FAM170A Ativadores

Os activadores comuns do FAM170A incluem, entre outros, a forskolina CAS 66575-29-9, o IBMX CAS 28822-58-4, o PMA CAS 16561-29-8, a isonomia CAS 56092-82-1 e o A23187 CAS 52665-69-7.

Os activadores FAM170A são um conjunto diversificado de compostos que influenciam a atividade da proteína através de várias vias bioquímicas. Alguns activadores elevam os níveis de AMPc intracelular, que, por sua vez, ativa a proteína quinase A (PKA). Sabe-se que a PKA fosforila as proteínas-alvo e que essas cascatas de ativação têm a tendência para aumentar a atividade funcional da FAM170A através da fosforilação. O aumento do AMPc intracelular é conseguido através da estimulação da adenilil ciclase ou da prevenção da degradação do AMPc através da inibição das fosfodiesterases. Além disso, certos activadores são capazes de imitar os efeitos das catecolaminas fisiológicas, ligando-se aos receptores adrenérgicos e induzindo um aumento concomitante dos níveis de AMPc, contribuindo assim indiretamente para o estado de fosforilação e a atividade do FAM170A.

Uma outra classe de activadores funciona através da modulação dos níveis de cálcio intracelular, o que ativa as cinases dependentes do cálcio que podem ter como alvo a FAM170A para aumentar a fosforilação. Estes agentes de elevação do cálcio, conhecidos como ionóforos, facilitam o influxo de iões de cálcio, desencadeando vias de sinalização que convergem para a ativação do FAM170A. Além disso, a inibição das proteínas fosfatases é outra estratégia através da qual a fosforilação e, por conseguinte, a atividade do FAM170A é mantida ou reforçada. Isto é conseguido através da redução da taxa de desfosforilação das proteínas, incluindo a FAM170A, estabilizando assim a sua forma fosforilada ativa. Além disso, certos compostos podem ativar cinases relacionadas com o stress ou inibir cinases como a glicogénio sintase cinase-3 (GSK-3), afectando as vias a jusante que podem levar à ativação de FAM170A.