FAPP2阻害剤

一般的なFAPP2阻害剤としては、Brefeldin A CAS 20350-15-6、Monensin A CAS 17090-79-8、Tunicamycin CAS 11089-65-9、Cerulenin（合成）CAS 17397-89-6およびTapsigargin CAS 67526-95-8が挙げられるが、これらに限定されない。

FAPP2の化学的阻害剤は様々なメカニズムで阻害効果を発揮することができ、それぞれがFAPP2タンパク質の機能の特定の側面や、FAPP2が働く細胞環境を標的としている。例えばブレフェルジンAは、小胞輸送におけるFAPP2の役割にとって重要な細胞小器官であるゴルジ体の構造と機能を破壊する。この破壊は、FAPP2が細胞区画間の荷物の輸送を促進する能力を直接阻害する。モネンシンは異なるメカニズムで作用し、ゴルジのpHと陽イオンのホメオスタシスを変化させる。このホメオスタシスは、FAPP2がその機能のために依存している生化学的修飾プロセスである適切なグリコシル化に不可欠である。ツニカマイシンもグリコシル化経路を標的とするが、FAPP2の適切なフォールディングと機能的活性に不可欠なN-結合型グリコシル化を特異的に阻害することによってそれを行う。脂肪酸合成酵素を阻害するセルレニンの役割は脂質合成に影響し、FAPP2が相互作用する可能性のある脂質であるセラミドの産生を阻害し、その機能を阻害する可能性がある。

別の点では、タプシガルギンとイオノマイシンは共に、FAPP2が関与するものを含む数多くの細胞プロセスの重要な調節因子であるカルシウムレベルを操作する。タプシガルギンは小胞体カルシウム貯蔵量を減少させ、ゴルジ体におけるFAPP2のカルシウム依存性活性に影響を与える。一方、イオノマイシンは細胞質カルシウム濃度を上昇させ、FAPP2が関与するカルシウム制御相互作用を破壊する可能性がある。ゲニステインによるチロシンキナーゼの阻害は、FAPP2の機能を制御するリン酸化状態に影響を与え、その阻害につながる可能性がある。GW4869は中性スフィンゴミエリナーゼを阻害し、FAPP2が関与するスフィンゴ脂質レベルの変化をもたらし、その機能を阻害する。Manumycin AによるRasファルネシルトランスフェラーゼの阻害は、FAPP2の機能に必要なプロセスである小胞輸送に影響を及ぼす可能性がある。一方、NF023はP2Xピュリノセプターを阻害することにより、FAPP2が依存するATPを介したシグナル伝達を阻害する可能性がある。エンドソールはATPアーゼ阻害剤として、FAPP2の機能にとって重要なATP依存性のプロセスを阻害し、プロパノールによるアドレナリン受容体の阻害は、FAPP2の活性を調節するシグナル伝達経路に影響を与え、ゴルジ体内でのタンパク質の機能を阻害する可能性がある。