FAM83B Inibitori

Gli inibitori FAM83B più comuni includono, ma non solo, Erlotinib, base libera CAS 183321-74-6, Gefitinib CAS 184475-35-2, Lapatinib CAS 231277-92-2, Afatinib-d4 CAS 850140-72-6 e PI-103 CAS 371935-74-9.

Gli inibitori di FAM83B agiscono generalmente attenuando le vie di segnalazione cellulari vitali. Molti hanno come bersaglio la cascata di segnalazione dell'EGFR; composti come Erlotinib, Gefitinib, Lapatinib e Afatinib si legano al sito di legame dell'ATP della tirosin-chinasi dell'EGFR, riducendone l'attivazione. In questo modo, questi inibitori possono sopprimere indirettamente l'attività di FAM83B, poiché la proteina funziona a valle dell'EGFR. Questo metodo d'azione interrompe efficacemente la via di segnalazione dell'EGFR, portando alla compromissione indiretta di FAM83B.

Contemporaneamente, gli inibitori di FAM83B possono colpire la via di segnalazione PI3K/AKT, di cui FAM83B fa parte. Inibitori come PI-103, LY294002, Wortmannin e GDC-0941 sono potenti inibitori di PI3K che riducono l'attivazione della via PI3K/AKT, inibendo così indirettamente FAM83B. Inoltre, gli inibitori AKT-specifici come MK-2206, AZD5363, Perifosina e Triciribina agiscono inibendo specificamente AKT, un componente chiave della via PI3K/AKT, portando indirettamente all'inibizione funzionale di FAM83B.