FAK阻害剤

FAKインヒビター14は、フォーカルアドヒージョンキナーゼ（FAK）を標的とし、その自己リン酸化と下流のシグナル伝達を阻害する選択的低分子化合物である。FAKとその結合パートナーとの相互作用を阻害することにより、細胞接着と遊走ダイナミクスを変化させる。この化合物はユニークな動態を示し、迅速な作用発現と細胞経路への長期にわたる作用を示し、細胞骨格の再配列や細胞の生存などのプロセスに影響を与える。他のキナーゼよりもFAKに特異的であることから、細胞の挙動を微妙に調節する可能性がある。

ATP結合部位に結合することによりBCR-ABLおよびc-KITチロシンキナーゼを阻害し、リン酸化および下流のシグナル伝達を阻害する。

マシチニブはフォーカルアドヒージョンキナーゼ（FAK）の選択的阻害剤であり、FAKとインテグリンやその他のシグナル伝達分子との相互作用を阻害することにより、細胞内シグナル伝達を調節する。この化合物はユニークな結合動態を示し、FAKの活性部位との迅速な結合を可能にし、細胞接着特性を大きく変化させる。FAKを選択的に標的とするこの化合物の能力は、細胞の運動性と構造的完全性に影響を及ぼすFAKの役割を強化し、FAKを細胞動態における明確なプレーヤーにする。

EGFRチロシンキナーゼを標的とし、細胞増殖と生存に関与する細胞内シグナル伝達経路を遮断する可能性がある。

VEGFRやPDGFRを含む複数の受容体チロシンキナーゼを阻害し、血管新生と腫瘍増殖を阻害する。

PF-562271はフォーカル・アドヒージョン・キナーゼ（FAK）の強力な阻害剤であり、FAKの自己リン酸化と下流のシグナル伝達経路を選択的に阻害する。この化合物は、FAKの不活性なコンフォメーションを安定化させることにより、主要な基質との相互作用を阻害するというユニークな作用機序を示す。その特異的な結合親和性は、様々なタンパク質のリン酸化状態を変化させ、細胞骨格構成や細胞移動動態に影響を与える。この化合物は、他のキナーゼよりもFAKに特異的であることから、環境的な合図に対する細胞応答を調節する役割を担っていることが明らかになった。

BCR-ABLおよびSRCファミリーキナーゼを標的とし、リン酸化を阻害してがん化シグナル伝達を阻害する可能性がある。

EGFRおよびHER2チロシンキナーゼを標的とし、細胞の増殖と生存に関与する下流のシグナル伝達経路を遮断する可能性がある。

EGFRのATP結合部位に結合し、がん細胞における下流のシグナル伝達経路を阻害する可能性がある。

VEGFR、PDGFR、c-KITを阻害し、受容体シグナル伝達を阻害することで血管新生と腫瘍増殖を阻害する可能性がある。