitina ligase E3, que é crucial para o seu papel na degradação das proteínas e na regulação de várias vias de sinalização. | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
O PMA é um ativador da proteína quinase C (PKC). A fosforilação da PKC pode aumentar a interação do FBXO17 com os seus substratos, uma vez que se sabe que os eventos de fosforilação mediados pela PKC modulam a atividade dos complexos SCF (Skp1-Cullin-F-box), aos quais pertence o FBXO17. | ||||||
Arachidonic Acid (20:4, n-6) | 506-32-1 | sc-200770 sc-200770A sc-200770B | 100 mg 1 g 25 g | $90.00 $235.00 $4243.00 | 9 | |
O ácido araquidónico serve como precursor para a síntese de eicosanóides, que activam várias cinases através de receptores acoplados à proteína G (GPCRs). Estas cinases podem fosforilar a FBXO17, o que pode aumentar a sua atividade de E3 ligase para a ubiquitinação do substrato. | ||||||
D-erythro-Sphingosine-1-phosphate | 26993-30-6 | sc-201383 sc-201383D sc-201383A sc-201383B sc-201383C | 1 mg 2 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $162.00 $316.00 $559.00 $889.00 $1693.00 | 7 | |
A esfingosina-1-fosfato (S1P) funciona através da sinalização GPCR e pode ativar cascatas de cinase que fosforilam alvos a jusante, incluindo proteínas F-box. A atividade da FBXO17 é provavelmente reforçada por essa fosforilação, melhorando a sua eficiência na proteólise mediada pela ubiquitina. | ||||||
Lithium | 7439-93-2 | sc-252954 | 50 g | $214.00 | ||
O cloreto de lítio inibe a glicogénio sintase quinase-3 (GSK-3). A inibição da GSK-3 pode estabilizar as proteínas que interagem com a FBXO17, levando a um aumento indireto da atividade funcional da FBXO17 na regulação do turnover proteico e da sinalização. | ||||||
(−)-Epigallocatechin Gallate | 989-51-5 | sc-200802 sc-200802A sc-200802B sc-200802C sc-200802D sc-200802E | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 10 g | $42.00 $72.00 $124.00 $238.00 $520.00 $1234.00 | 11 | |
A EGCG é um conhecido inibidor de várias cinases. Ao inibir cinases competitivas, a EGCG pode alterar o equilíbrio dos eventos de fosforilação a favor dos que activam a FBXO17, reforçando assim o seu papel na via ubiquitina-proteassoma. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
O SB203580 é um inibidor específico da p38 MAP kinase. A inibição da p38 pode levar à acumulação de proteínas que são substratos para a FBXO17, aumentando indiretamente a sua atividade ao fornecer mais substratos com os quais interagir. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
O LY294002 é um inibidor da PI3K, o que pode levar à redução da fosforilação de alvos a jusante na via PI3K/Akt. Esta redução pode aumentar a atividade da FBXO17, permitindo-lhe ubiquitinar mais eficazmente as proteínas que são reguladas negativamente pela sinalização PI3K/Akt. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
A rapamicina inibe a via mTOR, o que pode levar a uma redução da fosforilação de proteínas envolvidas no crescimento e na sobrevivência das células. Isto pode aumentar indiretamente a atividade da FBXO17, aumentando o conjunto de substratos não fosforilados disponíveis para ubiquitinação. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
A Wortmannin é um inibidor irreversível da PI3K. Ao inibir a PI3K, a Wortmannin pode reduzir a fosforilação dos componentes de sinalização a jusante, aumentando potencialmente a atividade de ubiquitinação da FBXO17 à medida que esta se torna mais disponível para os seus substratos. | ||||||