E2F-2阻害剤
一般的な E2F-2 阻害剤には、クルクミン CAS 458-37-7、D,L-スルフォラファン CAS 4478-93-7、ケルセチン CAS 117-39-5、(-)-エピガロカテキンガレート CAS 989-51-5、3,3'-ジインドリルメタン CAS 1968-05-4 などがある。
E2F-2阻害剤は、転写因子E2Fファミリーの一員であるE2F-2の活性を特異的に相互作用し、調節するように設計された化合物の一種です。E2F-2は細胞周期の調節、特にG1期からS期への移行において重要な役割を果たし、DNA合成に必要な遺伝子の発現に関与しています。E2Fファミリーは複数のメンバーで構成されており、それぞれが独自かつ重複する機能を持っていますが、E2F-2はDNA複製に必要な遺伝子の発現を促進する能力があるため、細胞増殖に大きな影響を与えることが確認されています。E2F-2阻害剤は、タンパク質がDNAに結合する能力、他の調節タンパク質との相互作用、または細胞内での安定性や分解に干渉することによって機能します。これらの阻害剤の設計には、E2F-2タンパク質内の特定のドメイン、例えばDNA結合ドメインや他のタンパク質と複合体を形成するための二量体化ドメインを標的とすることが含まれます。
E2F-2阻害剤の開発には、タンパク質の構造と機能の関係、および細胞内での複雑な相互作用ネットワークに対する深い理解が必要です。これらの阻害剤は通常、小分子であり、特異性、親和性、細胞透過性を向上させるために様々な医薬化学戦略を通じて最適化されています。目標は、E2F-2の活性を最大限に調節しながら、不要な細胞反応を引き起こす可能性のあるオフターゲット効果を最小限に抑えることです。これらの阻害剤の特異性は非常に重要であり、他のE2Fファミリーメンバーの存在を考慮し、E2F-2のみを選択的に調節する必要があります。さらに、E2F-2が細胞周期調節において中心的な役割を果たしているため、これらの阻害剤は望ましいレベルの調節を達成するために細かく調整される必要があります。過剰な阻害や不十分な阻害のいずれも、細胞機能に深刻な影響を与える可能性があります。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Curcumin | 458-37-7 | sc-200509 sc-200509A sc-200509B sc-200509C sc-200509D sc-200509F sc-200509E | 1 g 5 g 25 g 100 g 250 g 1 kg 2.5 kg | $36.00 $68.00 $107.00 $214.00 $234.00 $862.00 $1968.00 | 47 | |
ウコン由来のポリフェノールであるクルクミンは、シグナル伝達経路とエピジェネティックなメカニズムを調節することによってE2F-2の発現をダウンレギュレートし、抗増殖作用に寄与することが示されている。 | ||||||
D,L-Sulforaphane | 4478-93-7 | sc-207495A sc-207495B sc-207495C sc-207495 sc-207495E sc-207495D | 5 mg 10 mg 25 mg 1 g 10 g 250 mg | $150.00 $286.00 $479.00 $1299.00 $8299.00 $915.00 | 22 | |
アブラナ科の野菜に含まれるスルフォラファンは、第II相解毒酵素を誘導し、エピジェネティックな変化を調節することによって、E2F-2の発現を阻害する可能性がある。 | ||||||
Quercetin | 117-39-5 | sc-206089 sc-206089A sc-206089E sc-206089C sc-206089D sc-206089B | 100 mg 500 mg 100 g 250 g 1 kg 25 g | $11.00 $17.00 $108.00 $245.00 $918.00 $49.00 | 33 | |
多くの果物や野菜に含まれるフラボノイドであるケルセチンは、E2F-2の発現を低下させることが観察されている。 | ||||||
(−)-Epigallocatechin Gallate | 989-51-5 | sc-200802 sc-200802A sc-200802B sc-200802C sc-200802D sc-200802E | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 10 g | $42.00 $72.00 $124.00 $238.00 $520.00 $1234.00 | 11 | |
緑茶の主要なカテキンであるEGCGは、MAPK経路やNF-κB経路を含む様々なシグナル伝達経路の調節を介して、E2F-2の発現を抑制することが示されている。 | ||||||
3,3′-Diindolylmethane | 1968-05-4 | sc-204624 sc-204624A sc-204624B sc-204624C sc-204624D sc-204624E | 100 mg 500 mg 5 g 10 g 50 g 1 g | $36.00 $64.00 $87.00 $413.00 $668.00 $65.00 | 8 | |
アブラナ科の野菜に含まれるインドール-3-カルビノールが消化される際に生成される化合物であるジム（DIM）は、エストロゲン代謝とシグナル伝達経路を調節する能力を通じて、E2F-2の発現を抑制する可能性があります。 | ||||||
Genistein | 446-72-0 | sc-3515 sc-3515A sc-3515B sc-3515C sc-3515D sc-3515E sc-3515F | 100 mg 500 mg 1 g 5 g 10 g 25 g 100 g | $26.00 $92.00 $120.00 $310.00 $500.00 $908.00 $1821.00 | 46 | |
大豆に含まれるイソフラボンであるゲニステインは、エピジェネティックな修飾やPI3K/Akt経路などのシグナル伝達経路に影響を与えることによって、E2F-2の発現をダウンレギュレートする可能性がある。 | ||||||
Silybin | 22888-70-6 | sc-202812 sc-202812A sc-202812B sc-202812C | 1 g 5 g 10 g 50 g | $54.00 $112.00 $202.00 $700.00 | 6 | |
ミルクシスル由来のシリビニンは、抗酸化作用と細胞周期調節因子を調節する能力により、E2F-2の発現を阻害する可能性が示されている。 | ||||||
Ellagic Acid, Dihydrate | 476-66-4 | sc-202598 sc-202598A sc-202598B sc-202598C | 500 mg 5 g 25 g 100 g | $57.00 $93.00 $240.00 $713.00 | 8 | |
ベリー類やナッツ類に含まれるエラグ酸は、様々なシグナル伝達経路を調節し、細胞周期の停止を誘導することで、E2F-2の発現を抑制する可能性がある。 | ||||||
Indole-3-carbinol | 700-06-1 | sc-202662 sc-202662A sc-202662B sc-202662C sc-202662D | 1 g 5 g 100 g 250 g 1 kg | $38.00 $60.00 $143.00 $306.00 $1012.00 | 5 | |
アブラナ科の野菜に含まれるI3Cは、エストロゲン代謝と解毒酵素を調節する能力を通じて、潜在的にE2F-2の発現を抑制することが示されている。 | ||||||
Berberine | 2086-83-1 | sc-507337 | 250 mg | $90.00 | 1 | |
様々な植物から抽出されたベルベリンには、様々なシグナル伝達経路やエピジェネティックなメカニズムに影響を与えることによって、E2F-2の発現をダウンレギュレートする可能性がある。 | ||||||