Erd2阻害剤

一般的なErd2阻害剤としては、Brefeldin A CAS 20350-15-6、Exo2 CAS 304684-77-3、Monensin A CAS 17090-79-8、GM 6001 CAS 142880-36-2およびSwainsonine CAS 72741-87-8が挙げられるが、これらに限定されない。

Erd2の化学的阻害剤は、小胞体とゴルジ装置間のタンパク質輸送に関連するタンパク質の機能の様々な側面を標的としている。ブレフェルジンAは、Erd2の役割にとって重要な輸送過程を阻害することにより、タンパク質の働きを阻害し、その結果、タンパク質の選別とシグナル伝達が機能的に阻害される。同様に、Exo2は、ゴルジ体の構造を解体することによってErd2の活性を低下させ、タンパク質の局在を損ない、それによって輸送における機能を損なう。Monensinはゴルジ体と小胞体のイオン勾配を変化させるが、これはタンパク質の成熟と輸送に重要であり、Erd2の役割に不可欠なプロセスである。イロマスタットは、主にマトリックスメタロプロテアーゼを標的とするが、細胞外マトリックスのリモデリングに影響を与えることによって、付随的にErd2を阻害することができる。

さらに、SwainsonineとCastanospermineは、それぞれゴルジ体と小胞体におけるグリコシル化過程を阻害することによって阻害作用を発揮する。グリコシル化はタンパク質の適切な選別と輸送に必須であるため、これらの阻害剤はErd2の機能を破壊する可能性がある。デオキシノジリマイシンもまた、小胞体のα-グルコシダーゼを阻害することでグリコシル化を阻害し、間接的にErd2の輸送の役割に影響を与える。ノコダゾールとコルヒチンは、小胞の移動とタンパク質の輸送に不可欠な微小管の重合を阻害し、Erd2の活性を阻害する。ツニカマイシンはN-結合型グリコシル化の初期段階を阻害し、Erd2の機能にとって重要なタンパク質の成熟と輸送を阻害する。フォルスコリンは、細胞内cAMPを増加させることにより、Erd2が関与するシグナル伝達経路や細胞プロセスを変化させ、タンパク質輸送におけるErd2の役割を間接的に阻害する。最後に、アクチン重合阻害剤であるシトカラシンDは、Erd2の小胞輸送機能に重要な細胞骨格ダイナミクスを阻害する可能性がある。