DAF-2激活剂

常见的 DAF-2 激活剂包括但不限于胰岛素 CAS 11061-68-0、IGF-1R 抑制剂、PPP CAS 477-47-4、染料木素 CAS 446-72-0、LY 294002 CAS 154447-36-6 和白藜芦醇 CAS 501-36-0。

DAF-2 激活剂包括一系列针对胰岛素/IGF-1 信号通路各个方面的化合物，众所周知，DAF-2 是胰岛素/IGF-1 信号通路的核心部分。胰岛素和 IGF-1 等化合物会直接结合并激活各自的受体，从而引发一系列下游信号事件，增强 DAF-2 的活性。这种激活的特点是 DAF-2 的自身磷酸化增加，导致信号转导增强。其他激活剂，如染料木素和 LY294002，尽管是某些信号传导酶的抑制剂，但可以通过反馈机制间接增强 DAF-2 的活性，从而补偿其抑制作用，导致受体敏化和随后的信号传导增强。

此外，白藜芦醇、二甲双胍、吡格列酮和 AICAR 等化合物通过各种机制调节胰岛素信号传导的敏感性和效率。白藜芦醇对 SIRT1 的激活会改变转录因子的活性，进而增强 DAF-2 的激活。二甲双胍和 AICAR 对 AMPK 的刺激提高了胰岛素/IGF-1 通路的整体信号效率，从而增强了 DAF-2 的功能。作为 PPAR-γ 激动剂的吡格列酮可提高敏感性，放大 DAF-2 的反应和 IGF-1。雷帕霉素通过抑制 mTOR 间接上调胰岛素信号，从而导致 DAF-2 的功能活性增强。PPAR-delta 激动剂没有明确的单一化学实体，因此没有 CAS 编号，但它能促进脂肪酸代谢，从而支持胰岛素敏感性，有利于 DAF-2 的激活。亚甲蓝通过影响电子传递链来影响能量平衡，可间接导致 DAF-2 活性的增强。最后，氟化钠作用于与胰岛素信号连接的 G 蛋白，通过影响腺苷酸环化酶的活性来增强 DAF-2 的活化。