EF-HC1 Activateurs
Les activateurs EF-HC1 courants comprennent, entre autres, l'A23187 CAS 52665-69-7, le PMA CAS 16561-29-8, la Forskoline CAS 66575-29-9, le 8-Bromo-cAMP CAS 76939-46-3 et l'Ionomycine CAS 56092-82-1.
Les activateurs chimiques de EF-HC1 peuvent déclencher une cascade d'événements de signalisation intracellulaire qui aboutissent à l'activation de la protéine. Les ionophores calciques tels que l'A23187 et l'Ionomycine agissent en augmentant les concentrations intracellulaires de calcium, influençant directement l'EF-HC1, qui est sensible à de tels changements. Les niveaux élevés de calcium favorisent la liaison de l'EF-HC1 aux ions calcium, ce qui constitue une étape cruciale de son activation. Ce processus est essentiel pour son rôle dans les voies de signalisation cellulaire. De même, le chlorure de calcium peut augmenter le calcium extracellulaire, entraînant un afflux de cet ion dans la cellule et l'activation subséquente de l'EF-HC1. La thapsigargin, un autre produit chimique de ce groupe, augmente indirectement les niveaux de calcium cytosolique en inhibant la pompe SERCA, ce qui entraîne la libération de calcium du réticulum endoplasmique et l'activation de l'EF-HC1. Le Bay K8644 renforce encore cette cascade en agissant comme agoniste des canaux calciques de type L, facilitant un afflux supplémentaire de calcium dans les cellules, ce qui active l'EF-HC1. Le BAPTA-AM, un chélateur du calcium qui tamponne les niveaux de calcium, peut également, dans certaines circonstances, déclencher un afflux compensatoire de calcium qui active EF-HC1, ce qui illustre l'interaction complexe des mécanismes de régulation du calcium.
D'autre part, l'activation de EF-HC1 peut également être modulée par la phosphorylation par des kinases. Le phorbol 12-myristate 13-acétate (PMA) est un puissant activateur de la protéine kinase C (PKC), qui phosphoryle diverses protéines, dont EF-HC1, conduisant ainsi à son activation. Les analogues 4-α-Phorbol 12,13-didécanoate (4αPDD) et OAG (1-Oleoyl-2-acétyl-sn-glycérol) remplissent des fonctions similaires en activant la PKC, qui à son tour active l'EF-HC1. La forskoline et le 8-Bromo-cAMP agissent en augmentant les niveaux d'AMPc dans la cellule, ce qui active la protéine kinase A (PKA). La PKA phosphoryle alors l'EF-HC1, ce qui entraîne son activation. Cette phosphorylation par la PKA ou la PKC peut induire des changements de conformation de l'EF-HC1, ce qui renforce son activité fonctionnelle dans les voies de signalisation de la cellule. Ces activateurs chimiques, en modulant les niveaux de calcium ou en activant les kinases, servent à réguler l'activité de l'EF-HC1 par des voies biochimiques distinctes mais convergentes.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
A23187 | 52665-69-7 | sc-3591 sc-3591B sc-3591A sc-3591C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $54.00 $128.00 $199.00 $311.00 | 23 | |
L'ionophore de calcium, tel que le A23187, augmente directement les niveaux de calcium intracellulaire. Le calcium élevé peut activer EF-HC1 car il s'agit d'une protéine qui réagit au calcium. Cette augmentation de la concentration de calcium peut conduire à l'activation de EF-HC1 en renforçant sa capacité à se lier au calcium, ce qui est essentiel pour sa fonction de modulation du tir neuronal et de la libération des neurotransmetteurs. | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
La PMA est un puissant activateur de la protéine kinase C (PKC), connue pour phosphoryler une multitude de protéines. Par le biais de la cascade de phosphorylation, la PKC peut conduire à l'activation fonctionnelle de l'EF-HC1 en phosphorylant des résidus sur l'EF-HC1 ou des protéines régulatrices associées qui modulent son activité, ce qui conduit à son activation complète. | ||||||
