ER alpha Attivatori
I comuni attivatori di ERα includono, ma non solo, il β-estradiolo CAS 50-28-2, la genisteina CAS 446-72-0, la daidzeina CAS 486-66-8, lo zearalenone CAS 17924-92-4 e la quercetina CAS 117-39-5.
Gli attivatori dell'ERα (Estrogen Receptor Alpha) appartengono a una classe di composti chimici che svolgono un ruolo cruciale nella regolazione dell'espressione genica e dei processi cellulari in risposta alla segnalazione degli estrogeni. Questi attivatori mirano specificamente e interagiscono con l'ERα, un recettore nucleare che agisce come fattore di trascrizione. ERα è un componente chiave della famiglia dei recettori per gli estrogeni ed è espresso prevalentemente in vari tessuti, tra cui gli organi riproduttivi, le ossa e il tessuto adiposo, dove regola funzioni fisiologiche critiche. La funzione principale degli attivatori dell'ERα è quella di impegnarsi con la proteina ERα, modulandone l'attività e influenzando i modelli di espressione genica a valle. Gli attivatori dell'ERα possono essere suddivisi in diversi sottotipi, tra cui estrogeni endogeni e composti sintetici. Gli estrogeni endogeni, come il 17β-estradiolo, sono prodotti naturalmente nell'organismo e agiscono come potenti attivatori dell'ERα. Si legano direttamente al recettore, innescando un cambiamento conformazionale che consente all'ERα di legarsi a specifiche sequenze di DNA note come elementi di risposta agli estrogeni (ERE). Questo legame dà inizio a una cascata di eventi molecolari che portano alla regolazione trascrizionale di geni coinvolti nella crescita, nella differenziazione e nell'omeostasi cellulare.
I composti sintetici, invece, comprendono sia agonisti che antagonisti. Gli agonisti, come il tamoxifene, imitano le azioni degli estrogeni endogeni, attivando l'ERα e stimolando i suoi geni bersaglio. Gli antagonisti, come il fulvestrant, bloccano l'attivazione dell'ERα e portano alla degradazione del recettore, riducendo di fatto l'espressione dell'ERα. Gli attivatori di ERα svolgono un ruolo critico nell'intricata regolazione ormonale di vari processi fisiologici, che vanno dalla riproduzione e dal mantenimento della densità ossea al controllo metabolico e alla salute cardiovascolare. La comprensione dei meccanismi con cui questi composti interagiscono con l'ERα è fondamentale per comprendere la complessità della segnalazione degli estrogeni sia nella salute che nella malattia. Inoltre, lo studio degli attivatori dell'ERα ha ampie implicazioni in campi come la ricerca sul cancro, dove la disregolazione dell'attività dell'ERα è spesso associata a tumori al seno e alle ovaie, nonché nell'esplorazione degli interferenti endocrini ambientali, che possono inavvertitamente influenzare la segnalazione dell'ERα. In sintesi, gli attivatori di ERα costituiscono un gruppo eterogeneo di composti che modulano la funzione di ERα, contribuendo all'intricata rete di vie di segnalazione estrogenica in vari tessuti e organismi.
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Tamoxifen | 10540-29-1 | sc-208414 | 2.5 g | $256.00 | 18 | |
Il tamoxifene agisce come modulatore selettivo del recettore degli estrogeni alfa, impegnandosi in interazioni molecolari uniche che influenzano la trascrizione genica. La sua struttura consente un legame competitivo con il recettore, stabilizzando conformazioni distinte che possono attivare o inibire le vie di segnalazione a valle. Questa duplice azione è facilitata dalla sua capacità di formare legami idrogeno e interazioni idrofobiche, influenzando la cinetica della dinamica recettore-ligando e alterando le risposte cellulari agli estrogeni. | ||||||
(S)-Equol | 531-95-3 | sc-205502 sc-205502A sc-205502B sc-205502C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $33.00 $147.00 $255.00 $571.00 | 2 | |
Il (S)-Equol è un composto chirale che si lega selettivamente al recettore degli estrogeni alfa, mostrando interazioni stereospecifiche uniche che modulano l'attività del recettore. La sua configurazione molecolare distinta gli consente di impegnarsi in specifiche interazioni idrofobiche e di legame a idrogeno, influenzando la conformazione del recettore e la segnalazione a valle. Questa selettività aumenta la sua capacità di regolare con precisione l'espressione genica, influenzando vari processi cellulari attraverso l'alterazione delle dinamiche recettoriali e delle vie di segnalazione. | ||||||
1-Thioglycerol | 96-27-5 | sc-213414 sc-213414A | 100 ml 500 ml | $280.00 $820.00 | 2 | |
