DPPA4 Attivatori

Gli attivatori DPPA4 più comuni includono, ma non solo, l'acido retinoico, tutti i trans CAS 302-79-4, la 5-azacitidina CAS 320-67-2, la tricostatina A CAS 58880-19-6, l'acido valproico CAS 99-66-1 e il butirrato di sodio CAS 156-54-7.

Il gruppo denominato attivatori DPPA4 comprende una serie di composti diversi che condividono la capacità di modulare il paesaggio epigenetico e mantenere la pluripotenza nelle cellule staminali embrionali. Questi composti, come l'acido retinoico, la 5-azacitidina, la tricostatina A, l'acido valproico, il butirrato di sodio, il Vorinostat, il BIX-01294, l'RG108, la zebularina, l'RGFP966 e la chaetocina, funzionano legandosi a specifici recettori o enzimi e modulandone l'attività, con conseguenti cambiamenti nell'espressione genica.

Ad esempio, l'acido retinoico, un metabolita della vitamina A, influenza la trascrizione genica legandosi ai recettori dell'acido retinoico, che si legano a sequenze di DNA note come elementi di risposta all'acido retinoico (RARE). Analogamente, Vorinostat, acido valproico, butirrato di sodio, tricostatina A e RGFP966 sono inibitori dell'istone deacetilasi che allentano la struttura della cromatina, determinando un aumento della trascrizione genica. Inoltre, la 5-azacitidina, l'RG108 e la zebularina sono inibitori della DNA metiltransferasi che impediscono la metilazione del DNA, determinando cambiamenti nell'espressione genica. BIX-01294 e Chaetocin, invece, sono inibitori dell'istone metiltransferasi che possono alterare la trascrizione genica inibendo la metilazione di istoni specifici. Infine, una sostanza chimica unica nota come 2i, che è una combinazione di un inibitore di MEK/ERK e di un inibitore di GSK3, è in grado di mantenere la pluripotenza e l'autorinnovamento nelle cellule staminali embrionali, che è un processo chiave in cui DPPA4 è coinvolto. Gli attivatori di DPPA4 comprendono anche composti che hanno il potenziale di attivare indirettamente DPPA4 attraverso i loro effetti sulle vie cellulari e biochimiche in cui DPPA4 è coinvolto. Per esempio, l'acido retinoico può portare a cambiamenti trascrizionali che includono la potenziale upregolazione di DPPA4.