dNT-1阻害剤
一般的なdNT-1阻害剤としては、アシクロビルCAS 59277-89-3、ガンシクロビルCAS 82410-32-0、クロファラビンCAS 123318-82-1、2-クロロ-2′-デオキシアデノシンCAS 4291-63-8およびフルダラビンCAS 21679-14-1が挙げられるが、これらに限定されない。
dNT-1の化学的阻害剤は、阻害剤分子がdNT-1の天然のヌクレオシド基質に似ている競合的阻害メカニズムによって機能阻害を発揮することができる。抗ウイルス薬であるアシクロビルとガンシクロビルは、dNT-1が通常処理するヌクレオチド基質の構造をよく模倣することにより、競合的阻害剤として作用する。この構造の類似性により、これらの阻害剤はdNT-1の活性部位に結合し、酵素の本物の基質の結合とプロセッシングを妨げる。プリンヌクレオシドアナログであるクロファラビンとクラドリビンは、基質模倣物として作用することによりdNT-1を阻害する。一旦リン酸化されると、これらはDNAに取り込まれ、DNA鎖伸長の早期停止をもたらす。このプロセスはヌクレオチド処理にdNT-1活性を必要とする。
同様に、フッ素化ヌクレオチドアナログであるフルダラビンとシトシンヌクレオチドアナログであるシタラビンは、それぞれdNT-1の活性部位を占有するため、天然の基質と直接競合して酵素の機能を阻害する。チミジンとアデノシンの類似体であるジドブジンとジダノシンも同じ競合阻害の原理で働き、偽基質として提示することによりdNT-1の正常な酵素活性を阻害する。もう一つのチミジンアナログであるスタブジンとグアノシンアナログであるリバビリンは、DNAまたはRNAに取り込まれることによってdNT-1を阻害し、合成に欠陥をもたらす。ゲムシタビンも同様に作用するが、これはシチジン類似体であり、複製中にDNAに取り込まれると鎖終結を引き起こす。ヌクレオチド逆転写酵素阻害剤であるテノホビルは、dNT-1の天然基質と競合し、最終的にDNA伸長の終結をもたらす。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Acyclovir | 59277-89-3 | sc-202906 sc-202906A | 50 mg 500 mg | $147.00 $922.00 | 2 | |
アシクロビルは抗ウイルス薬であり、酵素の天然ヌクレオシド基質との競合阻害によりdNT-1を阻害し、酵素が正常な基質を処理する能力を妨げます。 | ||||||
Ganciclovir | 82410-32-0 | sc-203963 sc-203963A | 50 mg 250 mg | $228.00 $413.00 | 1 | |
ガンシクロビルは、天然ヌクレオシドに似た別の抗ウイルス剤です。ヌクレオチド基質の構造に似ていることでdNT-1を競合的に阻害し、酵素が本来の基質に結合するのを防ぐことができます。 | ||||||
Clofarabine | 123318-82-1 | sc-278864 sc-278864A | 10 mg 50 mg | $185.00 $781.00 | ||
クロファラビンはプリンヌクレオシド類似体であり、基質模倣体として作用することによりdNT-1を阻害し、DNAに取り込まれると鎖終結をもたらす。 | ||||||
2-Chloro-2′-deoxyadenosine | 4291-63-8 | sc-202399 | 10 mg | $144.00 | 1 | |
クラドリビンはデオキシヌクレオチドと化学的に類似しており、その天然の基質を模倣することによってdNT-1を阻害し、それによって酵素の活性部位を競合させることができる。 | ||||||
Fludarabine | 21679-14-1 | sc-204755 sc-204755A | 5 mg 25 mg | $57.00 $200.00 | 15 | |
フルダラビンはフッ素化ヌクレオチドアナログで、リン酸化されてDNAに取り込まれることによりdNT-1を阻害し、DNA合成の停止をもたらす。 | ||||||
1-β-D-Arabinofuranosylcytosine | 147-94-4 | sc-201628 sc-201628A sc-201628B sc-201628C sc-201628D | 1 g 5 g 25 g 100 g 250 g | $147.00 $258.00 $508.00 $717.00 $1432.00 | 1 | |
シトシンヌクレオチドアナログである1-β-D-アラビノフラノシルシトシンは、天然のヌクレオチドと直接競合することによってdNT-1を阻害し、それによって酵素のヌクレオチド処理機能を損なうことができる。 | ||||||
3′-Azido-3′-deoxythymidine | 30516-87-1 | sc-203319 | 10 mg | $60.00 | 2 | |
ジドブジンはチミジンヌクレオシドアナログで、天然のヌクレオチドと競合することによりdNT-1を阻害し、正常な酵素活性を妨げる。 | ||||||
Ribavirin | 36791-04-5 | sc-203238 sc-203238A sc-203238B | 10 mg 100 mg 5 g | $62.00 $108.00 $210.00 | 1 | |
リバビリンはグアノシンアナログであり、酵素の偽基質として働くことによってdNT-1を阻害し、取り込まれたRNAまたはDNA合成に欠陥をもたらす。 | ||||||
2′-Deoxy-2′,2′-difluorocytidine | 95058-81-4 | sc-275523 sc-275523A | 1 g 5 g | $56.00 $128.00 | ||
ゲムシタビンはシチジン類似体であり、天然のデオキシシチジン三リン酸とDNAへの取り込みを競合することによりdNT-1を阻害し、DNA複製中の鎖終結を引き起こす。 | ||||||
Tenofovir | 147127-20-6 | sc-204335 sc-204335A | 10 mg 50 mg | $154.00 $633.00 | 11 | |
テノホビルはヌクレオチド逆転写酵素阻害剤であり、酵素の天然基質と競合することによってdNT-1を阻害し、取り込まれたDNAの伸長を停止させることができる。 | ||||||