FAM183B Inibidores

Os inibidores comuns do FAM183B incluem, entre outros, a ciclosporina A CAS 59865-13-3, o W-7 CAS 61714-27-0, a rapamicina CAS 53123-88-9, o LY 294002 CAS 154447-36-6 e o PD 98059 CAS 167869-21-8.

Os inibidores do FAM183B englobam uma variedade de compostos químicos que impedem a atividade funcional do FAM183B através da manipulação de vias celulares distintas. A ciclosporina A, através da sua inibição da calcineurina, reduz a sinalização NFAT, o que pode resultar na desregulação do FAM183B se a sua expressão for guiada pelo NFAT. Da mesma forma, a W-7 pode impedir as cinases dependentes de calmodulina, potencialmente obstruindo qualquer regulação do FAM183B por essas cinases. A ação da rapamicina como inibidor do mTOR atenua a síntese proteica, o que reduziria a atividade do FAM183B se este estiver sob regulação do mTOR. Por outro lado, o LY 294002 e o PD 98059 actuam como inibidores da PI3K e da MEK, respetivamente, reduzindo potencialmente a atividade do FAM183B ao interromperem as vias PI3K/AKT e MAPK/ERK, que podem controlar a expressão ou ativação do FAM183B. Além disso, a inibição da p38 MAPK pelo SB 203580 poderia suprimir a atividade da FAM183B envolvida nas respostas ao stress, enquanto a Brefeldina A poderia limitar a atividade funcional da FAM183B ao inibir o seu transporte do ER para o aparelho de Golgi.

A Thapsigargina e o U-73122 contribuem ainda mais para o portfólio de inibição, uma vez que, através da perturbação da homeostase do cálcio e da inibição da fosfolipase C, respetivamente, podem levar a uma diminuição da atividade do FAM183B, se esta for dependente do cálcio. O cloreto de queleritrina e o Gö 6976, como inibidores da PKC, têm o potencial de reduzir a função do FAM183B se a fosforilação mediada pela PKC for crucial para a sua atividade. O inibidor da JNK SP600125 também pode desempenhar um papel na inibição do FAM183B se este fizer parte das vias de sinalização associadas à JNK. Estes inibidores exercem coletivamente a sua influência ao perturbar as vias bioquímicas específicas em que o FAM183B está envolvido, levando à sua inibição funcional.