DUSP28 Ativadores

Os activadores comuns do DUSP28 incluem, entre outros, o ortovanadato de sódio CAS 13721-39-6, o ácido okadaico CAS 78111-17-8, a calicilina A CAS 101932-71-2, a norcantharidina CAS 29745-04-8 e a cantharidina CAS 56-25-7.

Os activadores da DUSP28 são compostos químicos que melhoram a função da DUSP28, uma fosfatase de dupla especificidade, através da interação direta ou indireta com a proteína e com as vias em que está envolvida. O ortovanadato de sódio, o ácido ocadaico, a calicilina A, a norcantharidina, a cantharidina, o fluoreto de sódio, o fosforamidon, o óxido de fenilarsina, a estauroporina, a sanguinarina, a forskolina e o galato de epigalocatequina aumentam indiretamente a função da DUSP28 através da inibição de fosfatases ou cinases que partilham substratos com a DUSP28 ou através do aumento dos níveis de substratos da DUSP28. Estes inibidores de fosfatases ou cinases aumentam o estado de fosforilação dos substratos do DUSP28, levando a uma maior ativação dos mesmos. Este processo pode melhorar indiretamente a função do DUSP28 ao aumentar o estado de fosforilação dos seus substratos, conduzindo à sua ativação acrescida.

De entre a lista, o ortovanadato de sódio, o ácido ocadaico, a calicilina A, a norcantharidina, a cantharidina, o fluoreto de sódio e o óxido de fenilarsina inibem as proteínas fosfatases, incluindo as dos tipos 1 e 2A, as serina/treonina fosfatases e as tirosina fosfatases. Estes inibidores conduzem a um aumento do estado de fosforilação dos substratos do DUSP28, reforçando assim indiretamente a sua função. O fosforamidon, por outro lado, inibe a endopeptidase neutra, levando a um aumento nos níveis de peptídeos que podem ser substratos da DUSP28. A esturosporina, um potente inibidor de proteínas cinases, pode aumentar indiretamente a função da DUSP28, inibindo cinases que competem com a DUSP28 pelos mesmos substratos. Finalmente, o forskolin, um ativador da adenilato ciclase, aumenta indiretamente a função da DUSP28 através da ativação de proteínas quinases dependentes de AMPc que fosforilam substratos da DUSP28.