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
La forskoline active directement l'adénylyl cyclase, ce qui entraîne une augmentation des niveaux d'AMPc, qui peut à son tour activer la protéine kinase A (PKA). La PKA peut alors phosphoryler l'EF-HC1 ou les protéines associées, ce qui constitue une modification post-traductionnelle pouvant conduire à l'activation de l'EF-HC1. | ||||||
8-Bromo-cAMP | 76939-46-3 | sc-201564 sc-201564A | 10 mg 50 mg | $97.00 $224.00 | 30 | |
Le 8-bromo-cAMP est un analogue de l'AMPc perméable aux cellules qui peut activer la PKA. L'activation de la PKA peut conduire à la phosphorylation et à l'activation ultérieure de l'EF-HC1, car la phosphorylation peut entraîner des changements de conformation de l'EF-HC1 qui renforcent son activité fonctionnelle. | ||||||
Ionomycin | 56092-82-1 | sc-3592 sc-3592A | 1 mg 5 mg | $76.00 $265.00 | 80 | |
L'Ionomycine est un ionophore calcique qui se lie sélectivement aux ions calcium et les transporte à travers les membranes cellulaires, augmentant ainsi les niveaux de calcium intracellulaire. Le calcium intracellulaire élevé peut activer EF-HC1 en favorisant son activité de liaison au calcium, qui est au cœur de son rôle dans la régulation de l'excitabilité neuronale et de la signalisation. | ||||||
Phorbol | 17673-25-5 | sc-253267 | 5 mg | $270.00 | 1 | |
La 4αPDD active les isoformes de la PKC. Par l'activation de la PKC, EF-HC1 peut être phosphorylé, ce qui peut conduire à son activation fonctionnelle, car la phosphorylation médiée par la PKC est connue pour réguler l'activité de diverses protéines impliquées dans la signalisation cellulaire. | ||||||
Calcium chloride anhydrous | 10043-52-4 | sc-207392 sc-207392A | 100 g 500 g | $65.00 $262.00 | 1 | |
Le chlorure de calcium, lorsqu'il est utilisé pour augmenter les concentrations de calcium extracellulaire, peut entraîner un afflux d'ions calcium dans la cellule. L'augmentation du calcium intracellulaire peut alors activer l'EF-HC1 en favorisant sa liaison au calcium, ce qui peut directement renforcer son activité puisque l'EF-HC1 réagit aux niveaux de calcium à l'intérieur de la cellule. | ||||||
Thapsigargin | 67526-95-8 | sc-24017 sc-24017A | 1 mg 5 mg | $94.00 $349.00 | 114 | |
La thapsigargin inhibe l'ATPase Ca2+ du réticulum sarcoplasmique/endoplasmique (SERCA), ce qui entraîne une augmentation des niveaux de calcium cytosolique. Le calcium cytosolique élevé peut activer EF-HC1 en facilitant sa liaison au calcium, renforçant ainsi son rôle fonctionnel dans la cellule. | ||||||
(±)-Bay K 8644 | 71145-03-4 | sc-203324 sc-203324A sc-203324B | 1 mg 5 mg 50 mg | $82.00 $192.00 $801.00 | ||
Le Bay K8644 agit comme un agoniste des canaux calciques, en se liant spécifiquement aux canaux calciques de type L et en les activant, ce qui entraîne un afflux accru d'ions calcium. Cette élévation du calcium intracellulaire peut activer EF-HC1, car il s'agit d'une protéine sensible au calcium, et son activation est cruciale pour son rôle dans la régulation de l'activité neuronale. | ||||||
1-Oleoyl-2-acetyl-sn-glycerol (OAG) | 86390-77-4 | sc-200417 sc-200417A | 10 mg 50 mg | $117.00 $444.00 | 1 | |
L'OAG est un analogue du diacylglycérol (DAG), qui peut activer la PKC. Par l'activation de la PKC, l'OAG peut conduire à la phosphorylation et à l'activation fonctionnelle ultérieure de l'EF-HC1, car la phosphorylation médiée par la PKC peut modifier l'état d'activité des protéines dans les cellules. | ||||||