Date published: 2025-9-10

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LY500307 (CAS 533884-09-2)

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Nomi alternativi:
Erteberel
Applicazione:
LY500307 è un potente attivatore sia di ERα che di ERβ.
Numero CAS:
533884-09-2
Purezza:
≥95%
Peso molecolare:
282.33
Formula molecolare:
C18H18O3
Solo per uso in Ricerca. Non previsto per Uso Diagnostico o Terapeutico.
* Vedere Certificato di Analisi per informazioni sul lotto specifico (incluso il contenuto d'acqua).

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LY500307 lega in modo potente sia ERα (Ki 2,68 nM) che ERβ (Ki 0,19 nM). LY500307 mostra una piena funzione agonista in entrambi i saggi ERα ed ERβ (>90% di efficacia relativa) e mostra una potente inibizione nei confronti di ERβ con EC50 di 0,66 nM.


LY500307 (CAS 533884-09-2) Referenze

  1. Valutazione della fertilità e della tossicità per lo sviluppo in ratti e conigli con LY500307, un agonista selettivo del recettore beta degli estrogeni (ERβ).  |  Hilbish, KG., et al. 2013. Birth Defects Res B Dev Reprod Toxicol. 98: 400-15. PMID: 24323950
  2. L'agonista beta del recettore degli estrogeni LY500307 non riesce a migliorare i sintomi negli uomini con prostata ingrossata secondaria a ipertrofia prostatica benigna.  |  Roehrborn, CG., et al. 2015. Prostate Cancer Prostatic Dis. 18: 43-8. PMID: 25348255
  3. LY500307, agonista selettivo del recettore estrogenico β, come nuovo agente terapeutico per il glioblastoma.  |  Sareddy, GR., et al. 2016. Sci Rep. 6: 24185. PMID: 27126081
  4. L'ERβ inibisce le chinasi ciclina-dipendenti 1 e 7 nel carcinoma mammario triplo negativo.  |  Reese, JM., et al. 2017. Oncotarget. 8: 96506-96521. PMID: 29228549
  5. L'attivazione farmacologica del recettore beta degli estrogeni aumenta l'immunità innata per sopprimere le metastasi del cancro.  |  Zhao, L., et al. 2018. Proc Natl Acad Sci U S A. 115: E3673-E3681. PMID: 29592953
  6. L'attivazione della segnalazione del recettore beta degli estrogeni riduce la staminalità delle cellule staminali del glioma.  |  Sareddy, GR., et al. 2021. Stem Cells. 39: 536-550. PMID: 33470499
  7. I recettori mitocondriali per gli estrogeni alterano il priming mitocondriale e la risposta alla terapia endocrina nelle cellule di cancro al seno.  |  Karakas, B., et al. 2021. Cell Death Discov. 7: 189. PMID: 34294688
  8. Fattori trainanti e soppressori del cancro al seno triplo negativo.  |  Wu, W., et al. 2021. Proc Natl Acad Sci U S A. 118: PMID: 34389675
  9. Gli inibitori dell'istone deacetilasi migliorano l'espressione del recettore beta degli estrogeni e aumentano la soppressione tumorale mediata dall'agonista nel glioblastoma.  |  Pratap, UP., et al. 2021. Neurooncol Adv. 3: vdab099. PMID: 34485908
  10. Differente sensibilità delle linee cellulari di melanoma umano al blocco G2/M e all'attivazione della morte cellulare in risposta all'agonista del recettore estrogenico β LY500307.  |  Pontecorvi, G., et al. 2022. J Cancer. 13: 1573-1587. PMID: 35371312
  11. Attività degli agonisti del recettore β degli estrogeni nel cancro al seno positivo al recettore degli estrogeni resistente alla terapia.  |  Datta, J., et al. 2022. Front Oncol. 12: 857590. PMID: 35574319
  12. Ahi1 regola la produzione di serotonina attraverso la via GR/ERβ/TPH2, coinvolgendo le differenze sessuali nei comportamenti depressivi.  |  Wang, B., et al. 2022. Cell Commun Signal. 20: 74. PMID: 35643536
  13. Targeting terapeutico delle cellule staminali del cancro ovarico mediante un agonista del recettore beta degli estrogeni.  |  He, Y., et al. 2022. Int J Mol Sci. 23: PMID: 35806169

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