DET1阻害剤
一般的なDET1阻害剤には、MG-132 [Z-Leu-Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6、ラクタシスチン CAS 133343-3 4-7、エポキソマイシン CAS 134381-21-8、ボルテゾミブ CAS 179324-69-7、カーフィルゾミブ CAS 868540-17-4。
DET1 の化学的阻害剤は、タンパク質分解経路の阻害に関連する様々な機序によって阻害効果を発揮する。MG132、ALLN、Lactacystin、Epoxomicin、Bortezomib、Carfilzomib、Ixazomibなどのプロテアソーム阻害剤は、ユビキチン化タンパク質を分解する酵素複合体である26Sプロテアソームのタンパク質分解活性を阻害することにより機能する。DET1はタンパク質のユビキチン化に関与することが知られているため、これらの化学物質によるプロテアソームの阻害は、ユビキチン化タンパク質の蓄積につながる可能性がある。この蓄積には、DET1に結合してその活性を阻害し、DET1がユビキチン-プロテアソーム経路でその役割を果たすのを妨げることができる制御タンパク質が含まれる可能性がある。したがって、これらのユビキチン化タンパク質の細胞内での蓄積は、これらの阻害剤がDET1を機能的に阻害する方法の重要な側面である。
クロロキンや3-メチルアデニンのような他の阻害剤は、ユビキチン-プロテアソーム系と並行して働く細胞分解プロセスであるオートファジーを標的とする。オートファジーを阻害することにより、これらの化学物質は、DET1と相互作用し阻害する可能性のあるものを含む細胞タンパク質レベルの増加を引き起こす可能性がある。クロロキンはリソソームのpHを上昇させ、リソソーム機能とオートファジーによるタンパク質の分解を阻害し、3-メチルアデニンはオートファジーの開始に重要な酵素であるクラスIII PI3Kを阻害する。同様に、コンカナマイシンAとバフィロマイシンA1はV-ATPaseプロトンポンプを阻害し、リソソーム機能に重要な小胞の酸性化を阻害する。この阻害は、細胞内のタンパク質分解環境を変化させることにより、間接的にDET1の機能に影響を与える可能性がある。最後に、システイン・プロテアーゼ阻害剤としてのE-64は、タンパク質分解経路の破壊につながり、その結果、DET1を阻害しうる細胞内タンパク質の蓄積をもたらす可能性がある。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | $56.00 $260.00 $980.00 | 163 | |
MG132は、強力で可逆的、かつ細胞透過性のプロテアソーム阻害剤である。DET1はタンパク質のユビキチン化に関与することが示されている。プロテアソームを阻害することで、MG132はユビキチン化タンパク質の分解を防止し、その結果、DET1を機能的に阻害するタンパク質の蓄積につながる可能性がある。 | ||||||
Lactacystin | 133343-34-7 | sc-3575 sc-3575A | 200 µg 1 mg | $165.00 $575.00 | 60 | |
ラクタシスチンは、プロテアソームの別の特異的阻害剤です。プロテアソームの触媒部位に不可逆的に結合し、ユビキチン化タンパク質の蓄積を引き起こします。これにより、DET1が媒介するプロセスが阻害され、間接的にDET1が阻害される可能性があります。 | ||||||
Epoxomicin | 134381-21-8 | sc-201298C sc-201298 sc-201298A sc-201298B | 50 µg 100 µg 250 µg 500 µg | $134.00 $215.00 $440.00 $496.00 | 19 | |
エポキソマイシンは、プロテアソームの選択的かつ強力な阻害剤です。プロテアソーム分解を阻害することで、DET1と結合し、その機能活性を阻害する可能性のある特定の調節タンパク質の蓄積につながる可能性があります。 | ||||||
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | $132.00 $1064.00 | 115 | |
ボルテゾミブは、多発性骨髄腫やマントル細胞リンパ腫の治療に用いられるプロテアソーム阻害剤としてよく知られています。 ボルテゾミブはプロテアソーム阻害メカニズムにより、DET1の機能を抑制するタンパク質の蓄積を引き起こす可能性があります。 | ||||||
Carfilzomib | 868540-17-4 | sc-396755 | 5 mg | $40.00 | ||
カルフィルゾミブは不可逆的プロテアソーム阻害剤である。プロテアソーム活性を阻害することにより、DET1の活性を阻害する可能性のある細胞内タンパク質の増加をもたらす可能性がある。 | ||||||
Ixazomib | 1072833-77-2 | sc-489103 sc-489103A | 10 mg 50 mg | $311.00 $719.00 | ||
イキサゾミブは選択的プロテアソーム阻害剤です。細胞内のユビキチン化タンパク質のレベルを増加させるその作用機序は、DET1が関与するタンパク質分解経路を変化させることで間接的にDET1を阻害する可能性があります。 | ||||||
Chloroquine | 54-05-7 | sc-507304 | 250 mg | $68.00 | 2 | |
クロロキンは、リソソームのpHを上昇させ、リソソームの分解経路を妨害する可能性があるオートファジー阻害剤です。直接的にDET1を標的とするわけではありませんが、オートファジーの阻害は細胞内のタンパク質レベルに影響を与え、ひいてはDET1の機能的相互作用に影響を与える可能性があります。 | ||||||
Autophagy Inhibitor, 3-MA | 5142-23-4 | sc-205596 sc-205596A | 50 mg 500 mg | $56.00 $256.00 | 113 | |
3-メチルアデニンはクラスIII PI3Kを阻害することでオートファジーの阻害剤として知られています。これは、DET1が相互作用するタンパク質のオートファジーによる分解を妨げることで、DET1の機能活性に影響を与える細胞内タンパク質の蓄積につながる可能性があります。 | ||||||
Concanamycin A | 80890-47-7 | sc-202111 sc-202111A sc-202111B sc-202111C | 50 µg 200 µg 1 mg 5 mg | $65.00 $162.00 $650.00 $2550.00 | 109 | |
コンカナマイシンAはV-ATPaseプロトンポンプの特異的阻害剤であり、リソソームのような細胞小器官の酸性化を阻害する。この阻害によりリソソームのpHレベルが上昇し、タンパク質の分解に影響を与え、間接的にDET1の機能を阻害する可能性がある。 | ||||||
Bafilomycin A1 | 88899-55-2 | sc-201550 sc-201550A sc-201550B sc-201550C | 100 µg 1 mg 5 mg 10 mg | $96.00 $250.00 $750.00 $1428.00 | 280 | |
Bafilomycin A1は、小胞の酸性化を防ぐ、別のV-ATPase阻害剤です。リソソームの酸性化を阻害することで、タンパク質のターンオーバーに影響を与え、間接的にDET1活性を阻害する可能性があります。 | ||||||