Date published: 2025-9-9

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N1-Guanyl-1,7-diaminoheptane (GC7) (CAS 150333-69-0)

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Noms alternatifs:
2-(7-aminoheptyl)guanidine
Application(s):
N1-Guanyl-1,7-diaminoheptane (GC7) est un inhibiteur efficace de la désoxyhypusine synthase (DHS)
Numéro CAS:
150333-69-0
Masse Moléculaire:
270.35
Formule Moléculaire:
C8H22N4O4S
Pour la Recherche Uniquement. Non conforme pour le Diagnostic ou pour une Utilisation Thérapeutique.
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ACCÈS RAPIDE AUX LIENS

Le N1-Guanyl-1,7-Diaminoheptane (GC7) est l'inhibiteur le plus efficace connu de la désoxyhypusine synthase (DHS). En tant qu'inhibiteur compétitif, il se lie au site actif de la DHS et empêche la première étape de la conversion post-traductionnelle d'une seule lysine en hypusine dans le facteur 5A d'initiation de la traduction (eIF5A). Cette modification est essentielle pour une croissance cellulaire soutenue. Le N1-Guanyl-1,7-Diaminoheptane agit sur la DHS purifiée et pénètre bien les cellules pour inhiber la DHS à l'intérieur de la cellule. Le N1-Guanyl-1,7-Diaminoheptane a été utilisé comme réactif de synchronisation du cycle cellulaire.


N1-Guanyl-1,7-diaminoheptane (GC7) (CAS 150333-69-0) Références

  1. Arrêt du cycle cellulaire chez les archées par l'inhibiteur de l'hypusination N(1)-guanyl-1,7-diaminoheptane.  |  Jansson, BP., et al. 2000. J Bacteriol. 182: 1158-61. PMID: 10648545
  2. Effet du N1-guanyl-1,7-diaminoheptane, un inhibiteur de la désoxyhypusine synthase, sur la croissance, la différenciation et l'apoptose des cellules endothéliales.  |  Lee, Y., et al. 2002. Mol Cell Biochem. 237: 69-76. PMID: 12236588
  3. Une signature moléculaire des métastases dans les tumeurs solides primaires.  |  Ramaswamy, S., et al. 2003. Nat Genet. 33: 49-54. PMID: 12469122
  4. Une nouvelle structure cristalline de la désoxyhypusine synthase révèle la configuration de l'enzyme active et d'un complexe ternaire enzyme-NAD-inhibiteur.  |  Umland, TC., et al. 2004. J Biol Chem. 279: 28697-705. PMID: 15100216
  5. Efficacité des inhibiteurs impliqués dans le métabolisme de la spermidine chez Plasmodium falciparum, Anopheles stephensi et Trypanosoma evansi.  |  Moritz, E., et al. 2004. Parasitol Res. 94: 37-48. PMID: 15278440
  6. Signification pronostique et potentiel thérapeutique du facteur 5A d'initiation de la traduction eucaryote (eIF5A) dans le carcinome hépatocellulaire.  |  Lee, NP., et al. 2010. Int J Cancer. 127: 968-76. PMID: 19998337
  7. Le N1-guanyl-1,7-diaminoheptane (GC7) renforce l'efficacité thérapeutique de la doxorubicine en inhibant l'activation du facteur 5A2 d'initiation de la traduction eucaryote (eIF5A2) et en empêchant la transition épithélio-mésenchymateuse dans les cellules de carcinome hépatocellulaire.  |  Lou, B., et al. 2013. Exp Cell Res. 319: 2708-17. PMID: 23958463
  8. Le N1-guanyl-1,7-diaminoheptane sensibilise les cellules de cancer de la vessie à la doxorubicine en empêchant la transition épithélio-mésenchymateuse par l'inhibition de l'activation du facteur 5A2 d'initiation de la traduction eucaryote.  |  Yang, J., et al. 2014. Cancer Sci. 105: 219-27. PMID: 24262005
  9. Le N1-Guanyl-1,7-Diaminoheptane sensibilise les cellules de cancer du sein à récepteurs d'œstrogènes négatifs à la doxorubicine en empêchant la transition épithéliale-mésenchymateuse par l'inhibition de l'activation du facteur 5A2 d'initiation de la traduction eucaryotique.  |  Liu, Y., et al. 2015. Cell Physiol Biochem. 36: 2494-503. PMID: 26279450
  10. Le N1-guanyl-1,7-diaminoheptane augmente la chimiosensibilité des cellules NSCLC au cetuximab par l'inhibition de l'activation du facteur 5A2 d'initiation de la traduction eucaryote.  |  Wang, X., et al. 2016. Eur Rev Med Pharmacol Sci. 20: 1244-50. PMID: 27097942
  11. Le N1-guanyl-1,7-diaminoheptane renforce la chimiosensibilité des cellules de leucémie lymphoblastique aiguë à la vincristine par l'inhibition de l'activation de l'eif5a-2.  |  Liu, Y., et al. 2017. Anticancer Drugs. 28: 1097-1105. PMID: 28885268
  12. GC7 améliore la sensibilité au cisplatine via l'inhibition de la voie de signalisation STAT3 et l'inactivation de l'eIF5A2 dans les cellules cancéreuses orales de phénotype mésenchymateux.  |  Fang, L., et al. 2018. Oncol Rep. 39: 1283-1291. PMID: 29286162
  13. Caractéristiques du site de liaison à la spermidine de la désoxyhypusine synthase d'après des études d'inhibition. Inhibition efficace par les diamines et polyamines bis- et monoganylées.  |  Jakus, J., et al. 1993. J Biol Chem. 268: 13151-9. PMID: 8514754
  14. Effets des inhibiteurs de la désoxyhypusine synthase sur la différenciation des cellules de neuroblastome et d'érythroleucémie de souris.  |  Chen, ZP., et al. 1996. Cancer Lett. 105: 233-9. PMID: 8697449
  15. Effets du N1-guanyl-1,7-diaminoheptane, un inhibiteur de la désoxyhypusine synthase, sur la croissance de lignées cellulaires tumorigènes en culture.  |  Shi, XP., et al. 1996. Biochim Biophys Acta. 1310: 119-26. PMID: 9244184

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Nom du produitRef. CatalogueCOND.Prix HTQTÉFavoris

N1-Guanyl-1,7-diaminoheptane (GC7), 10 mg

sc-396111
10 mg
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