ERA1 억제제

일반적인 ERA1 억제제에는 스타우로스포린 CAS 62996-74-1, 비신돌릴말레이미드 I(GF 109203X) CAS 133052-90-1, LY 294002 CAS 154447-36-6, PD 98059 CAS 167869-21-8 및 U-0126 CAS 109511-58-2 등이 포함되지만 이에 국한되지 않습니다.

ERA1의 화학적 억제제는 다양한 작용 방식을 통해 효과를 발휘할 수 있으며, 각각 ERA1이 필수적인 키나제 신호 전달 경로의 다른 측면을 표적으로 삼습니다. 스타우로스포린은 광범위한 키나아제 억제제로서 인산화 활동에 중요한 ATP 결합 부위를 차단하여 ERA1의 키나아제 활성을 직접 저해하는 것이 특징입니다. 비신돌릴말레이미드 I은 ERA1과 동일한 신호 경로 내에서 작용하는 키나아제인 단백질 키나아제 C(PKC)를 선택적으로 억제함으로써 간접적으로 ERA1을 억제합니다. 비신돌릴말레이미드 I은 PKC 활성을 감소시킴으로써 ERA1이 일반적으로 전파할 수 있는 인산화 캐스케이드를 감소시킵니다.

또한 H-89는 ERA1과 상호 작용하거나 그 상류에 위치할 수 있는 기질을 인산화하는 단백질 키나아제 A(PKA)를 표적으로 하여 ERA1의 기능을 축소함으로써 신호 전달에서 ERA1의 역할을 간접적으로 완화할 수 있습니다. 마찬가지로, LY294002와 Wortmannin은 PI3K를 억제하고 결과적으로 ERA1과 관련된 다운스트림 구성 요소의 활동을 감소시킴으로써 ERA1이 일부일 수 있는 PI3K/AKT 신호 경로를 방해합니다. MEK 억제제인 PD98059와 U0126은 ERA1의 상류에 있는 MAPK/ERK 경로를 방해하여 이 특정 신호 경로 내에서 ERA1의 활성화와 기능을 억제합니다. SB203580 및 SP600125와 같은 억제제는 각각 p38 MAPK 및 JNK를 표적으로 하며, SB203580은 스트레스 반응 경로에, SP600125는 JNK 매개 경로에 초점을 맞춰 ERA1과 관련된 신호 경로를 약화시키는 역할을 합니다. 마지막으로, 라파마이신은 ERA1이 관여할 수 있는 PI3K/AKT/mTOR 경로의 핵심 구성 요소인 mTOR를 억제하여 ERA1 활성을 감소시키고, PP2는 ERA1 또는 관련 구성 요소를 인산화할 수 있는 Src 계열 키나아제를 저해합니다. 게피티닙은 EGFR 티로신 키나아제를 억제함으로써 신호 전달 활동을 감소시켜 다양한 세포 과정에 ERA1이 관여하도록 유도할 수 있습니다.