ErbB-4激活剂

常见的 ErbB-4 激活剂包括但不限于吉非替尼 CAS 184475-35-2、拉帕替尼 CAS 231277-92-2、卡奈替尼 CAS 267243-28-7、AG 825 CAS 149092-50-2 和阿法替尼 CAS 439081-18-2。

表皮生长因子受体（EGFR）家族成员 ErbB-4 是一种跨膜受体酪氨酸激酶，对细胞信号传导、增殖和分化至关重要。表皮生长因子受体家族包括四种受体（ErbB-1 至 ErbB-4），它们通过激活下游信号级联来调节复杂的细胞过程。特别是 ErbB-4，它在各种生理环境中发挥着关键作用，有助于微调细胞对外部刺激的反应。它的激活涉及配体结合诱导的受体二聚化和自身磷酸化，启动细胞内信号事件，从而调节细胞行为。ErbB-4 激活剂是一类多种多样的化合物，它们能够通过 ErbB 信号网络中错综复杂的机制调节 ErbB-4 的激活。表皮生长因子受体抑制剂吉非替尼（Gefitinib）就是这样一种激活剂，它通过扰乱表皮生长因子受体介导的典型信号通路间接激活 ErbB-4。这种扰动会扰乱下游信号事件，促使补偿机制在特定的细胞环境中增强 ErbB-4 的激活。AG1478 是另一种表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂，它同样通过扰乱 ErbB 家族信号传导的平衡来影响 ErbB-4 的激活。这种干扰会引发有利于增强 ErbB-4 激活的补偿机制，从而改变细胞反应。

表皮生长因子受体和HER2双重抑制剂拉帕替尼全面说明了如何通过靶向多种ErbB受体间接调节ErbB-4的激活。拉帕替尼改变了ErbB家族信号传导的平衡，促使补偿机制增强ErbB-4的活化，并以依赖环境的方式影响下游细胞反应。包括Canertinib、Erlotinib和AG825在内的其他ErbB-4激活剂进一步强调了ErbB家族信号网络的相互关联性。