Inhibiteurs ENO4
Les inhibiteurs ENO4 courants comprennent notamment l'acide dichloracétique CAS 79-43-6, la lonidamine CAS 50264-69-2, le 2-désoxy-D-glucose CAS 154-17-6, l'acide α-cyano-4-hydroxycinnamique CAS 28166-41-8 et la phlorétine CAS 60-82-2.
Les inhibiteurs d'ENO4 représentent une classe distincte de composés chimiques conçus pour entraver sélectivement l'activité enzymatique de la protéine ENO4. ENO4, une protéine qui joue probablement un rôle critique dans un processus cellulaire spécifique ou une voie de signalisation, nécessite une régulation précise pour maintenir l'homéostasie cellulaire. Des inhibiteurs ciblant ENO4 sont synthétisés pour se lier avec une grande spécificité au site actif ou aux sites allostériques de la protéine, empêchant ainsi son fonctionnement normal. Ces inhibiteurs peuvent agir en imitant le substrat d'ENO4, entrant ainsi en compétition pour le site actif, ou en induisant des changements de conformation dans la structure de la protéine qui entraînent une diminution de son activité enzymatique. La conception de ces inhibiteurs repose sur une compréhension détaillée de la structure de la protéine et des interactions moléculaires auxquelles elle participe au cours de l'exécution de sa fonction biologique.
La spécificité des inhibiteurs d'ENO4 garantit que leur impact est localisé sur les voies impliquant directement la protéine, minimisant ainsi les effets hors cible qui sont fréquents avec des approches moins ciblées. En se concentrant sur les aspects uniques du rôle d'ENO4 dans la cellule, ces inhibiteurs peuvent modifier l'activité de la protéine sans nécessairement affecter les fonctions plus larges de la cellule. Cette modification implique généralement l'interruption d'une cascade de signaux intracellulaires qu'ENO4 initie ou propage. La structure chimique des inhibiteurs d'ENO4 est telle qu'ils peuvent effectivement traverser les membranes cellulaires pour atteindre des cibles intracellulaires ou se lier à des parties extracellulaires d'ENO4 s'il s'agit d'une protéine associée à la membrane. Grâce à ces mécanismes, les inhibiteurs d'ENO4 peuvent parvenir à une réduction puissante et sélective de l'activité de la protéine, ce qui pourrait être crucial pour réguler les processus qui sont aberrants en raison d'une dysrégulation d'ENO4.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Dichloroacetic acid | 79-43-6 | sc-214877 sc-214877A | 25 g 100 g | $60.00 $125.00 | 5 | |
Le dichloroacétate inhibe la pyruvate déshydrogénase kinase, ce qui entraîne l'activation de la pyruvate déshydrogénase et diminue la dépendance des cellules à l'égard de la glycolyse. Étant donné qu'ENO4 est impliqué dans la voie glycolytique, la diminution de la glycolyse entraîne indirectement une réduction de l'activité fonctionnelle d'ENO4. | ||||||
Lonidamine | 50264-69-2 | sc-203115 sc-203115A | 5 mg 25 mg | $103.00 $357.00 | 7 | |
La lonidamine inhibe sélectivement l'hexokinase, réduisant ainsi l'utilisation du glucose et la production d'ATP par la glycolyse. La réduction du flux glycolytique diminuerait le rôle d'ENO4 dans le métabolisme énergétique. | ||||||
2-Deoxy-D-glucose | 154-17-6 | sc-202010 sc-202010A | 1 g 5 g | $65.00 $210.00 | 26 | |
Le 2-désoxy-D-glucose est absorbé par les cellules et phosphorylé par l'hexokinase, mais ne peut être métabolisé davantage, ce qui inhibe la glycolyse. Cela entraîne une réduction de l'activité d'ENO4, car l'implication de l'enzyme dans la glycolyse est réduite en raison du blocage de la voie. | ||||||
α-Cyano-4-hydroxycinnamic acid | 28166-41-8 | sc-254923 | 2 g | $42.00 | 2 | |
L'alpha-cyano-4-hydroxycinnamate inhibe le transporteur de pyruvate mitochondrial, empêchant l'entrée du pyruvate dans les mitochondries et son oxydation ultérieure. Le métabolisme cellulaire passe ainsi de la phosphorylation oxydative à la glycolyse, ce qui augmente la production de lactate et réduit le besoin fonctionnel de l'activité ENO4. | ||||||
Phloretin | 60-82-2 | sc-3548 sc-3548A | 200 mg 1 g | $63.00 $250.00 | 13 | |
La phlorétine inhibe divers transporteurs de glucose, réduisant ainsi l'absorption du glucose dans les cellules. Cela limite la disponibilité des substrats pour les enzymes glycolytiques, y compris ENO4, inhibant ainsi indirectement son activité. | ||||||
Genistein | 446-72-0 | sc-3515 sc-3515A sc-3515B sc-3515C sc-3515D sc-3515E sc-3515F | 100 mg 500 mg 1 g 5 g 10 g 25 g 100 g | $26.00 $92.00 $120.00 $310.00 $500.00 $908.00 $1821.00 | 46 | |
La génistéine inhibe les tyrosines kinases et peut modifier de multiples voies de signalisation cellulaire. En affectant ces voies, la génistéine peut entraîner une régulation à la baisse des enzymes glycolytiques, y compris ENO4, réduisant ainsi son activité. | ||||||
Quercetin | 117-39-5 | sc-206089 sc-206089A sc-206089E sc-206089C sc-206089D sc-206089B | 100 mg 500 mg 100 g 250 g 1 kg 25 g | $11.00 $17.00 $108.00 $245.00 $918.00 $49.00 | 33 | |
La quercétine inhibe les phosphoinositides 3-kinases et peut réduire l'activation de la voie Akt, qui est impliquée dans le métabolisme du glucose. Cela peut conduire à une régulation négative des enzymes glycolytiques, telles que ENO4, et à une réduction de son activité. | ||||||
Sodium Fluoride | 7681-49-4 | sc-24988A sc-24988 sc-24988B | 5 g 100 g 500 g | $39.00 $45.00 $98.00 | 26 | |
Le fluorure de sodium inhibe les enzymes énolases en se liant à l'ion magnésium, cofacteur nécessaire à leur activité. Comme ENO4 est une énolase, cela inhiberait directement son activité. | ||||||
D-Galactose | 59-23-4 | sc-202564 | 100 g | $224.00 | 4 | |
Le galactose peut inhiber de manière compétitive le métabolisme du glucose et, lorsqu'il est accumulé, il peut réduire l'efficacité de la glycolyse. Cela réduirait indirectement l'activité des enzymes glycolytiques, y compris ENO4. | ||||||