Emi1 Activateurs
Les activateurs Emi1 courants comprennent notamment la Forskoline CAS 66575-29-9, l'IBMX CAS 28822-58-4, la 8-Bromoadenosine 3',5'-cyclic monophosphate CAS 76939-46-3, le Rolipram CAS 61413-54-5 et le Cilostamide (OPC 3689) CAS 68550-75-4.
Emi1 (Early Mitotic Inhibitor 1) joue un rôle central dans la régulation du cycle cellulaire, en particulier dans la transition de la phase G1 à la phase S et la progression ultérieure dans la mitose. Il agit en inhibant le complexe promoteur d'anaphase/cyclosome (APC/C), une ubiquitine ligase E3 essentielle, empêchant ainsi la dégradation prématurée des régulateurs du cycle cellulaire tels que les cyclines et assurant une progression contrôlée à travers les phases du cycle cellulaire. Cette action est cruciale pour le maintien de la stabilité du génome et pour assurer la duplication et la ségrégation précises des chromosomes. En inhibant APC/C, Emi1 permet l'accumulation des cyclines mitotiques et l'initiation et l'achèvement corrects de la mitose, jouant ainsi un rôle vital dans le contrôle du cycle cellulaire et la prévention d'une division cellulaire non programmée, qui pourrait conduire à l'instabilité génomique ou à l'oncogenèse.
Le mécanisme général de l'activation d'Emi1, en particulier par des moyens indirects, implique la modulation des voies cellulaires qui influencent la stabilité et l'activité des régulateurs du cycle cellulaire. Les produits chimiques qui augmentent les niveaux d'AMPc intracellulaire, soit par l'activation directe de l'adénylate cyclase, soit par l'inhibition des phosphodiestérases, conduisent à l'activation de la PKA et à des effets en aval qui peuvent indirectement soutenir la stabilisation et l'activité de l'Emi1. Cette élévation de l'AMPc et l'activation de la PKA créent un environnement cellulaire qui décourage l'activation prématurée de l'APC/C, soutenant ainsi indirectement la fonction de l'Emi1 dans le maintien de l'intégrité du cycle cellulaire. Grâce à ces mécanismes, les substances chimiques sélectionnées contribuent à la régulation du cycle cellulaire en veillant à ce qu'Emi1 puisse effectivement jouer son rôle d'inhibiteur d'APC/C, favorisant ainsi la stabilité génomique et la bonne progression du cycle cellulaire sans interaction directe avec Emi1 lui-même. Cela souligne l'importance de comprendre l'interconnexion des voies de signalisation cellulaires et l'impact des petites molécules sur ces réseaux dans la régulation des fonctions cellulaires critiques.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
La forskoline active l'adénylate cyclase, augmentant les niveaux d'AMPc qui, à leur tour, peuvent améliorer la dégradation protéasomique des inhibiteurs de la kinase cycline-dépendante. Cela conduit indirectement à l'activation d'Emi1 en favorisant son environnement stabilisateur, essentiel à la progression du cycle cellulaire. | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
L'IBMX inhibe les phosphodiestérases, empêchant la dégradation de l'AMPc et potentialisant ainsi les voies dépendantes de l'AMPc. L'AMPc élevé active indirectement Emi1 en renforçant les voies qui stabilisent le cycle cellulaire, soutenant ainsi le rôle d'Emi1 dans l'inhibition de l'activation prématurée de l'APC/C. | ||||||
8-Bromoadenosine 3′,5′-cyclic monophosphate | 23583-48-4 | sc-217493B sc-217493 sc-217493A sc-217493C sc-217493D | 25 mg 50 mg 100 mg 250 mg 500 mg | $106.00 $166.00 $289.00 $550.00 $819.00 | 2 | |
