DHCR7 Inhibitoren
Gängige DHCR7 Inhibitors sind unter underem AY 9944 CAS 366-93-8, Triparanol CAS 78-41-1, U 18666A CAS 3039-71-2, Zaragozic Acid A CAS 142561-96-4 und Terbinafine CAS 91161-71-6.
DHCR7-Inhibitoren als chemische Klasse bestehen im Allgemeinen aus Verbindungen, die die enzymatische Umwandlung von 7-Dehydrocholesterin in Cholesterin reduzieren können. AY-9944 ist ein bekannter Inhibitor von DHCR7, der eine Erhöhung von 7-DHC bewirkt und gleichzeitig die Produktion von Cholesterin reduziert. Verbindungen wie BM15766 sind ebenfalls für ihre hemmende Wirkung auf DHCR7 bekannt, obwohl sie außerhalb von Forschungskontexten nur begrenzt verfügbar sind. Triparanol ist eine weitere Verbindung mit historischer Bedeutung als DHCR7-Hemmer. Obwohl es die Cholesterinsynthese durch Hemmung von DHCR7 wirksam reduziert,
Cholesterinsynthesehemmer wie Zaragozinsäure oder Squalestatin, die auf die Squalen-Synthase abzielen En-Synthase abzielen, oder Antimykotika wie Terbinafin, die auf die Squalenepoxidase abzielen, können indirekte Auswirkungen auf DHCR7 haben, indem sie den Pool an Sterolvorläufern reduzieren, die für den letzten Umwandlungsschritt, den DHCR7 katalysiert, zur Verfügung stehen. Schließlich sind Statine (z. B. Lovastatin, Simvastatin, Pravastatin, Atorvastatin, Rosuvastatin) zwar keine direkten Inhibitoren von DHCR7, sie sind jedoch in dieser Liste enthalten, da sie dafür bekannt sind, HMG-CoA-Reduktase, das geschwindigkeitsbestimmende Enzym in der Cholesterinbiosynthese, zu hemmen. Ihre Wirkung führt zu einer verringerten Synthese aller nachgeschalteten Cholesterinvorläufer, was indirekt die Aktivität von DHCR7 durch eine Verringerung der Substratkonzentration verringern könnte. Diese Verbindungen können die DHCR7-Aktivität durch direkte Hemmung des Enzyms oder durch Veränderung der Substrat- und Zwischenproduktkonzentrationen, die für die Cholesterinsynthese erforderlich sind, beeinflussen.
| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
AY 9944 | 366-93-8 | sc-202965 | 5 mg | $142.00 | 4 | |
AY 9944 ist ein selektiver Hemmstoff von DHCR7, einem für die Cholesterinsynthese wichtigen Enzym. Seine einzigartigen strukturellen Merkmale ermöglichen es ihm, wirksam an das aktive Zentrum des Enzyms zu binden und dadurch die enzymatische Aktivität zu modulieren. Durch diese Interaktion wird der normale Stoffwechselweg gestört, was zu veränderten Sterolprofilen führt. Darüber hinaus weist AY 9944 besondere physikalisch-chemische Eigenschaften auf, die seine Löslichkeit und Verteilung in biologischen Systemen beeinflussen und sich auf seine allgemeine Bioverfügbarkeit auswirken. | ||||||
BM 15766 sulfate | 86621-94-5 | sc-210953 sc-210953A | 1 mg 5 mg | $225.00 $849.00 | 1 | |
BM 15766 Sulfat wirkt als starker Inhibitor von DHCR7, der sich durch seine Fähigkeit auszeichnet, stabile Komplexe mit dem Enzym zu bilden. Die einzigartige molekulare Architektur dieser Verbindung ermöglicht spezifische Wechselwirkungen mit wichtigen Aminosäureresten, was zu einer erheblichen Verringerung der Enzymaktivität führt. Das kinetische Profil des Wirkstoffs zeigt einen raschen Beginn der Hemmung, während seine Löslichkeitseigenschaften auf eine günstige Verteilung in lipidreichen Umgebungen schließen lassen, was seine Interaktion mit membranassoziierten Zielen fördert. | ||||||
Triparanol | 78-41-1 | sc-208472 sc-208472A | 5 mg 25 mg | $240.00 $795.00 | 1 | |
Früher als cholesterinsenkendes Mittel eingesetzt, hemmt es DHCR7, wurde aber aufgrund toxischer Nebenwirkungen wieder vom Markt genommen. | ||||||
U 18666A | 3039-71-2 | sc-203306 sc-203306A | 10 mg 50 mg | $140.00 $500.00 | 2 | |
Kann DHCR7 hemmen und wird experimentell verwendet, um ein zelluläres Modell des Smith-Lemli-Opitz-Syndroms zu erzeugen. | ||||||
Zaragozic Acid A | 142561-96-4 | sc-391058 sc-391058A | 1 mg 5 mg | $225.00 $615.00 | 7 | |
Auch bekannt als Squalestatin, hemmt Squalen-Synthase, kann aber nachgelagerte Auswirkungen auf die DHCR7-Aktivität haben. | ||||||
Terbinafine | 91161-71-6 | sc-338609 | 100 mg | $560.00 | 1 | |
Ein Antimykotikum, von dem bekannt ist, dass es die Squalen-Epoxidase hemmt, könnte die Aktivität von DHCR7 indirekt durch Substratverarmung beeinflussen. | ||||||
Fenpropimorph | 67564-91-4 | sc-396899C sc-396899D sc-396899A sc-396899E sc-396899 sc-396899B | 10 mg 25 mg 50 mg 100 mg 250 mg 1 g | $189.00 $250.00 $291.00 $393.00 $683.00 $2290.00 | 1 | |
Ein Fungizid, das die Sterolbiosynthese hemmt und möglicherweise DHCR7 beeinflusst, indem es die Sterolvorläuferspiegel verändert. | ||||||
Lovastatin | 75330-75-5 | sc-200850 sc-200850A sc-200850B | 5 mg 25 mg 100 mg | $28.00 $88.00 $332.00 | 12 | |
Sein primäres Ziel ist die HMG-CoA-Reduktase, doch seine nachgeschalteten Effekte können die Verfügbarkeit von Substrat für DHCR7 verringern. | ||||||
Pravastatin, Sodium Salt | 81131-70-6 | sc-203218 sc-203218A sc-203218B | 25 mg 100 mg 1 g | $68.00 $159.00 $772.00 | 2 | |
Ein weiteres Statin, das zwar auf die HMG-CoA-Reduktase abzielt, aber auch indirekt die DHCR7-Funktion beeinflussen kann. | ||||||