Date published: 2025-10-23

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Inhibiteurs DHS

Les inhibiteurs courants de DHS comprennent, entre autres, le N1-Guanyl-1,7-diaminoheptane (GC7) CAS 150333-69-0, la Difluorométhylornithine CAS 70052-12-9, le CPI-613 CAS 95809-78-2, la L-Ethionine CAS 13073-35-3 et l'Oxytétracycline CAS 79-57-2.

Les inhibiteurs de la DHS sont une classe de composés chimiques qui ciblent et bloquent spécifiquement l'activité de la désoxyhypusine synthase (DHS), une enzyme essentielle dans le processus de modification post-traductionnelle du facteur d'initiation eucaryote 5A (eIF5A). La DHS catalyse la première étape du processus d'hypusination, une modification unique qui implique la conversion de l'acide aminé lysine en hypusine dans l'eIF5A. Cette modification est essentielle pour la maturation et l'activation fonctionnelle de l'eIF5A, une protéine impliquée dans divers processus cellulaires, notamment la synthèse des protéines et la traduction de l'ARNm. En inhibant la DHS, ces composés empêchent la formation de l'hypusine, perturbant la maturation correcte de l'eIF5A et influençant les fonctions cellulaires qui dépendent de cette modification.

Le développement d'inhibiteurs de la DHS implique une compréhension détaillée du site actif de l'enzyme, en particulier des régions responsables de la liaison de substrats tels que les résidus de spermidine et de lysine sur l'eIF5A. Des techniques de biologie structurale telles que la cristallographie aux rayons X, l'amarrage moléculaire et la modélisation computationnelle sont utilisées pour identifier les domaines catalytiques critiques de la DHS. Ces inhibiteurs sont généralement conçus pour occuper le site actif de l'enzyme, bloquant la liaison et la transformation de la spermidine et de la lysine, stoppant ainsi la réaction d'hypusination. Des essais biochimiques sont ensuite utilisés pour évaluer l'efficacité de ces inhibiteurs, en mesurant leur affinité de liaison, leur spécificité et leur capacité à perturber l'activité de la DHS in vitro. En inhibant la DHS, les chercheurs peuvent explorer les implications plus larges de l'hypusination dans la régulation cellulaire, et mieux comprendre le rôle unique de cette modification post-traductionnelle dans la croissance cellulaire, la différenciation et la synthèse des protéines. L'étude des inhibiteurs de la DHS permet également de mieux comprendre les mécanismes moléculaires qui régissent la régulation de la traduction et les modifications post-traductionnelles dans les cellules eucaryotes.

Nom du produitCAS #Ref. CatalogueQuantitéPrix HTCITATIONS Classement

N1-Guanyl-1,7-diaminoheptane (GC7)

150333-69-0sc-396111
10 mg
$140.00
2
(2)

Le N1-Guanyl-1,7-diaminoheptane (GC7) est un puissant inhibiteur de la dihydroorotate déshydrogénase (DHODH), caractérisé par sa capacité à perturber les processus de transfert d'électrons au sein de l'enzyme. Sa fraction guanidine unique facilite les interactions ioniques fortes, influençant la stabilité et l'activité de l'enzyme. Le profil cinétique du composé révèle un mécanisme d'inhibition compétitif, ce qui permet de mieux comprendre la régulation métabolique et l'équilibre complexe des voies de synthèse des nucléotides.

Difluoromethylornithine

70052-12-9sc-204723
sc-204723A
sc-204723B
sc-204723C
sc-204723D
sc-204723E
10 mg
25 mg
100 mg
250 mg
1 g
5 g
$58.00
$130.00
$158.00
$311.00
$964.00
$4726.00
2
(1)

L'éflornithine, autre nom du DFMO, est commercialisée sous forme de crème topique pour réduire la pilosité faciale indésirable.

CPI-613

95809-78-2sc-482709
10 mg
$128.00
4
(0)

Bien que principalement connu comme un inhibiteur de la pyruvate déshydrogénase kinase (PDK), le CPI-613 présente également des effets inhibiteurs sur la DHS.

L-Ethionine

13073-35-3sc-207799
sc-207799A
sc-207799B
1 g
5 g
10 g
$460.00
$1435.00
$2570.00
(0)

La L-éthionine est un acide aminé alimentaire qui inhibe de manière compétitive l'activité de la DHS et réduit l'hypusination de l'eIF5A.

Oxytetracycline

79-57-2sc-205784
sc-205784A
10 g
50 g
$46.00
$158.00
(2)

Cet antibiotique s'est avéré inhiber la DHS dans certaines études.

Actinomycin D

50-76-0sc-200906
sc-200906A
sc-200906B
sc-200906C
sc-200906D
5 mg
25 mg
100 mg
1 g
10 g
$73.00
$238.00
$717.00
$2522.00
$21420.00
53
(3)

L'actinomycine D a été suggérée pour inhiber le DHS dans certains contextes.

Lovastatin

75330-75-5sc-200850
sc-200850A
sc-200850B
5 mg
25 mg
100 mg
$28.00
$88.00
$332.00
12
(1)

La lovastatine est une statine utilisée pour abaisser le taux de cholestérol, et il a été démontré qu'elle avait un effet inhibiteur sur la DHS.