DRG1阻害剤
一般的なDRG1阻害剤としては、NVP-AUY922 CAS 747412-49-3、AT13387 CAS 912999-49-6、KRIBB11 CAS 342639-96-7、Torin 1 CAS 1222998-36-8およびINK 128 CAS 1224844-38-5が挙げられるが、これらに限定されない。
DRG1阻害剤は、DRG1タンパク質を特異的に標的とし、その活性を阻害するように設計された低分子の一群である。DRG1（DevelopmentallyRegulatedGTP-bindingProtein1）はGTPaseスーパーファミリーの一員であり、タンパク質合成、リボソーム生合成、細胞成長などの細胞プロセスにおいて極めて重要な役割を果たしている。これらの阻害剤は、DRG1の正常な機能を阻害し、それによって下流のシグナル伝達経路や細胞事象に影響を与えるように設計されている。
化学的には、DRG1阻害剤は通常、DRG1に高親和性で結合し、そのGTPase活性を阻害する能力によって特徴づけられる。この阻害により、DRG1のGTPaseサイクルが阻害され、正常な機能において重要なステップである、GTPをGDPに加水分解する能力が阻害される。この分子スイッチを阻害することにより、DRG1阻害剤は、細胞の成長と恒常性維持に不可欠なプロセスであるタンパク質合成とリボソームアセンブリーを調節する可能性がある。これらの阻害剤は多様な化学構造を示し、その設計にはしばしば、DRG1に対して所望の阻害特性を有する化合物を同定するための計算機的アプローチ、構造活性相関研究、ハイスループットスクリーニングが必要となる。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
NVP-AUY922 | 747412-49-3 | sc-364551 sc-364551A sc-364551B sc-364551C sc-364551D sc-364551E | 5 mg 25 mg 100 mg 250 mg 1 g 5 g | $150.00 $263.00 $726.00 $1400.00 $2900.00 $11000.00 | 3 | |
ルミネスピブはHSP90阻害剤で、HSP90のシャペロン機能を阻害し、DRG1を含むクライアントタンパク質のプロテアソーム分解をもたらし、その活性を阻害する。 | ||||||
AT13387 | 912999-49-6 | sc-364415 sc-364415A | 10 mg 50 mg | $555.00 $1606.00 | ||
AT13387はHSP90阻害剤であり、DRG1を含むクライアントタンパク質を不安定化し、プロテアソーム分解とその活性阻害をもたらす。 | ||||||
KRIBB11 | 342639-96-7 | sc-507391 | 5 mg | $95.00 | ||
KRIBB11は、DRG1とその標的mRNAとの相互作用を阻害し、リボソームの組み立てとタンパク質の翻訳におけるDRG1の役割を阻害する。 | ||||||
Torin 1 | 1222998-36-8 | sc-396760 | 10 mg | $240.00 | 7 | |
トーリン1はmTOR阻害剤であり、DRG1をリン酸化するmTORの下流エフェクターであるmTORC1を阻害することにより、間接的にDRG1を制御する。 | ||||||
INK 128 | 1224844-38-5 | sc-364511 sc-364511A | 5 mg 50 mg | $315.00 $1799.00 | ||
MLN0128はmTOR阻害剤であり、mTORC1を阻害し、DRG1のリン酸化と活性化を低下させる。 | ||||||
WYE-687 | 1062161-90-3 | sc-364653 sc-364653A | 10 mg 50 mg | $235.00 $992.00 | ||
WYE-687はmTORC1/2デュアル阻害剤であり、mTORC1を直接阻害し、DRG1の脱リン酸化と不活性化をもたらす。 | ||||||
BEZ235 | 915019-65-7 | sc-364429 | 50 mg | $207.00 | 8 | |
NVP-BEZ235は、デュアルPI3K/mTOR阻害剤であり、mTORC1を阻害し、そのリン酸化と活性化を阻害することにより間接的にDRG1を制御する。 | ||||||
AZD2014 | 1009298-59-2 | sc-364420 | 5 mg | $303.00 | 2 | |
AZD8055はmTOR阻害剤であり、mTORC1を直接阻害し、DRG1のリン酸化と不活性化を減少させる。 | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
ラパマイシンはmTORC1阻害剤であり、DRG1をリン酸化するmTORを直接阻害する。mTORC1を阻害すると、DRG1の活性化が抑制される。 | ||||||
GSK2126458 | 1086062-66-9 | sc-364503 sc-364503A | 2 mg 10 mg | $260.00 $1029.00 | ||
GSK2126458はmTORC1/2デュアル阻害剤で、mTORC1を直接阻害し、DRG1のリン酸化と不活性化を抑制する。 | ||||||