EPCR アクチベーター

一般的なEPCR活性化剤には、イロプロスト CAS 78919-13-8、フォルスコリン CAS 66575-29-9、アデノシン3',5'-環状 モノホスフェート CAS 60-92-4、PGE1 (プロスタグランジン E1) CAS 745-65-3、およびイソプロテレノール塩酸塩 CAS 51-30-9 などがある。

EPCR活性化剤は、内皮蛋白C受容体（EPCR）の発現と機能を直接的あるいは間接的に調節する多様な化合物からなる。特に、イロプロストやフォルスコリンのようなプロスタサイクリン類似体は、それぞれプロスタサイクリン受容体やアデニルシクラーゼを刺激することにより、直接的な活性化作用を示す。これらの化合物は細胞内のcAMPレベルを上昇させ、EPCRと複雑に関連した下流の経路を活性化する二次メッセンジャーとして機能し、EPCR活性化に関連した細胞応答を誘導する正確な手段を提供する。サイクリックAMP（cAMP）そのものは、直接投与や8-CPT-cAMPのようなアナログの使用に代表されるように、EPCR活性化の中心的な役割を果たす。cAMPレベルの上昇は、様々なシグナル伝達カスケードを直接活性化し、EPCRの発現や機能に影響を与えるわかりやすいメカニズムを提供する。さらに、PGE1、イソプロテレノール、エピネフリンなどの化合物は、特定の受容体に関与してcAMPレベルを上昇させることにより活性化作用を発揮し、EPCRに関連する細胞応答を誘導するための標的アプローチを提供する。

さらに、このクラスにはFTY720やMilrinoneのようなモジュレーターがあり、それぞれスフィンゴシン-1-リン酸（S1P）受容体やPDE3に作用する。これらの化合物は下流のシグナル伝達経路に影響を与え、EPCRの発現と機能に直接影響を与える。これらの化合物の作用機序は、EPCRに関連する細胞応答の調節に関与しており、EPCR活性化の多面的な性質を示している。まとめると、EPCR活性化物質には、EPCRに関連する細胞経路を複雑に調節する化合物のレパートリーが含まれる。これらの活性化因子は明確に定義されたメカニズムで作用するため、特定の生化学的・細胞学的経路がEPCRの発現や活性に直接的・間接的にどのように影響するかについて、微妙な理解が得られる。