Inhibiteurs ERp19
Les inhibiteurs ERp19 courants comprennent notamment l'α-Iodoacétamide CAS 144-48-9, l'Ebselen CAS 60940-34-3, la Bacitracine CAS 1405-87-4, l'oxyde de phénylarsine CAS 637-03-6 et l'acide aurintricarboxylique CAS 4431-00-9.
Les inhibiteurs chimiques de l'ERp19 comprennent une variété de composés qui agissent en interagissant avec le site actif ou en modifiant les résidus cystéine critiques nécessaires à son activité enzymatique. L'iodoacétamide, par exemple, peut alkyler les groupes thiol des résidus cystéine de l'ERp19, ce qui entraîne l'inhibition de son activité d'isomérase de disulfure de protéine. Il s'agit d'un mécanisme ciblé dans lequel le produit chimique entrave directement la fonction enzymatique en modifiant de manière covalente le site actif. De même, l'Ebselen, qui agit comme un imitateur de la glutathion peroxydase, modifie de manière covalente les groupes thiol et peut inhiber ERp19 en altérant ses résidus cystéine actifs. L'oxyde de phénylarsine (PAO) cible également les groupes thiols de la protéine, mais il agit en réticulant les résidus cystéine, ce qui inhibe la fonction disulfure isomérase de la protéine. Un autre inhibiteur, la bacitracine, se lie aux sites actifs des enzymes disulfure-isomérase des protéines, et comme ERp19 partage cette activité, la bacitracine peut l'inhiber efficacement.
D'autres inhibiteurs, tels que l'acide aurintricarboxylique, peuvent obstruer le domaine catalytique de l'ERp19, interférant avec l'accès au substrat et inhibant ainsi sa fonction. L'acide éthacrynique et le maléate de diéthyle sont des agents alkylants qui modifient les cystéines du site actif de ERp19, l'empêchant de catalyser ses réactions enzymatiques normales. La tunicamycine, qui inhibe la glycosylation liée à l'azote, peut affecter ERp19 en modifiant l'environnement de repliement de la glycoprotéine, une méthode d'inhibition indirecte mais significative puisque ERp19 est impliqué dans le contrôle de la qualité de ce processus. La quercétine modifie l'état redox cellulaire, ce qui peut influencer la formation de liaisons disulfure qui sont cruciales pour l'activité isomérase d'ERp19. Enfin, le ML348, bien qu'il ne soit pas un inhibiteur direct, affecte l'équilibre redox au sein de la cellule, ce qui peut avoir des effets en aval sur l'activité fonctionnelle d'ERp19 en modifiant le contexte cellulaire dans lequel ERp19 opère.
| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
α-Iodoacetamide | 144-48-9 | sc-203320 | 25 g | $250.00 | 1 | |
L'iodoacétamide peut réagir avec les résidus de cystéine dans les protéines, ce qui entraîne l'alkylation des groupes thiols. ERp19 possède un domaine catalytique avec des résidus cystéine essentiels à sa fonction enzymatique, et l'alkylation de ces résidus par l'iodoacétamide inhiberait son activité d'isomérase disulfure de protéine. | ||||||
Ebselen | 60940-34-3 | sc-200740B sc-200740 sc-200740A | 1 mg 25 mg 100 mg | $32.00 $133.00 $449.00 | 5 | |
L'ebselen est un composé séléno-organique qui peut imiter l'activité de la glutathion peroxydase et modifier de manière covalente les groupes thiols des protéines. En modifiant les groupes thiol des résidus cystéine dans ERp19, l'ebselen peut inhiber son activité enzymatique. | ||||||
Bacitracin | 1405-87-4 | sc-252399 | 5 g | $87.00 | 1 | |
La bacitracine est connue pour inhiber les protéines disulfures isomérases en se liant à leurs sites actifs. Comme ERp19 présente une activité similaire à celle de la protéine disulfure isomérase, la bacitracine peut directement inhiber cette activité, inhibant ainsi fonctionnellement ERp19. | ||||||
Phenylarsine oxide | 637-03-6 | sc-3521 | 250 mg | $40.00 | 4 | |
L'oxyde de phénylarsine peut se lier aux groupes thiols vicinaux des protéines, inhibant les enzymes disulfure isomérase des protéines en réticulant les résidus cystéine. Ce mécanisme peut inhiber l'activité enzymatique de ERp19. | ||||||
Aurintricarboxylic Acid | 4431-00-9 | sc-3525 sc-3525A sc-3525B sc-3525C | 100 mg 1 g 5 g 10 g | $20.00 $31.00 $47.00 $92.00 | 13 | |
L'acide aurintricarboxylique est un acide carboxylique polyaromatique connu pour inhiber diverses interactions protéine-acide nucléique. Il peut inhiber la fonction enzymatique de ERp19 en s'associant de manière non spécifique à son domaine catalytique, entravant ainsi l'accès au substrat. | ||||||
Ethacrynic acid | 58-54-8 | sc-257424 sc-257424A | 1 g 5 g | $49.00 $229.00 | 5 | |
L'acide éthacrynique contient une cétone α,β-insaturée réactive qui peut former des adduits avec des résidus de cystéine. En modifiant les cystéines du site actif de ERp19, l'acide éthacrynique peut inhiber sa fonction enzymatique. | ||||||
Diethylmaleate | 141-05-9 | sc-202577 | 5 g | $26.00 | 4 | |
Le maléate de diéthyle est un agent alkylant qui peut se conjuguer aux groupes thiol des résidus de cystéine. Il peut inhiber ERp19 en bloquant les résidus cystéine essentiels à son activité d'isomérase disulfure. | ||||||
Tunicamycin | 11089-65-9 | sc-3506A sc-3506 | 5 mg 10 mg | $169.00 $299.00 | 66 | |
La tunicamycine inhibe la glycosylation liée à l'azote. ERp19 a été impliqué dans le contrôle de la qualité du repliement des glycoprotéines. L'inhibition de la glycosylation peut indirectement affecter la disponibilité des substrats et la fonction de ERp19. | ||||||
Quercetin | 117-39-5 | sc-206089 sc-206089A sc-206089E sc-206089C sc-206089D sc-206089B | 100 mg 500 mg 100 g 250 g 1 kg 25 g | $11.00 $17.00 $108.00 $245.00 $918.00 $49.00 | 33 | |
La quercétine est un flavonoïde aux propriétés antioxydantes qui peut moduler l'état d'oxydoréduction des cellules. En modifiant l'environnement redox, la quercétine peut indirectement affecter la formation de liaisons disulfures et l'activité isomérase de ERp19. | ||||||