DAPLE阻害剤
一般的なDAPLE阻害剤としては、XAV939 CAS 284028-89-3、IWP-2 CAS 686770-61-6、Wnt-C59 CAS 1243243-89-1、JW 55 CAS 664993-53-7、およびβ-カテニン/Tcf阻害剤であるFH535 CAS 108409-83-2が挙げられるが、これらに限定されない。
DAPLE阻害剤は、関連するシグナル伝達経路や細胞プロセスを調節することにより、タンパク質DAPLEの活性に影響を与える化学物質のコレクションである。DAPLEの直接的な阻害剤は知られていないため、特にDAPLEが相互作用することが知られているWntシグナル伝達経路を通して、間接的にその活性に影響を与えることができる化合物に焦点を当てている。XAV-939、LGK-974、IWP-2などの化学物質は、Wntリガンドの利用可能性や機能、あるいはWntタンパク質の産生を調節する酵素やタンパク質を標的とする。例えば、XAV-939がタンキラーゼを阻害すると、Wntシグナルを負に制御するタンパク質であるAxinが安定化し、下流のDAPLEの活性に影響を与える。同様に、LGK-974がWntリガンドの分泌に必須なPorcupineを阻害すると、Wntシグナルが減少し、DAPLEに影響を与える。
他の化合物は、活性化されると遺伝子転写に直接影響するWnt経路の重要なメディエーターであるβ-カテニンを標的としている。KY02111、JW55、PKF118-310は、β-カテニンの安定性や、Wnt標的遺伝子の発現に必要な転写因子であるTCFとの相互作用を破壊する。そうすることで、これらの阻害剤はWntシグナルによって促される転写活性を低下させ、結果的に経路内でのDAPLEの役割に影響を与えることができる。さらに、FH535、IQ-1、PNU-74654、CCT251545などの化合物は、Wntシグナル伝達カスケードにおいて極めて重要なステップであるβ-カテニンとTCFの相互作用を阻害するように設計されている。この相互作用を阻害することにより、これらの化学物質はWntシグナル出力を効果的にダウンレギュレートし、DAPLEのこの経路への関与を変化させることができる。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
XAV939 | 284028-89-3 | sc-296704 sc-296704A sc-296704B | 1 mg 5 mg 50 mg | $35.00 $115.00 $515.00 | 26 | |
タンキラーゼを阻害し、アクシンの安定化とWntシグナルのダウンレギュレーションをもたらし、間接的にDAPLEを介したシグナル伝達を減少させる。 | ||||||
IWP-2 | 686770-61-6 | sc-252928 sc-252928A | 5 mg 25 mg | $94.00 $286.00 | 27 | |
Wnt産生を阻害することにより、Wnt経路の活性を低下させ、DAPLE活性を低下させる可能性がある。 | ||||||
Wnt-C59 | 1243243-89-1 | sc-475634 sc-475634A sc-475634B | 5 mg 10 mg 50 mg | $210.00 $320.00 $1250.00 | 1 | |
Wntリガンド分泌酵素であるPorcupineを阻害し、Wntシグナル伝達を低下させ、結果としてDAPLE活性を低下させる。 | ||||||
JW 55 | 664993-53-7 | sc-364517 sc-364517A | 10 mg 50 mg | $172.00 $726.00 | ||
β-カテニンのアンタゴニストとして働き、Wntシグナルを減少させ、間接的にDAPLEの機能に影響を与える可能性がある。 | ||||||
β-Catenin/Tcf Inhibitor, FH535 | 108409-83-2 | sc-221398 sc-221398A | 10 mg 50 mg | $178.00 $367.00 | 7 | |
Wnt/β-カテニンとPPARの両シグナル伝達経路を阻害し、Wntが介在するDAPLE活性を低下させる。 | ||||||
GSK-3 Inhibitor XVI | 252917-06-9 | sc-221691 sc-221691A | 5 mg 25 mg | $153.00 $520.00 | 4 | |
β-カテニンとTCFの相互作用を阻害し、Wntシグナル伝達とDAPLE活性を低下させる可能性がある。 | ||||||
IQ-1 | 331001-62-8 | sc-202665 | 10 mg | $180.00 | 2 | |
β-カテニンのリン酸化を防ぎ、Wntシグナル伝達経路における活性を低下させ、間接的にDAPLEの機能に影響を与える。 | ||||||
Quercetin | 117-39-5 | sc-206089 sc-206089A sc-206089E sc-206089C sc-206089D sc-206089B | 100 mg 500 mg 100 g 250 g 1 kg 25 g | $11.00 $17.00 $108.00 $245.00 $918.00 $49.00 | 33 | |
Wntを含む複数のシグナル伝達経路に関与する酵素であるPI3Kを阻害することができるフラボノイドは、Wnt経路活性を調節することによって間接的にDAPLE活性に影響を及ぼす可能性がある。 | ||||||
Niclosamide | 50-65-7 | sc-250564 sc-250564A sc-250564B sc-250564C sc-250564D sc-250564E | 100 mg 1 g 10 g 100 g 1 kg 5 kg | $37.00 $77.00 $184.00 $510.00 $1224.00 $5814.00 | 8 | |
Wnt/β-カテニンシグナル伝達を阻害する抗蠕虫薬で、DAPLEが介在するシグナル伝達を減少させる可能性がある。 | ||||||