Duffy 활성제

일반적인 더피 활성제에는 PGE2 CAS 363-24-6, 포스콜린 CAS 66575-29-9, 이소프로테레놀 염산염 CAS 51-30-9, 롤리프람 CAS 61413-54-5 및 일로프로스트 CAS 78919-13-8이 포함되지만 이에 국한되지는 않습니다.

ACKR1 활성화제는 cAMP 조절을 통해 수용체의 활동을 간접적으로 향상시키고 이후 G 단백질 결합 수용체 경로에 영향을 미치는 다양한 화합물을 포함합니다. 예를 들어, 프로스타글란딘 E2와 PGE1은 각각의 수용체에 결합하여 cAMP 수준을 높이고, 이는 다시 ACKR1의 형태 변화를 일으켜 케모카인과의 상호작용을 강화하여 신호 기능을 촉진할 수 있습니다. 마찬가지로 포스콜린, 살부타몰, 이소프로테레놀은 아데닐레이트 시클라제 또는 특정 아드레날린 수용체와의 뚜렷한 상호작용을 통해 세포 내 cAMP 농도를 상승시켜 ACKR1의 케모카인 결합 및 신호 전달 능력을 강화합니다. 이러한 화합물의 작용으로 인해 상승된 cAMP 수준은 G 단백질 결합 수용체의 조절에 중추적인 역할을 하기 때문에 ACKR1 매개 경로를 강화하는 데 매우 중요합니다. 또한 롤리프람과 IBMX는 포스포디에스테라아제 효소를 억제하여 수용체가 작동하는 신호 환경을 안정화함으로써 간접적으로 ACKR1 활성을 증강시킬 수 있는 cAMP의 분해를 방지합니다. 아데노신은 수용체를 통해, 그리고 아데노신 수용체 작용제로서 NECA는 또한 상승된 cAMP 환경에 기여하여 ACKR1의 기능 상태를 더욱 촉진합니다.

도파민 및 아드레날린 시스템은 cAMP 매개 경로와 교차하여 ACKR1의 활동을 조절합니다. 도파민은 D1 유사 수용체를 통해, 에피네프린은 아드레날린 수용체와 결합하여 ACKR1을 포함한 G 단백질 결합 수용체 활동을 조절하는 데 중요한 2차 전달자인 cAMP 생성을 증가시킵니다. 프로스타사이클린 PGI2를 모방한 일로프로스트는 IP 수용체를 활성화하여 cAMP 수치를 높이고, 이는 G 단백질 결합 수용체 신호에 영향을 주어 ACKR1 기능을 향상시킬 수 있습니다. 각 활성화제는 주요 작용은 다르지만 cAMP 경로에 수렴하여 ACKR1 활성이 간접적으로 상향 조절되는 복잡하면서도 일관된 메커니즘을 보여줍니다.