ENO4阻害剤
一般的なENO4阻害剤には、ジクロロ酢酸 CAS 79-43-6、ロニダミン CAS 50264-69-2、2-デオキシ-D -グルコース CAS 154-17-6、α-シアノ-4-ヒドロキシシンナミック酸 CAS 28166-41-8、およびフロレチン CAS 60-82-2。
ENO4阻害剤は、タンパク質ENO4の酵素活性を選択的に阻害するように設計された、別個のクラスの化合物である。ENO4は、おそらく特定の細胞プロセスやシグナル伝達経路において重要な役割を果たすタンパク質であり、細胞の恒常性を維持するためには正確な制御が必要である。ENO4を標的とする阻害剤は、タンパク質の活性部位またはアロステリック部位に高い特異性で結合するように合成され、それによってその正常な機能を妨げる。これらの阻害剤は、ENO4の基質を模倣し、活性部位を効果的に競合させることによって、あるいは酵素活性の低下をもたらすタンパク質構造の構造変化を誘導することによって働くかもしれない。このような阻害剤の設計は、タンパク質の構造と、生物学的機能を発揮する際に関与する分子間相互作用を詳細に理解することに基づいている。
ENO4阻害剤の特異性は、その影響がタンパク質が直接関与する経路に局在することを保証し、標的を絞らないアプローチにありがちなオフターゲット効果を最小限に抑える。細胞内でのENO4の役割のユニークな側面に焦点を当てることで、これらの阻害剤は、必ずしも細胞の広範な機能に影響を与えることなく、タンパク質の活性を変化させることができる。この変化は通常、ENO4が開始または伝播する細胞内シグナルのカスケードの中断を伴う。ENO4阻害剤の化学構造は、細胞膜を効果的に透過して細胞内の標的に到達したり、ENO4が膜結合タンパク質である場合には、その細胞外部分に結合したりすることができるようになっている。これらのメカニズムにより、ENO4阻害剤は、タンパク質の活性を強力かつ選択的にダウンレギュレートすることができ、これはENO4の調節異常によって異常が生じるプロセスを調節するために極めて重要であると考えられる。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Dichloroacetic acid | 79-43-6 | sc-214877 sc-214877A | 25 g 100 g | $60.00 $125.00 | 5 | |
ジクロロ酢酸はピルビン酸脱水素酵素キナーゼを阻害し、その結果ピルビン酸脱水素酵素が活性化され、細胞の解糖への依存度が低下する。ENO4は解糖経路に関与しているため、解糖が低下すると間接的にENO4の機能活性が低下する。 | ||||||
Lonidamine | 50264-69-2 | sc-203115 sc-203115A | 5 mg 25 mg | $103.00 $357.00 | 7 | |
ロニダミンはヘキソキナーゼを選択的に阻害し、グルコースの利用と解糖によるATP産生を減少させる。解糖フローが減少すると、エネルギー代謝におけるENO4の役割が減少することになる。 | ||||||
2-Deoxy-D-glucose | 154-17-6 | sc-202010 sc-202010A | 1 g 5 g | $65.00 $210.00 | 26 | |
2-デオキシ-D-グルコースは細胞に取り込まれ、ヘキソキナーゼによってリン酸化されますが、それ以上代謝されないため、解糖を阻害します。この経路が遮断されることで解糖系への酵素の関与が減少するため、ENO4活性が低下します。 | ||||||
α-Cyano-4-hydroxycinnamic acid | 28166-41-8 | sc-254923 | 2 g | $42.00 | 2 | |
α-シクロペンチル-4-ヒドロキシシンナメートはミトコンドリアピルビン酸輸送体を阻害し、ミトコンドリアへのピルビン酸の流入とそれに続く酸化を防ぐ。これにより、細胞代謝は酸化的リン酸化から解糖へとシフトし、乳酸の産生が増加し、ENO4活性の機能的必要性が低下する。 | ||||||
Phloretin | 60-82-2 | sc-3548 sc-3548A | 200 mg 1 g | $63.00 $250.00 | 13 | |
フロレチンは、さまざまなグルコース輸送体を阻害し、細胞内へのグルコース取り込みを減少させます。これにより、ENO4を含む解糖酵素の基質利用が制限され、間接的にその活性を阻害します。 | ||||||
Genistein | 446-72-0 | sc-3515 sc-3515A sc-3515B sc-3515C sc-3515D sc-3515E sc-3515F | 100 mg 500 mg 1 g 5 g 10 g 25 g 100 g | $26.00 $92.00 $120.00 $310.00 $500.00 $908.00 $1821.00 | 46 | |
ゲニステインはチロシンキナーゼを阻害し、複数の細胞シグナル伝達経路を変化させる可能性があります。これらの経路に影響を与えることで、ゲニステインはENO4を含む解糖酵素のダウンレギュレーションを導き、それによってその活性を低下させる可能性があります。 | ||||||
Quercetin | 117-39-5 | sc-206089 sc-206089A sc-206089E sc-206089C sc-206089D sc-206089B | 100 mg 500 mg 100 g 250 g 1 kg 25 g | $11.00 $17.00 $108.00 $245.00 $918.00 $49.00 | 33 | |
ケルセチンはホスホイノシチド3-キナーゼを阻害し、グルコース代謝に関与するAkt経路の活性化を減少させることができます。これにより、ENO4などの解糖系酵素のダウンレギュレーションが起こり、その活性が低下する可能性があります。 | ||||||
Sodium Fluoride | 7681-49-4 | sc-24988A sc-24988 sc-24988B | 5 g 100 g 500 g | $39.00 $45.00 $98.00 | 26 | |
フッ化ナトリウムは、エノラーゼ酵素の活性に必要なマグネシウムイオンの補酵素と結合することにより、エノラーゼ酵素を阻害する。ENO4はエノラーゼなので、これはその活性を直接阻害することになる。 | ||||||
D-Galactose | 59-23-4 | sc-202564 | 100 g | $224.00 | 4 | |
ガラクトースはグルコース代謝を競合的に阻害し、蓄積すると解糖の効率を低下させる可能性があります。これにより、ENO4を含む解糖酵素の活性が間接的に低下します。 | ||||||