FAM60A阻害剤

一般的な FAM60A 阻害剤には、PD173074 CAS 219580-11-7、Y-27632 遊離塩基 CAS 146986-50-7、SB 431542 CAS 301836- 41-9、4-(6-(4-(ピペラジン-1-イル)フェニル)ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル)キノリン CAS 1062368-24-4 および SP600125 CAS 129-56-6。

FAM60Aの化学的阻害剤は、クロマチンリモデリングにおけるFAM60Aの機能に不可欠な様々なシグナル伝達経路や細胞機構を阻害することにより、FAM60Aを標的とし、その活性を調節することができる。例えば、線維芽細胞増殖因子受容体（FGFR）の阻害剤であるPD173074は、FAM60Aの機能に必要な下流のシグナル伝達を抑制することができる。同様に、Y-27632は、FAM60Aが作動する核内プロセスに不可欠な構造要素であるアクチン細胞骨格の組織を破壊することができる。SB431542を用いてトランスフォーミング増殖因子β（TGF-β）レセプターを阻害すれば、TGF-βシグナル伝達が阻害され、クロマチン・ダイナミクス、ひいてはFAM60Aの活性に影響を与える可能性がある。BMP経路を強力に阻害するLDN-193189は、クロマチン状態と遺伝子発現パターンを変化させ、FAM60Aの機能的抑制につながる可能性がある。

その他の化学的阻害剤は、FAM60Aが関与するクロマチンリモデリング過程の異なる側面を標的とすることで作用する。例えば、c-Jun N末端キナーゼ（JNK）を阻害するSP600125は、クロマチン構築、ひいてはFAM60Aの役割を支配するシグナル伝達経路と重複するシグナル伝達経路を阻害することができる。MEK阻害剤であるU0126は、細胞周期制御と遺伝子発現に不可欠なMAPK/ERK経路を阻害することにより、間接的にFAM60Aに影響を与える可能性がある。遺伝子発現とクロマチンリモデリングに重要なPI3K/AKT/mTORシグナル伝達はLY294002によって抑制され、これもFAM60Aの機能に影響を与えるだろう。ラパマイシンは、mTORを阻害することにより、クロマチンリモデリングにおけるFAM60Aの役割に不可欠な細胞増殖と遺伝子発現過程に影響を与える。トリコスタチンAは、ヒストン脱アセチル化酵素阻害剤として、クロマチンランドスケープを変化させ、FAM60Aの活性に影響を与える。SGC-CBP30はヒストンのアセチル化を抑制し、クロマチンリモデリングにおけるFAM60Aの制御的役割を制限する可能性がある。最後に、ICG-001とZM447439は、それぞれWnt/β-カテニンシグナル伝達とオーロラキナーゼ活性を阻害する。両者とも、FAM60Aが影響を及ぼすことが知られている染色体構造と遺伝子発現パターンを維持するために重要である。