ERGIC-53L阻害剤
一般的なERGIC-53L阻害剤としては、Brefeldin A CAS 20350-15-6、Monensin A CAS 17090-79-8、Castanospermine CAS 79831-76-8、Tunicamycin CAS 11089-65-9およびSwainsonine CAS 72741-87-8が挙げられるが、これらに限定されない。
ERGIC-53L阻害剤は、ERGIC-53Lが正常に機能するために不可欠な糖タンパク質のプロセシングと輸送の様々な段階を標的とする多様な化合物群である。ブレフェルジンA、ゴルジサイドA、およびモネンシンは、小胞輸送システムの構成要素との相互作用を通して、ARFに依存した小胞体-ゴルジ体中間コンパートメントの形成と維持の強力な阻害を引き起こし、小胞の形成と輸送の阻害につながる。このことは、ERGIC-53Lの活性がこれらの過程に依存していることから、ERGIC-53Lに直接影響を与える。同様に、コルヒチンとノコダゾールは、ゴルジ体へのカーゴタンパク質の輸送に重要な微小管ネットワークに障害を与え、それらの阻害作用は糖タンパク質の輸送を阻害することによって間接的にERGIC-53Lの機能を抑制する。Castanospermine、Tunicamycin、Swainsonine、Kifunensine、Deoxynojirimycinによる糖タンパク質のフォールディングの阻害は、ERGIC-53Lに対する機能制御の別の層を追加する。これらの化合物はN-結合型グリコシル化経路の様々な酵素的ステップを妨害し、ERGIC-53Lの基質であるミスフォールディングした糖タンパク質の蓄積を引き起こし、間接的にERGIC-53Lの活性を減弱させる。
これらの阻害剤がERGIC-53Lに関連する生化学的経路に影響を及ぼす正確さは、その標的の特異性によって反映される。Castanospermine、Tunicamycin、Swainsonine、Kifunensineは糖タンパク質のフォールディングと成熟における明確なステップを破壊し、その結果、糖タンパク質をERに保持させ、ERGIC-53Lの輸送における役割を阻害する。デオキシノジリマイシンによるα-グルコシダーゼIとIIの阻害、Exo1によるエキソシスト複合体の阻害、イリマキノンによるゴルジ体の分解は、ERGIC-53Lの間接的な阻害に収束する別のメカニズムを示している。これらの阻害剤は、アンフォールドした糖タンパク質をERに蓄積させるか、あるいはゴルジ体の構造そのものを破壊することによって、ERGIC-53Lの機能に必要な細胞構造を不安定化させ、ERGIC-53Lが糖タンパク質の輸送においてその役割を果たすことを妨げる。これらの多面的な阻害作用により、ERGIC-53Lの機能は効果的に低下し、細胞内輸送の複雑な性質とそれを調節するために必要な精密さを例証している。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Brefeldin A | 20350-15-6 | sc-200861C sc-200861 sc-200861A sc-200861B | 1 mg 5 mg 25 mg 100 mg | $30.00 $52.00 $122.00 $367.00 | 25 | |
Brefeldin Aは、小胞体-ゴルジ中間区画（ERGIC）における小胞形成に関与する低分子量GTPaseであるADPリボシル化因子（ARF）の阻害剤です。Brefeldin Aは、ARFを阻害することで、ERGIC-53Lの機能を破壊し、適切な小胞形成と輸送を妨げます。 | ||||||
Monensin A | 17090-79-8 | sc-362032 sc-362032A | 5 mg 25 mg | $152.00 $515.00 | ||
モネンシンはナトリウムイオンフォアであり、ゴルジ体の機能とpH勾配を崩壊させます。 ERGIC-53Lは小胞体からゴルジ体への糖タンパク質の輸送に関与しているため、モネンシンはERGIC-53Lの機能を阻害するpH勾配を崩壊させることで、間接的にERGIC-53Lを阻害します。 | ||||||
Castanospermine | 79831-76-8 | sc-201358 sc-201358A | 100 mg 500 mg | $180.00 $620.00 | 10 | |