L'1-Tioglicerolo è un composto tiolico che interagisce con il recettore degli estrogeni alfa attraverso meccanismi redox unici, facilitando la formazione di legami disolfuro che possono alterare la conformazione del recettore. La sua capacità di agire come agente riducente aumenta la sensibilità del recettore ai ligandi, influenzando potenzialmente l'attività trascrizionale. Il gruppo tiolico distinto del composto partecipa anche agli attacchi nucleofili, influenzando varie cascate di segnalazione e risposte cellulari. | ||||||
β-Estradiol | 50-28-2 | sc-204431 sc-204431A | 500 mg 5 g | $62.00 $178.00 | 8 | |
Il β-Estradiolo è un potente ligando per il recettore alfa degli estrogeni, con elevata affinità e specificità. I suoi gruppi idrossilici, unici nel loro genere, consentono di creare legami idrogeno e interazioni idrofobiche, stabilizzando i complessi recettore-ligando. Questa interazione innesca cambiamenti conformazionali nel recettore, attivando distinte vie di segnalazione, comprese risposte genomiche e non genomiche. Il comportamento dinamico del composto negli ambienti cellulari influenza l'espressione genica e modula vari processi fisiologici attraverso intricati meccanismi di feedback. | ||||||
(R,R)-THC | 138090-06-9 | sc-204224 sc-204224A | 5 mg 10 mg | $362.00 $617.00 | 1 | |
Il (R,R)-THC agisce come modulatore selettivo del recettore degli estrogeni alfa, caratterizzato dalla capacità di impegnarsi in specifiche interazioni idrofobiche ed elettrostatiche. Questo composto induce spostamenti conformazionali unici nel recettore, facilitando il reclutamento di coattivatori e influenzando le cascate di segnalazione a valle. La sua stereochimica gioca un ruolo cruciale nel dettare l'affinità di legame e la selettività, influenzando in ultima analisi la regolazione trascrizionale e le risposte cellulari in diversi contesti biologici. | ||||||
Ferutinin | 41743-44-6 | sc-221610 sc-221610A | 1 mg 5 mg | $37.00 $105.00 | 3 | |
La ferutinina funziona come modulatore selettivo del recettore degli estrogeni alfa, mostrando un profilo di legame distintivo che aumenta la stabilità del recettore. Le sue caratteristiche strutturali uniche consentono specifici legami idrogeno e interazioni idrofobiche, promuovendo un cambiamento conformazionale che ottimizza l'interazione del recettore con il macchinario trascrizionale. Questa modulazione influenza i modelli di espressione genica e le vie di segnalazione cellulare, evidenziando il suo ruolo nella regolazione fine dell'attività estrogenica in vari ambienti cellulari. | ||||||
(R)-Equol | 221054-79-1 | sc-222235 sc-222235A | 1 mg 5 mg | $27.00 $120.00 | 2 | |
L'Equol (R)- agisce come modulatore selettivo del recettore estrogenico alfa, caratterizzato dalla capacità di formare interazioni uniche con il dominio legante del recettore. La sua struttura chirale facilita specifiche interazioni idrofobiche ed elettrostatiche, portando a un distinto spostamento conformazionale del recettore. Questo spostamento aumenta l'affinità del recettore per i coattivatori, influenzando così le vie di segnalazione a valle e la trascrizione genica, in ultima analisi influenzando le risposte cellulari agli estrogeni. | ||||||
PPT | 263717-53-9 | sc-297946 | 10 mg | $170.00 | 3 | |
Il PPT funziona come modulatore selettivo del recettore alfa degli estrogeni e si distingue per la sua particolare dinamica di legame con il recettore. La sua conformazione strutturale consente specifici legami idrogeno e interazioni idrofobiche che stabilizzano il complesso recettore-ligando. Questa interazione promuove una modulazione allosterica unica, alterando l'attività del recettore e influenzando il reclutamento dei co-regolatori trascrizionali. Di conseguenza, mette a punto le cascate di segnalazione associate all'attività estrogenica, influenzando l'espressione genica e il comportamento cellulare. | ||||||
LY500307 | 533884-09-2 | sc-364530 sc-364530A sc-364530B sc-364530C | 5 mg 25 mg 100 mg 200 mg | $600.00 $1600.00 $6000.00 $11223.00 | ||
LY500307 agisce come modulatore selettivo del recettore alfa degli estrogeni, caratterizzato da interazioni molecolari distinte che aumentano l'affinità del recettore. La sua conformazione unica facilita specifiche interazioni elettrostatiche ed effetti sterici, portando a una raffinata modulazione dell'attività del recettore. Questo composto influenza le vie di segnalazione a valle alterando le dinamiche conformazionali del recettore, influenzando così il reclutamento dei cofattori e modificando le risposte trascrizionali nelle cellule bersaglio. | ||||||