FAM83B Inibidores

Os inibidores comuns do FAM83B incluem, entre outros, o Erlotinib, base livre CAS 183321-74-6, o Gefitinib CAS 184475-35-2, o Lapatinib CAS 231277-92-2, o Afatinib-d4 CAS 850140-72-6 e o PI-103 CAS 371935-74-9.

Os inibidores FAM83B actuam geralmente atenuando as vias de sinalização celular vitais. Muitos têm como alvo a cascata de sinalização do EGFR; compostos como o Erlotinib, o Gefitinib, o Lapatinib e o Afatinib ligam-se ao local de ligação ao ATP da tirosina quinase do EGFR, reduzindo assim a sua ativação. Entre esses inibidores, a atividade do FAM83B pode ser indiretamente suprimida, uma vez que a proteína funciona a jusante do EGFR. Este método de ação perturba eficazmente a via de sinalização do EGFR, conduzindo à inibição indireta da FAM83B.

Simultaneamente, os inibidores da FAM83B podem ter como alvo a via de sinalização PI3K/AKT, da qual a FAM83B faz parte. Inibidores como o PI-103, LY294002, Wortmannin e GDC-0941 são inibidores potentes da PI3K que reduzem a ativação da via PI3K/AKT, inibindo assim indiretamente o FAM83B. Além disso, os inibidores específicos da AKT, como o MK-2206, o AZD5363, a Perifosina e a Triciribina, actuam inibindo especificamente a AKT, um componente-chave da via PI3K/AKT, levando indiretamente à inibição funcional do FAM83B.