Le 8-Br-cAMP, un analogue de l'AMPc, active la PKA (protéine kinase A), entraînant des effets en aval qui peuvent renforcer l'activité d'Emi1. Cette activation favorise la stabilisation de la phase du cycle cellulaire spécifique à l'action d'Emi1, en empêchant l'ubiquitination et la dégradation prématurées des régulateurs du cycle cellulaire. | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | $75.00 $212.00 | 18 | |
Le Rolipram inhibe la PDE4, ce qui entraîne une augmentation de l'AMPc dans les cellules, qui active indirectement Emi1 par le biais de la voie AMPc/PKA. Cette élévation des niveaux d'AMPc peut améliorer l'environnement de régulation du cycle cellulaire favorable à la fonction d'Emi1, en favorisant une progression correcte du cycle cellulaire sans activation prématurée de l'APC/C. | ||||||
Cilostamide (OPC 3689) | 68550-75-4 | sc-201180 sc-201180A | 5 mg 25 mg | $90.00 $350.00 | 16 | |
Le cilostamide inhibe la PDE3, ce qui entraîne une augmentation des niveaux d'AMPc, soutenant indirectement l'activation d'Emi1 en promouvant un environnement cellulaire qui favorise la stabilisation des régulateurs du cycle cellulaire, ce qui est essentiel pour qu'Emi1 inhibe efficacement l'APC/C et maintienne l'intégrité du cycle cellulaire. | ||||||
Milrinone | 78415-72-2 | sc-201193 sc-201193A | 10 mg 50 mg | $162.00 $683.00 | 7 | |
La milrinone, un inhibiteur de PDE3, augmente l'AMPc intracellulaire, facilitant indirectement l'activation d'Emi1 en améliorant le contexte cellulaire pour la préservation de la progression du cycle cellulaire, soutenant ainsi le rôle d'Emi1 dans le retardement de l'activation d'APC/C et la garantie d'une transition ordonnée du cycle cellulaire. | ||||||
Anagrelide | 68475-42-3 | sc-491875 | 25 mg | $147.00 | ||
L'anagrélide, un autre inhibiteur de la PDE3, augmente les niveaux d'AMPc, activant ainsi indirectement Emi1 en créant des conditions propices au maintien de la stabilité de la phase du cycle cellulaire, ce qui est crucial pour la fonction d'Emi1 dans la prévention de l'activation prématurée de l'APC/C et le maintien de la division cellulaire. | ||||||
Zaprinast (M&B 22948) | 37762-06-4 | sc-201206 sc-201206A | 25 mg 100 mg | $103.00 $245.00 | 8 | |
Le zaprinast, un inhibiteur de la PDE5, augmente les niveaux d'AMPc, activant indirectement Emi1 en contribuant à un milieu cellulaire qui soutient la régulation des transitions du cycle cellulaire, aidant ainsi Emi1 dans son rôle d'inhibition de l'activation prématurée de l'APC/C, facilitant une progression ordonnée dans le cycle cellulaire. | ||||||
Vinpocetine | 42971-09-5 | sc-201204 sc-201204A sc-201204B | 20 mg 100 mg 15 g | $55.00 $214.00 $2400.00 | 4 | |
La vinpocétine, un inhibiteur de la PDE1, augmente les niveaux d'AMPc dans les cellules, activant indirectement Emi1 en promouvant un environnement cellulaire qui favorise la régulation des points de contrôle du cycle cellulaire, aidant ainsi Emi1 dans son rôle crucial de prévention de l'activation prématurée de l'APC/C. | ||||||
Pentoxifylline | 6493-05-6 | sc-203184 | 1 g | $20.00 | 3 | |
La pentoxifylline, en inhibant la phosphodiestérase, augmente les niveaux d'AMPc, activant ainsi indirectement Emi1. Cette activation facilite la création d'un environnement cellulaire qui empêche l'initiation précoce de l'APC/C, ce qui confirme le rôle essentiel d'Emi1 dans le contrôle et la stabilité du cycle cellulaire. | ||||||