Inhibiteurs Eps8L2

Les inhibiteurs courants d'Eps8L2 comprennent, sans s'y limiter, le dasatinib CAS 302962-49-8, PP 2 CAS 172889-27-9, Y-27632, base libre CAS 146986-50-7, Latrunculine A, Latrunculia magnifica CAS 76343-93-6 et Cytochalasine D CAS 22144-77-0.

Les inhibiteurs d'Eps8L2 englobent une variété de composés chimiques qui ont un impact indirect sur la fonction d'Eps8L2 en ciblant les voies de signalisation et les structures cellulaires qui sont essentielles à son activité. On sait que l'Eps8L2 est impliqué dans la régulation de la dynamique du cytosquelette d'actine, en particulier dans le coiffage et le regroupement des filaments d'actine. Des composés tels que le dasatinib et le PP2 ciblent les kinases de la famille Src, qui sont des régulateurs en amont du remodelage de l'actine, potentiellement impliquées dans la phosphorylation et donc la régulation de l'activité de l'Eps8L2. L'inhibition de ces kinases est susceptible de diminuer l'activation dépendante de la phosphorylation de l'Eps8L2, ce qui entraîne une réduction de la fonction de l'Eps8L2 dans la dynamique de l'actine. D'autres inhibiteurs comme la Latrunculine A et la Cytochalasine D agissent plus directement sur le cytosquelette d'actine, empêchant la polymérisation et l'élongation des filaments d'actine, ce qui est essentiel pour le rôle d'Eps8L2 dans le coiffage et la formation de paquets. Cela peut conduire à une diminution de la restructuration globale du cytosquelette d'actine que l'Eps8L2 pourrait normalement promouvoir.

Des inhibiteurs tels que Y-27632 et Blebbistatin perturbent les mécanismes de régulation de l'organisation des filaments d'actine en inhibant respectivement ROCK et la myosine II. Ces perturbations peuvent entraîner des changements dans la stabilité et la contractilité des filaments, influençant probablement la capacité d'Eps8L2 à modifier le cytosquelette d'actine.