Castanospermineはグルコシダーゼ阻害剤であり、ERGIC-53Lの機能に必要な小胞体における糖タンパク質の正しい折りたたみを阻害します。この阻害により、ミスフォールディングした糖タンパク質の蓄積によりERGIC-53Lの機能が低下します。 | ||||||
Tunicamycin | 11089-65-9 | sc-3506A sc-3506 | 5 mg 10 mg | $169.00 $299.00 | 66 | |
チューニカマイシンは、ERGIC-53Lの正常な機能に不可欠なプロセスであるN-結合型糖鎖形成を阻害します。糖鎖形成の初期段階を妨げることで、小胞体における糖タンパク質の蓄積を誘導し、間接的にERGIC-53Lの活性を阻害します。 | ||||||
Swainsonine | 72741-87-8 | sc-201362 sc-201362C sc-201362A sc-201362D sc-201362B | 1 mg 2 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $135.00 $246.00 $619.00 $799.00 $1796.00 | 6 | |
スウェインソニンはゴルジ体マンノシダーゼIIの阻害剤であり、ERGIC-53Lの基質であるN-グリカンの処理に必要です。この酵素の阻害により糖タンパク質の成熟が妨げられ、間接的にERGIC-53Lの機能に影響を与えます。 | ||||||
Colchicine | 64-86-8 | sc-203005 sc-203005A sc-203005B sc-203005C sc-203005D sc-203005E | 1 g 5 g 50 g 100 g 500 g 1 kg | $98.00 $315.00 $2244.00 $4396.00 $17850.00 $34068.00 | 3 | |
コルヒチンはチューブリンに結合し、ERとゴルジ体間の小胞輸送に不可欠な微小管重合を阻害します。この阻害により、輸送タンパク質の輸送が妨げられ、ERGIC-53Lの機能が間接的に阻害されます。 | ||||||
Nocodazole | 31430-18-9 | sc-3518B sc-3518 sc-3518C sc-3518A | 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $58.00 $83.00 $140.00 $242.00 | 38 | |
Nocodazoleは微小管脱重合剤であり、Colchicineと同様に、ERとゴルジ体間の小胞輸送に影響を与えます。その結果、微小管が崩壊し、糖タンパク質の適切な輸送が妨げられることで、間接的にERGIC-53Lの活性が阻害されます。 | ||||||
Golgicide A | 1005036-73-6 | sc-215103 sc-215103A | 5 mg 25 mg | $187.00 $670.00 | 11 | |
Golgicide Aは、ARFファミリーGTPアーゼのGEFであるゴルジ体 brefeldin A 抵抗因子 1 (GBF1) の特異的阻害剤である。 GBF1を阻害することで、Golgicide Aは、ARF媒介小胞形成とERGIC構造および機能の維持に影響を与え、ERGIC-53Lの機能を破壊する。 | ||||||
Kifunensine | 109944-15-2 | sc-201364 sc-201364A sc-201364B sc-201364C | 1 mg 5 mg 10 mg 100 mg | $132.00 $529.00 $1005.00 $6125.00 | 25 | |
キフネンシンはマンノシダーゼIの阻害剤であり、小胞体におけるN型糖鎖の誤処理につながります。これはERGIC-53Lの機能に必要なステップです。この阻害剤は、不適切に処理された糖タンパク質の蓄積を促し、間接的にERGIC-53Lの機能を低下させます。 | ||||||
Deoxynojirimycin | 19130-96-2 | sc-201369 sc-201369A | 1 mg 5 mg | $72.00 $142.00 | ||
デオキシノジリマイシンは、小胞体におけるα-グルコシダーゼIおよびIIを阻害します。これらの酵素は、N-結合型糖タンパク質の適切な折りたたみに不可欠です。この阻害は、小胞体内での未折りたたみ糖タンパク質の滞留を引き起こすことで、間接的にERGIC-53L機能を低下させます。 | ||||||