DNA Pol ε B阻害剤には、酵素を直接阻害するのではなく、DNA Pol εが関与する細胞内プロセスや経路に影響を与える様々な化合物が含まれる。この間接的なアプローチは、DNA Pol εが重要な役割を果たすDNA複製と修復という、より広範な文脈をターゲットとしている。阻害剤は、DNA合成、修復、DNA損傷に対する細胞応答に関連する酵素活性を阻害することによって作用し、これらの文脈におけるDNA Pol εの機能に影響を与える。
阻害剤には、ゲムシタビンや5-フルオロウラシルのようなヌクレオシドアナログがあり、それぞれヌクレオチドの合成とDNAへの取り込みを阻害する。これらの化合物は、DNA複製に利用可能なヌクレオチドのバランスを崩し、DNA Pol εが積極的に関与する重要なステップである。シスプラチンやマイトマイシンCのような他の化学物質は、DNA修復機構に挑戦するDNA付加体や架橋を形成し、DNA Pol εが作用する基質を変化させることにより、間接的にDNA Pol εに影響を与える。さらに、トポイソメラーゼ(カンプトテシン、エトポシド)やPARP(オラパリブ)などの酵素を標的とする阻害剤は、DNAの完全性と修復に影響を与え、ゲノムの安定性を維持するDNA Pol εの役割に間接的に影響を与える。これらの化合物は、その作用機序は様々であるにもかかわらず、細胞内のDNA複製と修復の状況を変化させるという原則に収斂している。そうすることで、DNA Pol εの活性を間接的に調節し、直接的な触媒機能以外にも、細胞内プロセスにおける酵素の不可欠な役割を浮き彫りにしている。このアプローチは、細胞経路の相互関連性と、間接的なメカニズムを通じてDNA Pol εのような重要な酵素に影響を与える可能性を強調するものである。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Aphidicolin | 38966-21-1 | sc-201535 sc-201535A sc-201535B | 1 mg 5 mg 25 mg | $82.00 $300.00 $1082.00 | 30 | |
DNAポリメラーゼα、δ、εの触媒部位に結合して阻害し、DNA合成に影響を及ぼす。 | ||||||
Olaparib | 763113-22-0 | sc-302017 sc-302017A sc-302017B | 250 mg 500 mg 1 g | $206.00 $299.00 $485.00 | 10 | |
PARP阻害剤は、DNA切断にPARPを捕捉することによって、DNA Pol εが関与するDNA修復メカニズムに間接的に影響を与える。 | ||||||
Camptothecin | 7689-03-4 | sc-200871 sc-200871A sc-200871B | 50 mg 250 mg 100 mg | $57.00 $182.00 $92.00 | 21 | |
トポイソメラーゼⅠ阻害剤で、DNAの切断を引き起こし、DNA Pol εが関与する複製と修復のプロセスを困難にする。 | ||||||
Etoposide (VP-16) | 33419-42-0 | sc-3512B sc-3512 sc-3512A | 10 mg 100 mg 500 mg | $32.00 $170.00 $385.00 | 63 | |
トポイソメラーゼIIを阻害し、DNAの二本鎖切断を生じさせ、DNA Pol εが関与するDNA複製・修復経路に間接的に影響を与える。 | ||||||
Hydroxyurea | 127-07-1 | sc-29061 sc-29061A | 5 g 25 g | $76.00 $255.00 | 18 | |
リボヌクレオチド還元酵素を阻害し、デオキシリボヌクレオチドプールを減少させ、間接的にDNA Pol εの複製活性に影響を与える。 | ||||||
2′-Deoxy-2′,2′-difluorocytidine | 95058-81-4 | sc-275523 sc-275523A | 1 g 5 g | $56.00 $128.00 | ||
リボヌクレオチド還元酵素を阻害し、DNAに取り込まれてDNA Pol εの活性に影響を与える。 | ||||||
Cisplatin | 15663-27-1 | sc-200896 sc-200896A | 100 mg 500 mg | $76.00 $216.00 | 101 | |
複製や修復の妨げとなるDNA架橋を形成し、間接的にDNA Pol εの機能を低下させる。 | ||||||
Trichostatin A | 58880-19-6 | sc-3511 sc-3511A sc-3511B sc-3511C sc-3511D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $149.00 $470.00 $620.00 $1199.00 $2090.00 | 33 | |
ヒストン脱アセチル化酵素阻害剤は、クロマチン構造を変化させ、DNA Pol εのような複製・修復酵素のDNAアクセシビリティに影響を与える。 | ||||||
Fluorouracil | 51-21-8 | sc-29060 sc-29060A | 1 g 5 g | $36.00 $149.00 | 11 | |
チミジル酸合成酵素阻害作用があり、ウラシルのDNAへの誤取り込みを引き起こし、DNA Pol εが関与するDNA複製過程に影響を及ぼす。 | ||||||
Bleomycin | 11056-06-7 | sc-507293 | 5 mg | $270.00 | 5 | |
DNA鎖の切断を引き起こし、DNA Pol εを含む複製・修復機構に挑戦する。 | ||||||