FAM55B阻害剤

一般的なFAM55B阻害剤としては、Wortmannin CAS 19545-26-7、LY 294002 CAS 154447-36-6、Rapamycin CAS 53123-88-9、U-0126 CAS 109511-58-2およびSB 203580 CAS 152121-47-6が挙げられるが、これらに限定されない。

FAM55B阻害剤には、FAM55Bが関与すると考えられるシグナル伝達経路を阻害する様々な化合物が含まれる。PI3K阻害剤であるWortmanninとLY294002は、PI3Kを介するAKTリン酸化を低下させることにより、間接的にFAM55Bの活性を低下させることができる。AKTが活性化されなければ、FAM55Bの機能的活性に必要な下流のシグナル伝達が損なわれる可能性が高い。同様に、ラパマイシンがPI3K/ACT経路の重要な構成要素であるmTORを阻害することで、タンパク質合成や増殖などFAM55Bの機能に必要と思われる細胞プロセスが抑制され、FAM55Bの活性が低下する可能性がある。さらに、MAPKシグナル伝達経路内の異なるキナーゼを標的とするU0126、SB203580、SP600125は、FAM55Bがこれらのキナーゼによって制御されている場合、FAM55Bの活性低下につながる可能性がある。MEK1/2、p38 MAPK、JNKの活性化を阻止することにより、これらの阻害剤は間接的にFAM55Bのリン酸化と活性化を低下させる可能性がある。

FAM55BがSrcキナーゼシグナル伝達の下流標的である場合、ダサチニブやPP2などのSrcファミリーキナーゼ阻害剤もFAM55Bの機能に影響を与える可能性がある。これらの阻害剤は、SrcキナーゼがFAM55Bをリン酸化するのを阻害し、FAM55Bの活性を低下させる。PD98059、BIX 02189、PD0325901、SL327のようなMEK阻害剤は、MAPK/ERKおよびERK5経路において重要なMEK1/2およびMEK5の活性化を阻害する。もしFAM55B活性がこれらの経路に依存しているのであれば、MEKを阻害すると、必要なリン酸化イベントが起こらないため、FAM55B活性が低下することになるであろう。